| S2003 |
Maraviroc (UK-427857)
|
Maraviroc是一种CCR5拮抗剂，作用于MIP-1α，MIP-1β和RANTES，无细胞试验中IC50分别为3.3 nM，7.2 nM和5.2 nM。Maraviroc可应用于治疗HIV感染。 |
-
Nat Commun, 2025, 16(1):4591
-
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(8):e2411711
-
J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):696
|
|
| S2907 |
Pirfenidone
|
Pirfenidone抑制TGF-β产生和TGF-β刺激的胶原蛋白产生，且降低TNF-α和IL-1β产生，具有抗纤维化和抗炎特性。Pirfenidone可减弱 chemokine (CC motif) ligand-2 (CCL2) 和 CCL12的生成，并具有抗纤维化的活性。Phase 3。 |
-
Cell, 2026, S0092-8674(26)00223-0
-
Biomed Pharmacother, 2025, 188:118216
-
Eur Respir J, 2024, 2300580
|
|
| S3032 |
Bindarit (AF 2838)
|
Bindarit是天然化合物，具有特定抗炎活性，因为选择性抑制炎症趋化因子亚家族，包括单核细胞趋化蛋白MCP-1/CCL2, MCP-3/CCL7, 和 MCP-2/CCL8。 |
-
International Journal of Biological Sciences, 2025, 21(14):6113-6131
-
Exp Mol Med, 2024, 56(2):408-421.
-
PLoS Pathog, 2024, 20(11):e1012747
|
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| S8512 |
Cenicriviroc
|
Cenicriviroc是一种有效的、口服活性的 CC chemokine receptor 2 (CCR2) 和 CCR5 的双效抑制剂。Cenicriviroc 还可抑制 HIV-1 和 HIV-2 并具有有效的抗炎和抗感染活性。 |
-
Nature, 2025, 10.1038/s41586-024-08535-1
-
International Journal of Biological Sciences, 2023 May 8, 2572-2587
-
Int J Biol Sci, 2023, 19(8):2572-2587
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| S8220 |
INCB3344
|
INCB3344是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的CCR2拮抗剂，结合拮抗剂的IC50分别为5.1 nM (hCCR2)和9.5 nM (mCCR2)，拮抗趋化活性的IC50分别为3.8 nM (hCCR2)和7.8 nM (mCCR2)。 |
-
Research Square, January 29, 2024, nan
-
Frontiers in Oncology, February 20, 2026, 16:1699471
-
Biomedicines, 2025, 13(7)1763
|
|
| S2004 |
Vicriviroc Malate
|
Vicriviroc (SCH-417690， SCH-D)是一种有效的CCR5拮抗剂，IC50为0.91 nM，对遗传多样性的HIV-1分离株具有广谱活性，对具有RTI， PRI，和MDR表型的病毒也具有耐药性。Phase 3。 |
-
Nature, 2013, 493(7430):51-5
-
Cancer Res, 2012, 72(15):3839-50
-
J Antimicrob Chemot, 2011, 66(4):802-12
|
|
| S0129 |
SB-297006
|
SB-297006 是一种 C-C chemokine receptor 3 (CCR3) 的拮抗剂，可抑制抗原诱导的T(h)2和嗜酸性粒细胞在肺中的累积。SB-297006 可抑制CCL11诱导的Th2趋化性，其IC50值为2.5 μM。 |
-
Cell Death and Disease, May 20, 2022, 478
-
JHEP Reports, 2023, 100805
-
JHEP Rep, 2023, 5(9):100805
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| S8324 |
ZK756326 2HCl
|
ZK756326是CCR8（趋化因子受体8）的完全激动剂。IC50为1.8 μM。它可剂量依赖性地引起胞内钙含量的增加以及CCL1与受体的交叉脱敏。 |
-
Cancer Immunology, Immunotherapy, 2022, 2717-2730
-
Cancer Immunol Immunother, 2022, 10.1007/s00262-022-03196-3
-
J Exp Med, 2019, 216(12):2763-2777
|
|
| S7604 |
BX471 (ZK-811752)
|
BX471 (ZK811752, BAY 865047, SH T 04268H) 是一种有效的非肽 CC 趋化因子受体-1 (CCR1) 拮抗剂，在 MIP-1α 和 MCP-3 与 CCR1 转染的 HEK23 细胞结合中，Ki 值分别为 1 nM 和 5.5 nM。 |
-
Immun Ageing, 2026, 23(1)12
-
Nat Commun, 2025, 16(1):4581
-
Commun Biol, 2024, 7(1):1304
|
|
| S8501 |
Adaptavir (DAPTA)
|
Adaptavir (DAPTA, D-Ala-peptide T-amide, peptide T) 是一种水溶性的、有效的、选择性CCR5拮抗剂，有效地抑制特异性依赖于CD4的CCR5与gp120 Bal和CM235的结合，IC50分别为0.06 nM和0.32 nM。 |
-
Cell Death Dis, 2022, 13(5):478
-
Proc Natl Acad Sci U S A, 2021, 118(9)e2017282118
-
FEBS J, 2020, 287(11):2367-2385
|
|
| S3479 |
R243
|
R243 是一种 Chemokine (C-C motif) receptor 8 (CCR8) 信号转导和趋化性的抑制剂。 |
-
Cell Proliferation, 2025, e70032
-
Cell Prolif, 2025, e70032.
-
Journal of Experimental Medicine, 2019, 2763–2777
|
|
| S3383 |
RS102895
|
RS 102895 是 CCR2 的小分子拮抗剂，IC50 为 360 nM。 |
-
Exp Mol Med, 2024, 56(2):408-421.
-
Theranostics, 2022, 12(17):7351-7370
|
|
| S0085 |
BMS-813160
|
BMS-813160 是一种有效的、吸收良好的 CCR2 和 CCR5 趋化因子的双重拮抗剂。BMS-813160 可抑制炎症过程、血管生成、肿瘤细胞迁移、肿瘤细胞的增殖和侵袭。 |
-
Commun Biol, 2024, 7(1):1304
-
Mater Today (Kidlington), 2023, 62:33-50
|
|
| S6555 |
AZD2098
|
AZD2098是有效的CCR4 receptor拮抗剂，pIC50为7.8。 |
-
明海歯学, 2023, S19
-
Neuro-Oncology Advances, 2022, vdab194
-
Neurooncol Adv, 2022, 4(1):vdab194
|
|
| S3494 |
Vicriviroc maleate
|
Vicriviroc maleate(SCH-417690 maleate,SCH-D maleate)是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的、可穿透CNS的CCR5拮抗剂，Ki为2.5 nM，还能抑制PBMC细胞中的HIV-1。 |
-
Breast Cancer Res, 2021, 23(1):11
|
|
| S7538 |
RS-102895 Hydrochloride
|
RS-102895 hydrochloride (HCl) 是一种有效的 Chemokine (C-C motif) receptor 2 (CCR2) 的拮抗剂，其IC50值为360 nM，对CCR1无影响。RS-102895 hydrochloride 还可抑制细胞中的 human α1a 和 α1d receptors，大鼠脑皮质 5-HT1a receptor，其IC50值分别为130 nM、320 nM和470 nM。 |
-
Journal of the American Heart Association, December 17, 2025, e039153
|
|
| S0777 |
Isuzinaxib (APX-115 free base)
|
Isuzinaxib (APX-115 free base, Ewha-18278 free base) 是一种有效的、口服活性的 pan NADPH oxidase (pan-Nox) 的抑制剂，对Nox1、Nox2和Nox4的Ki值分别为1.08 μM、0.57 μM 和 0.63 μM。APX-115 free base (Ewha-18278 free base) 可在糖尿病性肾中显著地抑制 MCP-1/CCL2、IL-6 和 TNFα。 |
-
American Journal of Physiology-Renal Physiology, 2024, F202-F218
|
|
| S9738 |
RS504393
|
RS504393是一种具有极强选择性的趋化因子受体2（CC chemokine receptor 2，CCR2） 拮抗剂，IC50为98 nM，当给药浓度较高时，也可靶向趋化因子受体2b（CC chemokine receptor 2b，CCR2b） 和趋化因子受体1（CC chemokine receptor 1，CCR1）进行抑制。 |
-
Mol Psychiatry, 2024, 10.1038/s41380-024-02826-9
|
|
| S8361 |
PF-4136309
|
PF-4136309 (INCB8761, PF-04136309) 是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的 CCR2 拮抗剂，对人 CCR2 的 IC50 为 5.2 nM。 |
-
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):81
|
|
| S3205 |
Perillaldehyde
|
Perillaldehyde (Perilladehyde, Perillal, PAE, PA) 是紫苏 Perilla frutescens（一种传统的抗氧化剂）的主要成分，可抑制BaP诱导的 AHR 的活化和 ROS 的产生，抑制 BaP/AHR 介导的 CCL2 chemokine 的释放，并激活 NRF2/HO1 抗氧化剂途径。 |
-
Front Cell Dev Biol, 2025, 13:1598520
|
|
| E4715 |
SB-328437
|
SB-328437 是一种非肽类小分子，是 CCR3 的强效选择性拮抗剂，IC50 为 4.5 nM。它对嗜酸性粒细胞募集至关重要，而这一过程被认为在包括哮喘、过敏性鼻炎和湿疹在内的多种炎症疾病的病理学中至关重要。 |
|
|
| E0486 |
C-021
|
C-021是一种有效的CCR4拮抗剂，抑制人和小鼠趋化性的IC50分别为0.14 μM和39 nM。 |
|
|
| E0395 |
Vercirnon
|
Vercirnon (GSK1605786A, CCX-282, Traficet-EN)是一种口服生物可利用的、选择性的、有效的CCR9拮抗剂，是ccl25导向的两种CCR9剪接趋化的等效抑制剂。 |
|
|
| E5955 |
CCR6 antagonist 1
|
CCR6 antagonist 1 是一种有效的CCR6拮抗剂，能够抑制CCL20/CCR6轴。它可用于研究自身免疫介导的炎症性疾病，例如炎症性肠病（IBD）。 |
|
|
| S0438 |
TAK-779
|
TAK-779(Takeda 779) 是一种非肽化合物，是 CCR5 和 CXCR3 的强效拮抗剂，对 CCR5 的 Ki 值为 1.1 nM。它还表现出对 R5 HIV-1 复制 的高效和选择性抑制，EC50 和 EC90 分别为 1.2 和 5.7 nM。它还能抑制 SARS-CoV-2 相关急性呼吸窘迫综合征小鼠模型中细胞因子风暴的发展。 |
|
|
| E1584New |
CCR6 inhibitor 1
|
CCR6 inhibitor-1 是一种强效且选择性的 CCR6 抑制剂，对猴和人CCR6的IC50值分别为0.45 nM和6 nM。它能有效抑制人B细胞迁移和ERK磷酸化，具有治疗自身免疫性疾病的潜力。 |
|
|
| S2907 |
Pirfenidone
|
Pirfenidone抑制TGF-β产生和TGF-β刺激的胶原蛋白产生，且降低TNF-α和IL-1β产生，具有抗纤维化和抗炎特性。Pirfenidone可减弱 chemokine (CC motif) ligand-2 (CCL2) 和 CCL12的生成，并具有抗纤维化的活性。Phase 3。 |
- Cell, 2026, S0092-8674(26)00223-0
- Biomed Pharmacother, 2025, 188:118216
- Eur Respir J, 2024, 2300580
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| S3032 |
Bindarit (AF 2838)
|
Bindarit是天然化合物，具有特定抗炎活性，因为选择性抑制炎症趋化因子亚家族，包括单核细胞趋化蛋白MCP-1/CCL2, MCP-3/CCL7, 和 MCP-2/CCL8。 |
- International Journal of Biological Sciences, 2025, 21(14):6113-6131
- Exp Mol Med, 2024, 56(2):408-421.
- PLoS Pathog, 2024, 20(11):e1012747
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| S8512 |
Cenicriviroc
|
Cenicriviroc是一种有效的、口服活性的 CC chemokine receptor 2 (CCR2) 和 CCR5 的双效抑制剂。Cenicriviroc 还可抑制 HIV-1 和 HIV-2 并具有有效的抗炎和抗感染活性。 |
- Nature, 2025, 10.1038/s41586-024-08535-1
- International Journal of Biological Sciences, 2023 May 8, 2572-2587
- Int J Biol Sci, 2023, 19(8):2572-2587
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| S2004 |
Vicriviroc Malate
|
Vicriviroc (SCH-417690， SCH-D)是一种有效的CCR5拮抗剂，IC50为0.91 nM，对遗传多样性的HIV-1分离株具有广谱活性，对具有RTI， PRI，和MDR表型的病毒也具有耐药性。Phase 3。 |
- Nature, 2013, 493(7430):51-5
- Cancer Res, 2012, 72(15):3839-50
- J Antimicrob Chemot, 2011, 66(4):802-12
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| S3479 |
R243
|
R243 是一种 Chemokine (C-C motif) receptor 8 (CCR8) 信号转导和趋化性的抑制剂。 |
- Cell Proliferation, 2025, e70032
- Cell Prolif, 2025, e70032.
- Journal of Experimental Medicine, 2019, 2763–2777
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| S0777 |
Isuzinaxib (APX-115 free base)
|
Isuzinaxib (APX-115 free base, Ewha-18278 free base) 是一种有效的、口服活性的 pan NADPH oxidase (pan-Nox) 的抑制剂，对Nox1、Nox2和Nox4的Ki值分别为1.08 μM、0.57 μM 和 0.63 μM。APX-115 free base (Ewha-18278 free base) 可在糖尿病性肾中显著地抑制 MCP-1/CCL2、IL-6 和 TNFα。 |
- American Journal of Physiology-Renal Physiology, 2024, F202-F218
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| S3205 |
Perillaldehyde
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Perillaldehyde (Perilladehyde, Perillal, PAE, PA) 是紫苏 Perilla frutescens（一种传统的抗氧化剂）的主要成分，可抑制BaP诱导的 AHR 的活化和 ROS 的产生，抑制 BaP/AHR 介导的 CCL2 chemokine 的释放，并激活 NRF2/HO1 抗氧化剂途径。 |
- Front Cell Dev Biol, 2025, 13:1598520
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| E1584New |
CCR6 inhibitor 1
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CCR6 inhibitor-1 是一种强效且选择性的 CCR6 抑制剂，对猴和人CCR6的IC50值分别为0.45 nM和6 nM。它能有效抑制人B细胞迁移和ERK磷酸化，具有治疗自身免疫性疾病的潜力。 |
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| S2003 |
Maraviroc (UK-427857)
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Maraviroc是一种CCR5拮抗剂，作用于MIP-1α，MIP-1β和RANTES，无细胞试验中IC50分别为3.3 nM，7.2 nM和5.2 nM。Maraviroc可应用于治疗HIV感染。 |
- Nat Commun, 2025, 16(1):4591
- Adv Sci (Weinh), 2025, 12(8):e2411711
- J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):696
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| S8220 |
INCB3344
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INCB3344是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的CCR2拮抗剂，结合拮抗剂的IC50分别为5.1 nM (hCCR2)和9.5 nM (mCCR2)，拮抗趋化活性的IC50分别为3.8 nM (hCCR2)和7.8 nM (mCCR2)。 |
- Research Square, January 29, 2024, nan
- Frontiers in Oncology, February 20, 2026, 16:1699471
- Biomedicines, 2025, 13(7)1763
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| S0129 |
SB-297006
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SB-297006 是一种 C-C chemokine receptor 3 (CCR3) 的拮抗剂，可抑制抗原诱导的T(h)2和嗜酸性粒细胞在肺中的累积。SB-297006 可抑制CCL11诱导的Th2趋化性，其IC50值为2.5 μM。 |
- Cell Death and Disease, May 20, 2022, 478
- JHEP Reports, 2023, 100805
- JHEP Rep, 2023, 5(9):100805
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| S7604 |
BX471 (ZK-811752)
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BX471 (ZK811752, BAY 865047, SH T 04268H) 是一种有效的非肽 CC 趋化因子受体-1 (CCR1) 拮抗剂，在 MIP-1α 和 MCP-3 与 CCR1 转染的 HEK23 细胞结合中，Ki 值分别为 1 nM 和 5.5 nM。 |
- Immun Ageing, 2026, 23(1)12
- Nat Commun, 2025, 16(1):4581
- Commun Biol, 2024, 7(1):1304
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| S8501 |
Adaptavir (DAPTA)
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Adaptavir (DAPTA, D-Ala-peptide T-amide, peptide T) 是一种水溶性的、有效的、选择性CCR5拮抗剂，有效地抑制特异性依赖于CD4的CCR5与gp120 Bal和CM235的结合，IC50分别为0.06 nM和0.32 nM。 |
- Cell Death Dis, 2022, 13(5):478
- Proc Natl Acad Sci U S A, 2021, 118(9)e2017282118
- FEBS J, 2020, 287(11):2367-2385
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| S3383 |
RS102895
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RS 102895 是 CCR2 的小分子拮抗剂，IC50 为 360 nM。 |
- Exp Mol Med, 2024, 56(2):408-421.
- Theranostics, 2022, 12(17):7351-7370
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| S0085 |
BMS-813160
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BMS-813160 是一种有效的、吸收良好的 CCR2 和 CCR5 趋化因子的双重拮抗剂。BMS-813160 可抑制炎症过程、血管生成、肿瘤细胞迁移、肿瘤细胞的增殖和侵袭。 |
- Commun Biol, 2024, 7(1):1304
- Mater Today (Kidlington), 2023, 62:33-50
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| S6555 |
AZD2098
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AZD2098是有效的CCR4 receptor拮抗剂，pIC50为7.8。 |
- 明海歯学, 2023, S19
- Neuro-Oncology Advances, 2022, vdab194
- Neurooncol Adv, 2022, 4(1):vdab194
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| S3494 |
Vicriviroc maleate
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Vicriviroc maleate(SCH-417690 maleate,SCH-D maleate)是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的、可穿透CNS的CCR5拮抗剂，Ki为2.5 nM，还能抑制PBMC细胞中的HIV-1。 |
- Breast Cancer Res, 2021, 23(1):11
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| S7538 |
RS-102895 Hydrochloride
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RS-102895 hydrochloride (HCl) 是一种有效的 Chemokine (C-C motif) receptor 2 (CCR2) 的拮抗剂，其IC50值为360 nM，对CCR1无影响。RS-102895 hydrochloride 还可抑制细胞中的 human α1a 和 α1d receptors，大鼠脑皮质 5-HT1a receptor，其IC50值分别为130 nM、320 nM和470 nM。 |
- Journal of the American Heart Association, December 17, 2025, e039153
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| S9738 |
RS504393
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RS504393是一种具有极强选择性的趋化因子受体2（CC chemokine receptor 2，CCR2） 拮抗剂，IC50为98 nM，当给药浓度较高时，也可靶向趋化因子受体2b（CC chemokine receptor 2b，CCR2b） 和趋化因子受体1（CC chemokine receptor 1，CCR1）进行抑制。 |
- Mol Psychiatry, 2024, 10.1038/s41380-024-02826-9
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| S8361 |
PF-4136309
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PF-4136309 (INCB8761, PF-04136309) 是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的 CCR2 拮抗剂，对人 CCR2 的 IC50 为 5.2 nM。 |
- Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):81
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| E4715 |
SB-328437
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SB-328437 是一种非肽类小分子，是 CCR3 的强效选择性拮抗剂，IC50 为 4.5 nM。它对嗜酸性粒细胞募集至关重要，而这一过程被认为在包括哮喘、过敏性鼻炎和湿疹在内的多种炎症疾病的病理学中至关重要。 |
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| E0486 |
C-021
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C-021是一种有效的CCR4拮抗剂，抑制人和小鼠趋化性的IC50分别为0.14 μM和39 nM。 |
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| E0395 |
Vercirnon
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Vercirnon (GSK1605786A, CCX-282, Traficet-EN)是一种口服生物可利用的、选择性的、有效的CCR9拮抗剂，是ccl25导向的两种CCR9剪接趋化的等效抑制剂。 |
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| E5955 |
CCR6 antagonist 1
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CCR6 antagonist 1 是一种有效的CCR6拮抗剂，能够抑制CCL20/CCR6轴。它可用于研究自身免疫介导的炎症性疾病，例如炎症性肠病（IBD）。 |
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| S0438 |
TAK-779
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TAK-779(Takeda 779) 是一种非肽化合物，是 CCR5 和 CXCR3 的强效拮抗剂，对 CCR5 的 Ki 值为 1.1 nM。它还表现出对 R5 HIV-1 复制 的高效和选择性抑制，EC50 和 EC90 分别为 1.2 和 5.7 nM。它还能抑制 SARS-CoV-2 相关急性呼吸窘迫综合征小鼠模型中细胞因子风暴的发展。 |
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