S2003 |
Maraviroc
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Maraviroc是一种CCR5拮抗剂,作用于MIP-1α,MIP-1β和RANTES,无细胞试验中IC50分别为3.3 nM,7.2 nM和5.2 nM。Maraviroc可应用于治疗HIV感染。 |
-
NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):246
-
Commun Biol, 2024, 7(1):488
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Commun Biol, 2024, 7(1):488
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S2907 |
Pirfenidone
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Pirfenidone抑制TGF-β产生和TGF-β刺激的胶原蛋白产生,且降低TNF-α和IL-1β产生,具有抗纤维化和抗炎特性。Pirfenidone可减弱 chemokine (CC motif) ligand-2 (CCL2) 和 CCL12的生成,并具有抗纤维化的活性。Phase 3。 |
-
Eur Respir J, 2024, 2300580
-
Phytomedicine, 2024, 135:156051
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Phytomedicine, 2024, 133:155871
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S3032 |
Bindarit
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Bindarit是天然化合物,具有特定抗炎活性,因为选择性抑制炎症趋化因子亚家族,包括单核细胞趋化蛋白MCP-1/CCL2, MCP-3/CCL7, 和 MCP-2/CCL8。 |
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Exp Mol Med, 2024, 56(2):408-421.
-
J Biol Chem, 2023, S0021-9258(23)02393-1
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Cell Death Discov, 2022, 8(1):466
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S8512 |
Cenicriviroc
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Cenicriviroc是一种有效的、口服活性的 CC chemokine receptor 2 (CCR2) 和 CCR5 的双效抑制剂。Cenicriviroc 还可抑制 HIV-1 和 HIV-2 并具有有效的抗炎和抗感染活性。 |
-
Int J Biol Sci, 2023, 19(8):2572-2587
-
Stem Cells, 2023, 41(6):672-683
-
Life Sci Alliance, 2023, 6(6)e202201680
|
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S2004 |
Vicriviroc Malate
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Vicriviroc (SCH-417690, SCH-D)是一种有效的CCR5拮抗剂,IC50为0.91 nM,对遗传多样性的HIV-1分离株具有广谱活性,对具有RTI, PRI,和MDR表型的病毒也具有耐药性。Phase 3。 |
-
Nature, 2013, 493(7430):51-5
-
Cancer Res, 2012, 72(15):3839-50
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J Antimicrob Chemot, 2011, 66(4):802-12
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S8501 |
Adaptavir (DAPTA)
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Adaptavir (DAPTA, D-Ala-peptide T-amide, peptide T) 是一种水溶性的、有效的、选择性CCR5拮抗剂,有效地抑制特异性依赖于CD4的CCR5与gp120 Bal和CM235的结合,IC50分别为0.06 nM和0.32 nM。 |
-
Cell Death Dis, 2022, 13(5):478
-
Proc Natl Acad Sci U S A, 2021, 118(9)e2017282118
-
FEBS J, 2020, 287(11):2367-2385
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S8324 |
ZK756326 2HCl
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ZK756326是CCR8(趋化因子受体8)的完全激动剂。IC50为1.8 μM。它可剂量依赖性地引起胞内钙含量的增加以及CCL1与受体的交叉脱敏。 |
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Cancer Immunol Immunother, 2022, 10.1007/s00262-022-03196-3
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J Exp Med, 2019, 216(12):2763-2777
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S0129 |
SB-297006
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SB-297006 是一种 C-C chemokine receptor 3 (CCR3) 的拮抗剂,可抑制抗原诱导的T(h)2和嗜酸性粒细胞在肺中的累积。SB-297006 可抑制CCL11诱导的Th2趋化性,其IC50值为2.5 μM。 |
-
JHEP Rep, 2023, 5(9):100805
-
JHEP Rep, 2023, 5(9):100805
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Cell Death Dis, 2022, 13(5):478
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S8220 |
INCB3344
|
INCB3344是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的CCR2拮抗剂,结合拮抗剂的IC50分别为5.1 nM (hCCR2)和9.5 nM (mCCR2),拮抗趋化活性的IC50分别为3.8 nM (hCCR2)和7.8 nM (mCCR2)。 |
-
MedComm (2020), 2024, 5(5):e535
-
Commun Biol, 2024, 7(1):488
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Commun Biol, 2024, 7(1):488
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|
S3383 |
RS102895
|
RS 102895 是 CCR2 的小分子拮抗剂,IC50 为 360 nM。 |
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Exp Mol Med, 2024, 56(2):408-421.
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Theranostics, 2022, 12(17):7351-7370
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S3494 |
Vicriviroc maleate
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Vicriviroc maleate(SCH-417690 maleate,SCH-D maleate)是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的、可穿透CNS的CCR5拮抗剂,Ki为2.5 nM,还能抑制PBMC细胞中的HIV-1。 |
-
Breast Cancer Res, 2021, 23(1):11
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S6555 |
AZD2098
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AZD2098是有效的CCR4 receptor拮抗剂,pIC50为7.8。 |
-
Neurooncol Adv, 2022, 4(1):vdab194
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A5211 |
CCR8 Rabbit Recombinant mAb
|
CCR8 Rabbit Recombinant mAb detects endogenous level of total CCR8. |
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S3479 |
R243
|
R243 是一种 Chemokine (C-C motif) receptor 8 (CCR8) 信号转导和趋化性的抑制剂。 |
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E4715New |
SB-328437
|
SB-328437 是一种非肽类小分子,是 CCR3 的强效选择性拮抗剂,IC50 为 4.5 nM。它对嗜酸性粒细胞募集至关重要,而这一过程被认为在包括哮喘、过敏性鼻炎和湿疹在内的多种炎症疾病的病理学中至关重要。 |
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S7604 |
BX471
|
BX471 (ZK811752, BAY 865047, SH T 04268H) 是一种有效的非肽 CC 趋化因子受体-1 (CCR1) 拮抗剂,在 MIP-1α 和 MCP-3 与 CCR1 转染的 HEK23 细胞结合中,Ki 值分别为 1 nM 和 5.5 nM。 |
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Commun Biol, 2024, 7(1):1304
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A5109 |
CCR7 Rabbit Recombinant mAb
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CCR7 Rabbit Recombinant mAb detects endogenous levels of total CCR7. |
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S7538 |
RS-102895 Hydrochloride
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RS-102895 hydrochloride (HCl) 是一种有效的 Chemokine (C-C motif) receptor 2 (CCR2) 的拮抗剂,其IC50值为360 nM,对CCR1无影响。RS-102895 hydrochloride 还可抑制细胞中的 human α1a 和 α1d receptors,大鼠脑皮质 5-HT1a receptor,其IC50值分别为130 nM、320 nM和470 nM。 |
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E0486 |
C-021
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C-021是一种有效的CCR4拮抗剂,抑制人和小鼠趋化性的IC50分别为0.14 μM和39 nM。 |
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S0777 |
Isuzinaxib (APX-115 free base)
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Isuzinaxib (APX-115 free base, Ewha-18278 free base) 是一种有效的、口服活性的 pan NADPH oxidase (pan-Nox) 的抑制剂,对Nox1、Nox2和Nox4的Ki值分别为1.08 μM、0.57 μM 和 0.63 μM。APX-115 free base (Ewha-18278 free base) 可在糖尿病性肾中显著地抑制 MCP-1/CCL2、IL-6 和 TNFα。 |
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A2630 |
Anti-CCR7 / CD197 (R707)
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Anti-CCR7 / CD197 (R707) 是一种针对 CCR7 信号传导和功能的全人源抗体。它具有预防急性移植物抗宿主病 (aGVHD) 的潜力。MW :145.36 KD。 |
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S9738 |
RS504393
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RS504393是一种具有极强选择性的趋化因子受体2(CC chemokine receptor 2,CCR2) 拮抗剂,IC50为98 nM,当给药浓度较高时,也可靶向趋化因子受体2b(CC chemokine receptor 2b,CCR2b) 和趋化因子受体1(CC chemokine receptor 1,CCR1)进行抑制。 |
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S0085 |
BMS-813160
|
BMS-813160 是一种有效的、吸收良好的 CCR2 和 CCR5 趋化因子的双重拮抗剂。BMS-813160 可抑制炎症过程、血管生成、肿瘤细胞迁移、肿瘤细胞的增殖和侵袭。 |
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Commun Biol, 2024, 7(1):1304
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Mater Today (Kidlington), 2023, 62:33-50
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E0395 |
Vercirnon
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Vercirnon (GSK1605786A, CCX-282, Traficet-EN)是一种口服生物可利用的、选择性的、有效的CCR9拮抗剂,是ccl25导向的两种CCR9剪接趋化的等效抑制剂。 |
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S8361 |
PF-4136309
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PF-4136309 (INCB8761, PF-04136309) 是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的 CCR2 拮抗剂,对人 CCR2 的 IC50 为 5.2 nM。 |
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S0438New |
TAK-779
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TAK-779(Takeda 779) 是一种非肽化合物,是 CCR5 和 CXCR3 的强效拮抗剂,对 CCR5 的 Ki 值为 1.1 nM。它还表现出对 R5 HIV-1 复制 的高效和选择性抑制,EC50 和 EC90 分别为 1.2 和 5.7 nM。它还能抑制 SARS-CoV-2 相关急性呼吸窘迫综合征小鼠模型中细胞因子风暴的发展。 |
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A2568 |
Mogamulizumab (Anti-CCR4 / CD194)
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Mogamulizumab (Anti-CCR4 / CD194) 是一种针对 CCR4 的去岩藻糖基化人源化重组单克隆抗体。 Mogamulizumab 可以通过抗体依赖性细胞毒性 (ADCC) 消除肿瘤细胞。 Mogamulizumab 可用于癌症、成人 T 细胞白血病/淋巴瘤 (ATLL)、皮肤 T 细胞淋巴瘤 (CTCL) 的研究。分子量:145.5 KD。 |
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A2569 |
Plozalizumab (Anti-CCR2 / CD192)
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Plozalizumab (Anti-CCR2 / CD192) 是一种针对 CCR2 的特异性人源化单克隆抗体。 Plozalizumab 可用于恶性黑色素瘤研究。分子量:145.5 KD。 |
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A2040 |
Leronlimab (anti-CCR5)
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Leronlimab (anti-CCR5) (PRO 140; Vyrologix)是一种人源化的CCR5单克隆抗体,可阻断乳腺癌细胞转移,增强DNA损伤化疗诱导的细胞死亡。目前正在研究将它作为治疗艾滋病毒感染的一种潜在治疗方法。 |
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S3205 |
Perillaldehyde
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Perillaldehyde (Perilladehyde, Perillal, PAE, PA) 是紫苏 Perilla frutescens(一种传统的抗氧化剂)的主要成分,可抑制BaP诱导的 AHR 的活化和 ROS 的产生,抑制 BaP/AHR 介导的 CCL2 chemokine 的释放,并激活 NRF2/HO1 抗氧化剂途径。 |
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S2907 |
Pirfenidone
|
Pirfenidone抑制TGF-β产生和TGF-β刺激的胶原蛋白产生,且降低TNF-α和IL-1β产生,具有抗纤维化和抗炎特性。Pirfenidone可减弱 chemokine (CC motif) ligand-2 (CCL2) 和 CCL12的生成,并具有抗纤维化的活性。Phase 3。 |
- Eur Respir J, 2024, 2300580
- Phytomedicine, 2024, 135:156051
- Phytomedicine, 2024, 133:155871
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S3032 |
Bindarit
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Bindarit是天然化合物,具有特定抗炎活性,因为选择性抑制炎症趋化因子亚家族,包括单核细胞趋化蛋白MCP-1/CCL2, MCP-3/CCL7, 和 MCP-2/CCL8。 |
- Exp Mol Med, 2024, 56(2):408-421.
- J Biol Chem, 2023, S0021-9258(23)02393-1
- Cell Death Discov, 2022, 8(1):466
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S8512 |
Cenicriviroc
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Cenicriviroc是一种有效的、口服活性的 CC chemokine receptor 2 (CCR2) 和 CCR5 的双效抑制剂。Cenicriviroc 还可抑制 HIV-1 和 HIV-2 并具有有效的抗炎和抗感染活性。 |
- Int J Biol Sci, 2023, 19(8):2572-2587
- Stem Cells, 2023, 41(6):672-683
- Life Sci Alliance, 2023, 6(6)e202201680
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S2004 |
Vicriviroc Malate
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Vicriviroc (SCH-417690, SCH-D)是一种有效的CCR5拮抗剂,IC50为0.91 nM,对遗传多样性的HIV-1分离株具有广谱活性,对具有RTI, PRI,和MDR表型的病毒也具有耐药性。Phase 3。 |
- Nature, 2013, 493(7430):51-5
- Cancer Res, 2012, 72(15):3839-50
- J Antimicrob Chemot, 2011, 66(4):802-12
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S3479 |
R243
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R243 是一种 Chemokine (C-C motif) receptor 8 (CCR8) 信号转导和趋化性的抑制剂。 |
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S7604 |
BX471
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BX471 (ZK811752, BAY 865047, SH T 04268H) 是一种有效的非肽 CC 趋化因子受体-1 (CCR1) 拮抗剂,在 MIP-1α 和 MCP-3 与 CCR1 转染的 HEK23 细胞结合中,Ki 值分别为 1 nM 和 5.5 nM。 |
- Commun Biol, 2024, 7(1):1304
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S0777 |
Isuzinaxib (APX-115 free base)
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Isuzinaxib (APX-115 free base, Ewha-18278 free base) 是一种有效的、口服活性的 pan NADPH oxidase (pan-Nox) 的抑制剂,对Nox1、Nox2和Nox4的Ki值分别为1.08 μM、0.57 μM 和 0.63 μM。APX-115 free base (Ewha-18278 free base) 可在糖尿病性肾中显著地抑制 MCP-1/CCL2、IL-6 和 TNFα。 |
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S3205 |
Perillaldehyde
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Perillaldehyde (Perilladehyde, Perillal, PAE, PA) 是紫苏 Perilla frutescens(一种传统的抗氧化剂)的主要成分,可抑制BaP诱导的 AHR 的活化和 ROS 的产生,抑制 BaP/AHR 介导的 CCL2 chemokine 的释放,并激活 NRF2/HO1 抗氧化剂途径。 |
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S2003 |
Maraviroc
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Maraviroc是一种CCR5拮抗剂,作用于MIP-1α,MIP-1β和RANTES,无细胞试验中IC50分别为3.3 nM,7.2 nM和5.2 nM。Maraviroc可应用于治疗HIV感染。 |
- NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):246
- Commun Biol, 2024, 7(1):488
- Commun Biol, 2024, 7(1):488
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S8501 |
Adaptavir (DAPTA)
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Adaptavir (DAPTA, D-Ala-peptide T-amide, peptide T) 是一种水溶性的、有效的、选择性CCR5拮抗剂,有效地抑制特异性依赖于CD4的CCR5与gp120 Bal和CM235的结合,IC50分别为0.06 nM和0.32 nM。 |
- Cell Death Dis, 2022, 13(5):478
- Proc Natl Acad Sci U S A, 2021, 118(9)e2017282118
- FEBS J, 2020, 287(11):2367-2385
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S0129 |
SB-297006
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SB-297006 是一种 C-C chemokine receptor 3 (CCR3) 的拮抗剂,可抑制抗原诱导的T(h)2和嗜酸性粒细胞在肺中的累积。SB-297006 可抑制CCL11诱导的Th2趋化性,其IC50值为2.5 μM。 |
- JHEP Rep, 2023, 5(9):100805
- JHEP Rep, 2023, 5(9):100805
- Cell Death Dis, 2022, 13(5):478
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S8220 |
INCB3344
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INCB3344是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的CCR2拮抗剂,结合拮抗剂的IC50分别为5.1 nM (hCCR2)和9.5 nM (mCCR2),拮抗趋化活性的IC50分别为3.8 nM (hCCR2)和7.8 nM (mCCR2)。 |
- MedComm (2020), 2024, 5(5):e535
- Commun Biol, 2024, 7(1):488
- Commun Biol, 2024, 7(1):488
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S3383 |
RS102895
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RS 102895 是 CCR2 的小分子拮抗剂,IC50 为 360 nM。 |
- Exp Mol Med, 2024, 56(2):408-421.
- Theranostics, 2022, 12(17):7351-7370
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S3494 |
Vicriviroc maleate
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Vicriviroc maleate(SCH-417690 maleate,SCH-D maleate)是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的、可穿透CNS的CCR5拮抗剂,Ki为2.5 nM,还能抑制PBMC细胞中的HIV-1。 |
- Breast Cancer Res, 2021, 23(1):11
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S6555 |
AZD2098
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AZD2098是有效的CCR4 receptor拮抗剂,pIC50为7.8。 |
- Neurooncol Adv, 2022, 4(1):vdab194
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E4715New |
SB-328437
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SB-328437 是一种非肽类小分子,是 CCR3 的强效选择性拮抗剂,IC50 为 4.5 nM。它对嗜酸性粒细胞募集至关重要,而这一过程被认为在包括哮喘、过敏性鼻炎和湿疹在内的多种炎症疾病的病理学中至关重要。 |
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S7538 |
RS-102895 Hydrochloride
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RS-102895 hydrochloride (HCl) 是一种有效的 Chemokine (C-C motif) receptor 2 (CCR2) 的拮抗剂,其IC50值为360 nM,对CCR1无影响。RS-102895 hydrochloride 还可抑制细胞中的 human α1a 和 α1d receptors,大鼠脑皮质 5-HT1a receptor,其IC50值分别为130 nM、320 nM和470 nM。 |
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E0486 |
C-021
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C-021是一种有效的CCR4拮抗剂,抑制人和小鼠趋化性的IC50分别为0.14 μM和39 nM。 |
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S9738 |
RS504393
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RS504393是一种具有极强选择性的趋化因子受体2(CC chemokine receptor 2,CCR2) 拮抗剂,IC50为98 nM,当给药浓度较高时,也可靶向趋化因子受体2b(CC chemokine receptor 2b,CCR2b) 和趋化因子受体1(CC chemokine receptor 1,CCR1)进行抑制。 |
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S0085 |
BMS-813160
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BMS-813160 是一种有效的、吸收良好的 CCR2 和 CCR5 趋化因子的双重拮抗剂。BMS-813160 可抑制炎症过程、血管生成、肿瘤细胞迁移、肿瘤细胞的增殖和侵袭。 |
- Commun Biol, 2024, 7(1):1304
- Mater Today (Kidlington), 2023, 62:33-50
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E0395 |
Vercirnon
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Vercirnon (GSK1605786A, CCX-282, Traficet-EN)是一种口服生物可利用的、选择性的、有效的CCR9拮抗剂,是ccl25导向的两种CCR9剪接趋化的等效抑制剂。 |
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S8361 |
PF-4136309
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PF-4136309 (INCB8761, PF-04136309) 是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的 CCR2 拮抗剂,对人 CCR2 的 IC50 为 5.2 nM。 |
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S0438New |
TAK-779
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TAK-779(Takeda 779) 是一种非肽化合物,是 CCR5 和 CXCR3 的强效拮抗剂,对 CCR5 的 Ki 值为 1.1 nM。它还表现出对 R5 HIV-1 复制 的高效和选择性抑制,EC50 和 EC90 分别为 1.2 和 5.7 nM。它还能抑制 SARS-CoV-2 相关急性呼吸窘迫综合征小鼠模型中细胞因子风暴的发展。 |
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