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信号通路图

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目录号 产品名 产品描述 文献引用 实验数据
S2003 Maraviroc Maraviroc是一种CCR5拮抗剂,作用于MIP-1αMIP-1βRANTES,无细胞试验中IC50分别为3.3 nM,7.2 nM和5.2 nM。Maraviroc可应用于治疗HIV感染。
NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):246
Commun Biol, 2024, 7(1):488
Commun Biol, 2024, 7(1):488
S2907 Pirfenidone Pirfenidone抑制TGF-β产生和TGF-β刺激的胶原蛋白产生,且降低TNF-α和IL-1β产生,具有抗纤维化和抗炎特性。Pirfenidone可减弱 chemokine (CC motif) ligand-2 (CCL2)CCL12的生成,并具有抗纤维化的活性。Phase 3。
Eur Respir J, 2024, 2300580
Phytomedicine, 2024, 135:156051
Phytomedicine, 2024, 133:155871
S3032 Bindarit Bindarit是天然化合物,具有特定抗炎活性,因为选择性抑制炎症趋化因子亚家族,包括单核细胞趋化蛋白MCP-1/CCL2, MCP-3/CCL7, 和 MCP-2/CCL8。
Exp Mol Med, 2024, 56(2):408-421.
J Biol Chem, 2023, S0021-9258(23)02393-1
Cell Death Discov, 2022, 8(1):466
S8512 Cenicriviroc Cenicriviroc是一种有效的、口服活性的 CC chemokine receptor 2 (CCR2)CCR5 的双效抑制剂。Cenicriviroc 还可抑制 HIV-1HIV-2 并具有有效的抗炎和抗感染活性。
Int J Biol Sci, 2023, 19(8):2572-2587
Stem Cells, 2023, 41(6):672-683
Life Sci Alliance, 2023, 6(6)e202201680
S2004 Vicriviroc Malate Vicriviroc (SCH-417690, SCH-D)是一种有效的CCR5拮抗剂,IC50为0.91 nM,对遗传多样性的HIV-1分离株具有广谱活性,对具有RTI, PRI,和MDR表型的病毒也具有耐药性。Phase 3。
Nature, 2013, 493(7430):51-5
Cancer Res, 2012, 72(15):3839-50
J Antimicrob Chemot, 2011, 66(4):802-12
S8501 Adaptavir (DAPTA) Adaptavir (DAPTA, D-Ala-peptide T-amide, peptide T) 是一种水溶性的、有效的、选择性CCR5拮抗剂,有效地抑制特异性依赖于CD4的CCR5与gp120 Bal和CM235的结合,IC50分别为0.06 nM和0.32 nM。
Cell Death Dis, 2022, 13(5):478
Proc Natl Acad Sci U S A, 2021, 118(9)e2017282118
FEBS J, 2020, 287(11):2367-2385
S8324 ZK756326 2HCl ZK756326是CCR8(趋化因子受体8)的完全激动剂。IC50为1.8 μM。它可剂量依赖性地引起胞内钙含量的增加以及CCL1与受体的交叉脱敏。
Cancer Immunol Immunother, 2022, 10.1007/s00262-022-03196-3
J Exp Med, 2019, 216(12):2763-2777
S0129 SB-297006 SB-297006 是一种 C-C chemokine receptor 3 (CCR3) 的拮抗剂,可抑制抗原诱导的T(h)2和嗜酸性粒细胞在肺中的累积。SB-297006 可抑制CCL11诱导的Th2趋化性,其IC50值为2.5 μM。
JHEP Rep, 2023, 5(9):100805
JHEP Rep, 2023, 5(9):100805
Cell Death Dis, 2022, 13(5):478
S8220 INCB3344 INCB3344是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的CCR2拮抗剂,结合拮抗剂的IC50分别为5.1 nM (hCCR2)和9.5 nM (mCCR2),拮抗趋化活性的IC50分别为3.8 nM (hCCR2)和7.8 nM (mCCR2)。
MedComm (2020), 2024, 5(5):e535
Commun Biol, 2024, 7(1):488
Commun Biol, 2024, 7(1):488
S3383 RS102895 RS 102895 是 CCR2 的小分子拮抗剂,IC50 为 360 nM。
Exp Mol Med, 2024, 56(2):408-421.
Theranostics, 2022, 12(17):7351-7370
S3494 Vicriviroc maleate Vicriviroc maleate(SCH-417690 maleate,SCH-D maleate)是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的、可穿透CNS的CCR5拮抗剂,Ki为2.5 nM,还能抑制PBMC细胞中的HIV-1
Breast Cancer Res, 2021, 23(1):11
S6555 AZD2098 AZD2098是有效的CCR4 receptor拮抗剂,pIC50为7.8。
Neurooncol Adv, 2022, 4(1):vdab194
A5211 CCR8 Rabbit Recombinant mAb CCR8 Rabbit Recombinant mAb detects endogenous level of total CCR8.
S3479 R243 R243 是一种 Chemokine (C-C motif) receptor 8 (CCR8) 信号转导和趋化性的抑制剂。
E4715New SB-328437 SB-328437 是一种非肽类小分子,是 CCR3 的强效选择性拮抗剂,IC50 为 4.5 nM。它对嗜酸性粒细胞募集至关重要,而这一过程被认为在包括哮喘、过敏性鼻炎和湿疹在内的多种炎症疾病的病理学中至关重要。
S7604 BX471 BX471 (ZK811752, BAY 865047, SH T 04268H) 是一种有效的非肽 CC 趋化因子受体-1 (CCR1) 拮抗剂,在 MIP-1α 和 MCP-3 与 CCR1 转染的 HEK23 细胞结合中,Ki 值分别为 1 nM 和 5.5 nM。
Commun Biol, 2024, 7(1):1304
A5109 CCR7 Rabbit Recombinant mAb CCR7 Rabbit Recombinant mAb detects endogenous levels of total CCR7.
S7538 RS-102895 Hydrochloride RS-102895 hydrochloride (HCl) 是一种有效的 Chemokine (C-C motif) receptor 2 (CCR2) 的拮抗剂,其IC50值为360 nM,对CCR1无影响。RS-102895 hydrochloride 还可抑制细胞中的 human α1aα1d receptors,大鼠脑皮质 5-HT1a receptor,其IC50值分别为130 nM、320 nM和470 nM。
E0486 C-021 C-021是一种有效的CCR4拮抗剂,抑制人和小鼠趋化性的IC50分别为0.14 μM和39 nM。
S0777 Isuzinaxib (APX-115 free base) Isuzinaxib (APX-115 free base, Ewha-18278 free base) 是一种有效的、口服活性的 pan NADPH oxidase (pan-Nox) 的抑制剂,对Nox1、Nox2和Nox4的Ki值分别为1.08 μM、0.57 μM 和 0.63 μM。APX-115 free base (Ewha-18278 free base) 可在糖尿病性肾中显著地抑制 MCP-1/CCL2IL-6TNFα
A2630 Anti-CCR7 / CD197 (R707) Anti-CCR7 / CD197 (R707) 是一种针对 CCR7 信号传导和功能的全人源抗体。它具有预防急性移植物抗宿主病 (aGVHD) 的潜力。MW :145.36 KD。
S9738 RS504393 RS504393是一种具有极强选择性的趋化因子受体2(CC chemokine receptor 2,CCR2) 拮抗剂,IC50为98 nM,当给药浓度较高时,也可靶向趋化因子受体2b(CC chemokine receptor 2b,CCR2b)趋化因子受体1(CC chemokine receptor 1,CCR1)进行抑制。
S0085 BMS-813160 BMS-813160 是一种有效的、吸收良好的 CCR2CCR5 趋化因子的双重拮抗剂。BMS-813160 可抑制炎症过程、血管生成、肿瘤细胞迁移、肿瘤细胞的增殖和侵袭。
Commun Biol, 2024, 7(1):1304
Mater Today (Kidlington), 2023, 62:33-50
E0395 Vercirnon Vercirnon (GSK1605786A, CCX-282, Traficet-EN)是一种口服生物可利用的、选择性的、有效的CCR9拮抗剂,是ccl25导向的两种CCR9剪接趋化的等效抑制剂。
S8361 PF-4136309 PF-4136309 (INCB8761, PF-04136309) 是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的 CCR2 拮抗剂,对人 CCR2 的 IC50 为 5.2 nM。
S0438New TAK-779 TAK-779(Takeda 779) 是一种非肽化合物,是 CCR5CXCR3 的强效拮抗剂,对 CCR5 的 Ki 值为 1.1 nM。它还表现出对 R5 HIV-1 复制 的高效和选择性抑制,EC50 和 EC90 分别为 1.2 和 5.7 nM。它还能抑制 SARS-CoV-2 相关急性呼吸窘迫综合征小鼠模型中细胞因子风暴的发展。
A2568 Mogamulizumab (Anti-CCR4 / CD194) Mogamulizumab (Anti-CCR4 / CD194) 是一种针对 CCR4 的去岩藻糖基化人源化重组单克隆抗体。 Mogamulizumab 可以通过抗体依赖性细胞毒性 (ADCC) 消除肿瘤细胞。 Mogamulizumab 可用于癌症、成人 T 细胞白血病/淋巴瘤 (ATLL)、皮肤 T 细胞淋巴瘤 (CTCL) 的研究。分子量:145.5 KD。
A2569 Plozalizumab (Anti-CCR2 / CD192) Plozalizumab (Anti-CCR2 / CD192) 是一种针对 CCR2 的特异性人源化单克隆抗体。 Plozalizumab 可用于恶性黑色素瘤研究。分子量:145.5 KD。
A2040 Leronlimab (anti-CCR5) Leronlimab (anti-CCR5) (PRO 140; Vyrologix)是一种人源化的CCR5单克隆抗体,可阻断乳腺癌细胞转移,增强DNA损伤化疗诱导的细胞死亡。目前正在研究将它作为治疗艾滋病毒感染的一种潜在治疗方法。
S3205 Perillaldehyde Perillaldehyde (Perilladehyde, Perillal, PAE, PA) 是紫苏 Perilla frutescens(一种传统的抗氧化剂)的主要成分,可抑制BaP诱导的 AHR 的活化和 ROS 的产生,抑制 BaP/AHR 介导的 CCL2 chemokine 的释放,并激活 NRF2/HO1 抗氧化剂途径。
S2907 Pirfenidone Pirfenidone抑制TGF-β产生和TGF-β刺激的胶原蛋白产生,且降低TNF-α和IL-1β产生,具有抗纤维化和抗炎特性。Pirfenidone可减弱 chemokine (CC motif) ligand-2 (CCL2)CCL12的生成,并具有抗纤维化的活性。Phase 3。
Eur Respir J, 2024, 2300580
Phytomedicine, 2024, 135:156051
Phytomedicine, 2024, 133:155871
S3032 Bindarit Bindarit是天然化合物,具有特定抗炎活性,因为选择性抑制炎症趋化因子亚家族,包括单核细胞趋化蛋白MCP-1/CCL2, MCP-3/CCL7, 和 MCP-2/CCL8。
Exp Mol Med, 2024, 56(2):408-421.
J Biol Chem, 2023, S0021-9258(23)02393-1
Cell Death Discov, 2022, 8(1):466
S8512 Cenicriviroc Cenicriviroc是一种有效的、口服活性的 CC chemokine receptor 2 (CCR2)CCR5 的双效抑制剂。Cenicriviroc 还可抑制 HIV-1HIV-2 并具有有效的抗炎和抗感染活性。
Int J Biol Sci, 2023, 19(8):2572-2587
Stem Cells, 2023, 41(6):672-683
Life Sci Alliance, 2023, 6(6)e202201680
S2004 Vicriviroc Malate Vicriviroc (SCH-417690, SCH-D)是一种有效的CCR5拮抗剂,IC50为0.91 nM,对遗传多样性的HIV-1分离株具有广谱活性,对具有RTI, PRI,和MDR表型的病毒也具有耐药性。Phase 3。
Nature, 2013, 493(7430):51-5
Cancer Res, 2012, 72(15):3839-50
J Antimicrob Chemot, 2011, 66(4):802-12
S3479 R243 R243 是一种 Chemokine (C-C motif) receptor 8 (CCR8) 信号转导和趋化性的抑制剂。
S7604 BX471 BX471 (ZK811752, BAY 865047, SH T 04268H) 是一种有效的非肽 CC 趋化因子受体-1 (CCR1) 拮抗剂,在 MIP-1α 和 MCP-3 与 CCR1 转染的 HEK23 细胞结合中,Ki 值分别为 1 nM 和 5.5 nM。
Commun Biol, 2024, 7(1):1304
S0777 Isuzinaxib (APX-115 free base) Isuzinaxib (APX-115 free base, Ewha-18278 free base) 是一种有效的、口服活性的 pan NADPH oxidase (pan-Nox) 的抑制剂,对Nox1、Nox2和Nox4的Ki值分别为1.08 μM、0.57 μM 和 0.63 μM。APX-115 free base (Ewha-18278 free base) 可在糖尿病性肾中显著地抑制 MCP-1/CCL2IL-6TNFα
S3205 Perillaldehyde Perillaldehyde (Perilladehyde, Perillal, PAE, PA) 是紫苏 Perilla frutescens(一种传统的抗氧化剂)的主要成分,可抑制BaP诱导的 AHR 的活化和 ROS 的产生,抑制 BaP/AHR 介导的 CCL2 chemokine 的释放,并激活 NRF2/HO1 抗氧化剂途径。
A5211 CCR8 Rabbit Recombinant mAb CCR8 Rabbit Recombinant mAb detects endogenous level of total CCR8.
A5109 CCR7 Rabbit Recombinant mAb CCR7 Rabbit Recombinant mAb detects endogenous levels of total CCR7.
A2630 Anti-CCR7 / CD197 (R707) Anti-CCR7 / CD197 (R707) 是一种针对 CCR7 信号传导和功能的全人源抗体。它具有预防急性移植物抗宿主病 (aGVHD) 的潜力。MW :145.36 KD。
A2568 Mogamulizumab (Anti-CCR4 / CD194) Mogamulizumab (Anti-CCR4 / CD194) 是一种针对 CCR4 的去岩藻糖基化人源化重组单克隆抗体。 Mogamulizumab 可以通过抗体依赖性细胞毒性 (ADCC) 消除肿瘤细胞。 Mogamulizumab 可用于癌症、成人 T 细胞白血病/淋巴瘤 (ATLL)、皮肤 T 细胞淋巴瘤 (CTCL) 的研究。分子量:145.5 KD。
A2569 Plozalizumab (Anti-CCR2 / CD192) Plozalizumab (Anti-CCR2 / CD192) 是一种针对 CCR2 的特异性人源化单克隆抗体。 Plozalizumab 可用于恶性黑色素瘤研究。分子量:145.5 KD。
A2040 Leronlimab (anti-CCR5) Leronlimab (anti-CCR5) (PRO 140; Vyrologix)是一种人源化的CCR5单克隆抗体,可阻断乳腺癌细胞转移,增强DNA损伤化疗诱导的细胞死亡。目前正在研究将它作为治疗艾滋病毒感染的一种潜在治疗方法。
S2003 Maraviroc Maraviroc是一种CCR5拮抗剂,作用于MIP-1αMIP-1βRANTES,无细胞试验中IC50分别为3.3 nM,7.2 nM和5.2 nM。Maraviroc可应用于治疗HIV感染。
NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):246
Commun Biol, 2024, 7(1):488
Commun Biol, 2024, 7(1):488
S8501 Adaptavir (DAPTA) Adaptavir (DAPTA, D-Ala-peptide T-amide, peptide T) 是一种水溶性的、有效的、选择性CCR5拮抗剂,有效地抑制特异性依赖于CD4的CCR5与gp120 Bal和CM235的结合,IC50分别为0.06 nM和0.32 nM。
Cell Death Dis, 2022, 13(5):478
Proc Natl Acad Sci U S A, 2021, 118(9)e2017282118
FEBS J, 2020, 287(11):2367-2385
S0129 SB-297006 SB-297006 是一种 C-C chemokine receptor 3 (CCR3) 的拮抗剂,可抑制抗原诱导的T(h)2和嗜酸性粒细胞在肺中的累积。SB-297006 可抑制CCL11诱导的Th2趋化性,其IC50值为2.5 μM。
JHEP Rep, 2023, 5(9):100805
JHEP Rep, 2023, 5(9):100805
Cell Death Dis, 2022, 13(5):478
S8220 INCB3344 INCB3344是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的CCR2拮抗剂,结合拮抗剂的IC50分别为5.1 nM (hCCR2)和9.5 nM (mCCR2),拮抗趋化活性的IC50分别为3.8 nM (hCCR2)和7.8 nM (mCCR2)。
MedComm (2020), 2024, 5(5):e535
Commun Biol, 2024, 7(1):488
Commun Biol, 2024, 7(1):488
S3383 RS102895 RS 102895 是 CCR2 的小分子拮抗剂,IC50 为 360 nM。
Exp Mol Med, 2024, 56(2):408-421.
Theranostics, 2022, 12(17):7351-7370
S3494 Vicriviroc maleate Vicriviroc maleate(SCH-417690 maleate,SCH-D maleate)是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的、可穿透CNS的CCR5拮抗剂,Ki为2.5 nM,还能抑制PBMC细胞中的HIV-1
Breast Cancer Res, 2021, 23(1):11
S6555 AZD2098 AZD2098是有效的CCR4 receptor拮抗剂,pIC50为7.8。
Neurooncol Adv, 2022, 4(1):vdab194
E4715New SB-328437 SB-328437 是一种非肽类小分子,是 CCR3 的强效选择性拮抗剂,IC50 为 4.5 nM。它对嗜酸性粒细胞募集至关重要,而这一过程被认为在包括哮喘、过敏性鼻炎和湿疹在内的多种炎症疾病的病理学中至关重要。
S7538 RS-102895 Hydrochloride RS-102895 hydrochloride (HCl) 是一种有效的 Chemokine (C-C motif) receptor 2 (CCR2) 的拮抗剂,其IC50值为360 nM,对CCR1无影响。RS-102895 hydrochloride 还可抑制细胞中的 human α1aα1d receptors,大鼠脑皮质 5-HT1a receptor,其IC50值分别为130 nM、320 nM和470 nM。
E0486 C-021 C-021是一种有效的CCR4拮抗剂,抑制人和小鼠趋化性的IC50分别为0.14 μM和39 nM。
S9738 RS504393 RS504393是一种具有极强选择性的趋化因子受体2(CC chemokine receptor 2,CCR2) 拮抗剂,IC50为98 nM,当给药浓度较高时,也可靶向趋化因子受体2b(CC chemokine receptor 2b,CCR2b)趋化因子受体1(CC chemokine receptor 1,CCR1)进行抑制。
S0085 BMS-813160 BMS-813160 是一种有效的、吸收良好的 CCR2CCR5 趋化因子的双重拮抗剂。BMS-813160 可抑制炎症过程、血管生成、肿瘤细胞迁移、肿瘤细胞的增殖和侵袭。
Commun Biol, 2024, 7(1):1304
Mater Today (Kidlington), 2023, 62:33-50
E0395 Vercirnon Vercirnon (GSK1605786A, CCX-282, Traficet-EN)是一种口服生物可利用的、选择性的、有效的CCR9拮抗剂,是ccl25导向的两种CCR9剪接趋化的等效抑制剂。
S8361 PF-4136309 PF-4136309 (INCB8761, PF-04136309) 是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的 CCR2 拮抗剂,对人 CCR2 的 IC50 为 5.2 nM。
S0438New TAK-779 TAK-779(Takeda 779) 是一种非肽化合物,是 CCR5CXCR3 的强效拮抗剂,对 CCR5 的 Ki 值为 1.1 nM。它还表现出对 R5 HIV-1 复制 的高效和选择性抑制,EC50 和 EC90 分别为 1.2 和 5.7 nM。它还能抑制 SARS-CoV-2 相关急性呼吸窘迫综合征小鼠模型中细胞因子风暴的发展。
S8324 ZK756326 2HCl ZK756326是CCR8(趋化因子受体8)的完全激动剂。IC50为1.8 μM。它可剂量依赖性地引起胞内钙含量的增加以及CCL1与受体的交叉脱敏。
Cancer Immunol Immunother, 2022, 10.1007/s00262-022-03196-3
J Exp Med, 2019, 216(12):2763-2777
E4715New SB-328437 SB-328437 是一种非肽类小分子,是 CCR3 的强效选择性拮抗剂,IC50 为 4.5 nM。它对嗜酸性粒细胞募集至关重要,而这一过程被认为在包括哮喘、过敏性鼻炎和湿疹在内的多种炎症疾病的病理学中至关重要。
S0438New TAK-779 TAK-779(Takeda 779) 是一种非肽化合物,是 CCR5CXCR3 的强效拮抗剂,对 CCR5 的 Ki 值为 1.1 nM。它还表现出对 R5 HIV-1 复制 的高效和选择性抑制,EC50 和 EC90 分别为 1.2 和 5.7 nM。它还能抑制 SARS-CoV-2 相关急性呼吸窘迫综合征小鼠模型中细胞因子风暴的发展。

CCR抑制剂选择性比较

Tags: CCR inhibitor|CCR agonist|CCR activator|CCR inducer|CCR antagonist|CCR signaling pathway|CCR assay kit
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