Adaptavir (DAPTA)

别名: D-Ala-peptide T-amide, peptide T

目录号：S8501 Purity: 99.34%

Adaptavir (DAPTA, D-Ala-peptide T-amide, peptide T) 是一种水溶性的、有效的、选择性CCR5拮抗剂，有效地抑制特异性依赖于CD4的CCR5与gp120 Bal和CM235的结合，IC50分别为0.06 nM和0.32 nM。

Adaptavir (DAPTA) Chemical Structure

CAS: 106362-34-9

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生物活性

产品描述

靶点

gp120 Bal-CCR5 ^[1] (Cell-free assay)	CM235-CCR5 ^[1] (Cell-free assay)
0.06 nM	0.32 nM

体外研究(In Vitro)
体外研究活性	DAPTA是一种无毒性的实验性抗病毒侵入的抑制剂。DAPTA有效地抑制特异性依赖于CD4的gp120 Bal、CM235与CCR5的结合，IC50分别为0.06 nM和0.32 nM。在免疫沉淀实验中，1 nM DAPTA能够阻止gp120/sCD4与CCR5的复合体形成。通过共聚焦显微技术，观察到FITC-DAPTA与CCR5⁺的细胞直接结合，而不与CCR5^-的细胞结合，因而CCR5是一种DAPTA受体。DAPTA是CCR5介导的趋药性的拮抗剂，作为有效的抗病毒试剂，在抗R5-tropic HIV-1分离株最为有效，而对X4-tropic laboratory分离株的效果微弱。在typical assays中，DAPTA并不抑制融合^[1]。DAPTA可增加Th2细胞因子IL-4, IL-10和IL-13的释放，在感染的巨噬细胞中诱导有效的抑病毒状态；同时抑制促炎性因子IL-1和TNFα的产生。因此，DAPTA增强Th2细胞因子的表达，抑制巨噬细胞病毒复制^[2]。
细胞实验	细胞系	单细胞源的巨噬细胞
	浓度	10⁻¹²-10⁻⁷ M
	孵育时间	7和14天
	方法	将MDM(单细胞源的巨噬细胞)以1×10⁶细胞/mL的密度培养于24孔板，在含5%人源AB血清的RPMI培养基中培养7-14天。首先，用无血清的RPMI对细胞进行洗涤，然后用DAPTA对细胞进行处理，于37℃、5% CO2中孵育1-2小时。然后，洗涤细胞两次，移除未吸收的病毒，继续用DAPTA处理细胞。收集第7天和第14天的上清液（处理14天时，在第7天更新培养基和药物），检测p24抗原。

体内研究(In Vivo)
体内研究活性	DAPTA的处理使得血浆中炎性因子IL-1, IL-6和TNFα的水平降低^[2]。Peptide T(DAPTA)能够阻止神经元细胞gp120相关的细胞死亡，从而阻止gp120相关的神经系统缺陷^[3]。
动物实验	Animal Models	Sprague-Dawley rats
	Dosages	5 μg/100 μl
	Administration	皮下注射

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
临床试验信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT00951743	Unknown status	HIV Infections	Rapid Laboratories Inc.	July 2009	Phase 2

参考文献
[1] Polianova MT, et al. Antiviral Res. 2005, 67(2):83-92. [2] Ruff MR, et al. Curr HIV Res. 2003, 1(1):51-67. [3] Hill JM, et al. Brain Res. 1993, 603(2):222-33. [4] Ruff MR, et al. Antiviral Res. 2001, 52(1):63-75. + 展开

参考文献

[4] Ruff MR, et al. Antiviral Res. 2001, 52(1):63-75.

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化学信息&溶解度

分子量	856.88	分子式	C₃₅H₅₆N₁₀O₁₅
CAS号	106362-34-9	SDF	Download Adaptavir (DAPTA) SDF Download Adaptavir (DAPTA) SDF
Smiles	CC(C(C(=O)N)NC(=O)C(CC1=CC=C(C=C1)O)NC(=O)C(CC(=O)N)NC(=O)C(C(C)O)NC(=O)C(C(C)O)NC(=O)C(C(C)O)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(C)N)O
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1年-80°C溶于溶剂
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1个月-20°C溶于溶剂

体外溶解度
批次：

Water : 100 mg/mL (116.7 mM)

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次：

现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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