Adaptavir (DAPTA)
别名: D-Ala-peptide T-amide, peptide T
Adaptavir (DAPTA, D-Ala-peptide T-amide, peptide T) 是一种水溶性的、有效的、选择性CCR5拮抗剂，有效地抑制特异性依赖于CD4的CCR5与gp120 Bal和CM235的结合，IC50分别为0.06 nM和0.32 nM。
Adaptavir (DAPTA) Chemical Structure
CAS: 106362-34-9
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产品质控
CCR抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Adaptavir (DAPTA, D-Ala-peptide T-amide, peptide T) 是一种水溶性的、有效的、选择性CCR5拮抗剂，有效地抑制特异性依赖于CD4的CCR5与gp120 Bal和CM235的结合，IC50分别为0.06 nM和0.32 nM。 | ||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | DAPTA是一种无毒性的实验性抗病毒侵入的抑制剂。DAPTA有效地抑制特异性依赖于CD4的gp120 Bal、CM235与CCR5的结合，IC50分别为0.06 nM和0.32 nM。在免疫沉淀实验中，1 nM DAPTA能够阻止gp120/sCD4与CCR5的复合体形成。通过共聚焦显微技术，观察到FITC-DAPTA与CCR5+的细胞直接结合，而不与CCR5-的细胞结合，因而CCR5是一种DAPTA受体。DAPTA是CCR5介导的趋药性的拮抗剂，作为有效的抗病毒试剂，在抗R5-tropic HIV-1分离株最为有效，而对X4-tropic laboratory分离株的效果微弱。在typical assays中，DAPTA并不抑制融合[1]。DAPTA可增加Th2细胞因子IL-4, IL-10和IL-13的释放，在感染的巨噬细胞中诱导有效的抑病毒状态；同时抑制促炎性因子IL-1和TNFα的产生。因此，DAPTA增强Th2细胞因子的表达，抑制巨噬细胞病毒复制[2]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | 单细胞源的巨噬细胞 | ||
| 浓度 | 10−12-10−7 M | |||
| 孵育时间 | 7和14天 | |||
| 方法 | 将MDM(单细胞源的巨噬细胞)以1×106细胞/mL的密度培养于24孔板，在含5%人源AB血清的RPMI培养基中培养7-14天。首先，用无血清的RPMI对细胞进行洗涤，然后用DAPTA对细胞进行处理，于37℃、5% CO2中孵育1-2小时。然后，洗涤细胞两次，移除未吸收的病毒，继续用DAPTA处理细胞。收集第7天和第14天的上清液（处理14天时，在第7天更新培养基和药物），检测p24抗原。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | DAPTA的处理使得血浆中炎性因子IL-1, IL-6和TNFα的水平降低[2]。Peptide T(DAPTA)能够阻止神经元细胞gp120相关的细胞死亡，从而阻止gp120相关的神经系统缺陷[3]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | Sprague-Dawley rats |
| Dosages | 5 μg/100 μl | |
| Administration | 皮下注射 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT00951743 | Unknown status | HIV Infections | Rapid Laboratories Inc. | July 2009 | Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 856.88 | 分子式 | C35H56N10O15 |
| CAS号 | 106362-34-9 | SDF | Download Adaptavir (DAPTA) SDF Download Adaptavir (DAPTA) SDF |
| Smiles | CC(C(C(=O)N)NC(=O)C(CC1=CC=C(C=C1)O)NC(=O)C(CC(=O)N)NC(=O)C(C(C)O)NC(=O)C(C(C)O)NC(=O)C(C(C)O)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(C)N)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
Water : 100 mg/mL |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
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点击购买：
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实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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