Vicriviroc Malate
别名: SCH 417690 (SCH-D) Malate 中文名称：null
Vicriviroc (SCH-417690， SCH-D)是一种有效的CCR5拮抗剂，IC50为0.91 nM，对遗传多样性的HIV-1分离株具有广谱活性，对具有RTI， PRI，和MDR表型的病毒也具有耐药性。Phase 3。
Vicriviroc Malate Chemical Structure
CAS: 541503-81-5
产品质控
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相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | Vicriviroc (SCH-417690， SCH-D)是一种有效的CCR5拮抗剂，IC50为0.91 nM，对遗传多样性的HIV-1分离株具有广谱活性，对具有RTI， PRI，和MDR表型的病毒也具有耐药性。Phase 3。 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在竞争性结合实验中，Vicriviroc与CCR5亲和力比与SCH-C(SCH 351125)亲和力高，Ki值为0.8 nM对2.6 nM。Vicriviroc作用于电压钳位L929细胞，衰减hERG 电流的能力比SCH-C (IC50 = 5.8 μM 对 1.1 μM)弱6倍左右，说明对心脏的影响力降低。 Vicriviroc 抑制 MIP-1α诱导的 稳定表达重组人类CCR5的Ba/F3细胞迁移，IC50 为0.91 nM。Vicriviroc 作用于U-87-CCR5细胞，抑制细胞内配体 RANTES诱导的钙释放，IC50为16 nM, 而无配体诱导时， Vicriviroc 单独使用则不能刺激钙释放。Vicriviroc 抑制 GTPγS与 RANTES诱导的HTS-hCCR5细胞膜结合，IC50 为4.2 nM。Vicriviroc 作用于一组 30 种代表不同遗传分支的R5嗜热性HIV-1分离株，具有有效的抗病毒活性，EC50为0.04 nM 到 2.3 nM, EC90 为 0.45 nM 到 18 nM, 比SCH-C效果高2到40倍。Vicriviroc 也高效作用于 Clade G Russian分离株RU570，EC90为16 nM, RU570抗SCH-C(EC90 >1 μM)的抑制作用。Vicriviroc在逆转录和病毒粒子成熟前靶向作用于病毒生命周期的前期，而逆转录和病毒粒子成熟分别是逆转录酶抑制剂和蛋白酶抑制剂的作用靶点。与选择性作用于CCR5相一致, Vicriviroc对使用CXCR4辅助受体(R5/X4 或 X4 嗜热)感染的病毒不活跃。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03631407 | Completed | Colorectal Neoplasms |
Merck Sharp & Dohme LLC |
September 24 2018 | Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 667.72 | 分子式 | C28H38F3N5O2.C4H6O5 |
| CAS号 | 541503-81-5 | SDF | Download Vicriviroc Malate SDF |
| Smiles | COCC(N1CCN(CC1C)C2(C)CCN(CC2)C(=O)C3=C(C)N=CN=C3C)C4=CC=C(C=C4)C(F)(F)F.OC(CC(O)=O)C(O)=O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (149.76 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 100 mg/mL (149.76 mM) Ethanol : 100 mg/mL (149.76 mM) |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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