Y-27632 2HCl

Y-27632 2HCl是一种选择性ROCK1和ROCK2抑制剂,无细胞试验中Ki分别为140 nM和300nM,比对其他激酶包括PKC,cAMP依赖性蛋白激酶,MLCK和PAK的作用强200多倍。

Y-27632 2HCl Chemical Structure

Y-27632 2HCl Chemical Structure

CAS: 129830-38-2

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) 1278.83 现货
2mg 576.16 现货
5mg 972.96 现货
10mg 1396.58 现货
50mg 4674.45 现货
200mg 7944.3 现货
1g 16134.3 现货
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常与Y-27632 2HCl一起在实验中被使用的化合物

SB202190


Y-27632 2HCl和SB202190,与其他抑制剂一起,使人原代真皮成纤维细胞中生成诱导性间充质干细胞(iMSCs)。


Lai PL, et al. Sci Rep. 2017 Mar 17;7:44534.

SB431542


Y-27632 2HCl和SB431542联合可逆转mTEC-KO小鼠细胞中TGF-β1诱导的间充质肌动蛋白细胞骨架应激纤维。


Das S, et al. BMC Cell Biol. 2009 Dec 21;10:94.

Laduviglusib (CHIR-99021)


Y-27632 2HCl和CHIR99021共同降低野生型(WT)和PKP2mut心肌细胞中脂肪生成基因的表达。


Parrotta EI, et al. Int J Mol Sci. 2021 Feb 18;22(4):2004.

MG132


Y-27632 2HCl可减少MG132预处理后MYLA细胞中由TNFα引起的P-IκBα多聚泛素化。


Gallardo F, et al. Leukemia. 2018 Oct;32(10):2211-2223.

Z-VAD-FMK


Y27632 2HCl和Z-VAD-FMK可阻断H2O2诱导的PC12细胞膜起泡和胞核凝聚。


Wang Y, et al. Front Mol Neurosci. 2017 Mar 14;10:75.

Y-27632 2HCl相关产品

相关信号通路图

ROCK抑制剂选择性比较

抑制剂名称 引文数量 ROCK ROCK1 ROCK2 MRCK 其他靶点
Y-27632 2HCl 1305
Thiazovivin 82
Fasudil HCl 88 Rho,Calcium channel,PKG
GSK429286A 23
RKI-1447 11
DJ4 0
Chroman 1 0
WAY-624704 0
Y-27632 477
H-1152 dihydrochloride 0 CaMK2,PKG,Aurora A
Azaindole 1 (BAY-549) 0
Hydroxyfasudil HCl 2 PKA
Y-39983 Dihydrochloride 6
Netarsudil (AR-13324) 2HCl 4
GSK269962A HCl 9 MSK1,RSK1
Ripasudil hydrochloride dihydrate 10
Belumosudil (KD025) 11
AT13148 13 PKA,p70S6K,Akt1
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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
SW620 Growth Inhibition Assay 10 μM 18 d Does not inhibit cell growth 10021386
HCT15 Growth Inhibition Assay 10 μM 18 d Does not inhibit cell growth 10021386
HCT116 Growth Inhibition Assay 10 μM 18 d Strongly inhibits cell growth 10021386
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生物活性

产品描述 Y-27632 2HCl是一种选择性ROCK1和ROCK2抑制剂,无细胞试验中Ki分别为140 nM和300nM,比对其他激酶包括PKC,cAMP依赖性蛋白激酶,MLCK和PAK的作用强200多倍。
靶点
ROCK1 (p160ROCK) [1]
(Cell-free assay)
ROCK2 [6]
(Cell-free assay)
140 nM(Ki) 300 nM(Ki)
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

Y-27632也同等有效抑制ROCK-II。Y-27632作用于PKC, cAMP依赖的蛋白激酶和 肌球蛋白轻链激酶(MLCK)几乎没有活性,Ki分别为26 μM, 25 μM, 和 > 250 μM。Y-27632通过选择性抑制Ca2+敏感化,而抑制多种兴奋剂而不是KCl,包括Phenylephrine, Histamine, Acetylcholine, Serotonin, Endothelin,和Thromboxane诱导的平滑肌收缩,IC50为0.3-1 μM。Y-27632 作用于培养的细胞,抑制Rho诱导的, p160ROCK调节的应力纤维的形成。[1]

Y-27632处理,阻断 Rho调节的肌动球蛋白的激活,也阻断LPA刺激的MM1 细胞入侵活性,这种作用存在浓度依赖性。[2]

10 μM Y-27632 处理在无血清悬浮(SFEB)培养基中的人类胚胎干细胞(hES),显著减少分离诱导的凋亡,提高克隆效率(从~1%提高到~27%), 转基因后促进亚克隆,且使SFEB培养的hES细胞存活及分化成Bf1+皮质和基底端脑祖细胞。[5]

实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western Blot p-LIMK1(Thr508) p-LIMK2(Thr505) p-Cofilin(Ser3) CDK2 KRT7 ROCK2 E-cadherin p-MLC2(Ser19) 24704720
Transwell migration assay cell migration inhibition 27694793
Immunofluorescence Neurotoxicity Assay E-cadherin beta-catenin Phalloidin 21362567
Growth inhibition assay cell proliferation 24523903
ELISA caspase-9 30320378
体内研究(In Vivo)
体内研究活性

Y-27632按30 mg/kg剂量口服处理自发性高血压大鼠,肾性高血压大鼠,及去氧皮质酮醋酸(DOCA)盐高血压大鼠,显著降低血压,这种作用存在剂量依赖性。[1]

Y-27632按每小时0.55 μL通过植入泵持续处理表达Val14-RhoA的大鼠,持续11天,延迟 MM1 细胞入侵。[2]

Y-27632作用于肺循环,通过抑制ROCK, 降低 缺氧诱导的血管生成,和血管重构。[4]

动物实验 Animal Models 携带自发或诱发高血压的雄性Wistar大鼠; 艾利希腹水癌小鼠模型
Dosages 30 mg/kg/day (大鼠);0-10 mg/kg (小鼠)
Administration 口服处理 (大鼠);ip(小鼠)

化学信息&溶解度

分子量 320.26 分子式

C14H21N3O.2HCl

CAS号 129830-38-2 SDF Download Y-27632 2HCl SDF
Smiles CC(C1CCC(CC1)C(=O)NC2=CC=NC=C2)N.Cl.Cl
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 64 mg/mL ( (199.83 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : 64 mg/mL (199.83 mM)

Ethanol : 4 mg/mL (12.48 mM)

摩尔浓度计算器

体内溶解配方
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器
口服
澄清溶液
saline
64.000mg/ml (199.84mM) 以 1 mL 工作液为例,取 64 mg该产品加到1ml生理盐水(0.9% NaCL溶液)中,混合均匀使其澄清,请现配现用!
均匀悬浊液
CMC-NA
≥5mg/ml 以 1 mL 工作液为例,取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中,混合均匀,即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
注射
澄清溶液
saline

该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求,可联系Selleck销售提供定制化测试。

10.000mg/ml (31.22mM) 以 1 mL 工作液为例,取 10mg该产品加到1ml生理盐水(0.9% NaCL溶液)中,混合均匀使其澄清,请现配现用!

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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常见问题及建议解决方法

问题 1:
Is there any data about the Amax (maximum attraction luminosity) and extinction coefficient of this compound?

回答:
The wavelength we used to test HPLC is 260nm while the extinction coefficient is unknown.

问题 2:
Could this product be used in cell culture? Do you have any reference for this application?

回答:
Yes. The Y-27632 can be used in cell culture certainly. Here is the reference website: http://molpharm.aspetjournals.org/content/57/5/976.full.

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