Y-27632 2HCl

目录号：S1049 Purity: 99.89%

Y-27632 2HCl是一种选择性ROCK1和ROCK2抑制剂，无细胞试验中K_i分别为140 nM和300nM，比对其他激酶包括PKC，cAMP依赖性蛋白激酶，MLCK和PAK的作用强200多倍。

Y-27632 2HCl Chemical Structure

CAS: 129830-38-2

规格	价格	库存
10mM (1mL in DMSO)	1278.83	现货
2mg	576.16	现货
5mg	972.96	现货
10mg	1396.58	现货
50mg	4674.45	现货
200mg	7944.3	现货
1g	16134.3	现货
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常与Y-27632 2HCl一起在实验中被使用的化合物

SB202190

Y-27632 2HCl和SB202190，与其他抑制剂一起，使人原代真皮成纤维细胞中生成诱导性间充质干细胞(iMSCs)。

Lai PL, et al. Sci Rep. 2017 Mar 17;7:44534.

SB431542

Y-27632 2HCl和SB431542联合可逆转mTEC-KO小鼠细胞中TGF-β1诱导的间充质肌动蛋白细胞骨架应激纤维。

Das S, et al. BMC Cell Biol. 2009 Dec 21;10:94.

Laduviglusib (CHIR-99021)

Y-27632 2HCl和CHIR99021共同降低野生型(WT)和PKP2^mut心肌细胞中脂肪生成基因的表达。

Parrotta EI, et al. Int J Mol Sci. 2021 Feb 18;22(4):2004.

MG132

Y-27632 2HCl可减少MG132预处理后MYLA细胞中由TNFα引起的P-IκBα多聚泛素化。

Gallardo F, et al. Leukemia. 2018 Oct;32(10):2211-2223.

Z-VAD-FMK

Y27632 2HCl和Z-VAD-FMK可阻断H2O2诱导的PC12细胞膜起泡和胞核凝聚。

Wang Y, et al. Front Mol Neurosci. 2017 Mar 14;10:75.

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细胞实验数据示例

细胞系	实验类型	给药浓度	孵育时间	活性描述	文献信息
SW620	Growth Inhibition Assay	10 μM	18 d	Does not inhibit cell growth	10021386
HCT15	Growth Inhibition Assay	10 μM	18 d	Does not inhibit cell growth	10021386
HCT116	Growth Inhibition Assay	10 μM	18 d	Strongly inhibits cell growth	10021386
LS174T	Growth Inhibition Assay	10 μM	18 d	Moderately inhibits cell growth	10021386
Neonatal rat ventricular myocytes	Function Assay	10 μM	48 h	Inhibits ET-1-induced increases in protein synthesis, cell size and myofibrillar organization	10386613
Stellate Cell	Function Assay	25 μM	15 min	Inhibits formation of F-actin stress fibers and phosphorylation of myosin light chain	10600496
Rat Vascular Smooth Muscle Cells	Function Assay	10 μM	2 h	Inhibits angiotensin II-induced hypertrophy	10642317
PC3	Function Assay	25 μM	1 h	Induces morphological changes	10720471
PC3	Migration Assay	25 μM	1 h	Inhibits the BMFB-CM and the EGF-stimulated migration	10720471
PC3	Growth Inhibition Assay	25 μM	17 h	Does not inhibit cell growth	10720471
LNCaP	Growth Inhibition Assay	25 μM	17 h	Does not inhibit cell growth	10720471
Rat hepatic stellate cells	Function Assay	30 μM	48 h	Diminishes the phosphorylation of Erk2, and decreases new DNA synthesis	10845663
Pancreatic acinar cells	Function Assay	10 μM	70 min	Potentiates CCK-stimulated pancreatic enzyme secretion	12745080
C2C12	Function Assay	10 μM	6 h	Prevents the serine phosphorylation of IRS-1 induced by insulin and/or TNF-α	16267124
PC 12	Function Assay	10 μM	24 h	Attenuates catecholamine biosynthesis	16219424
Cynomolgus monkey embryonic stem cells	Cytotoxic Assay	20 µM	24 h	Promotes cyES cell survival	18940855
TSGH 8301	Migration Assay	20 µM	1 h	Increases cell migration	19896475
Swiss3T3	Colony-forming Assay	10 µM	13 d	Increases prostate cell colony-forming activity	21464902
HT22	Cytotoxic Assay	10 µM	13 h	Protects against glutamate-induced neuronal death	22810835
Salivary gland stem cells	Function Assay	10 µM	7 d	Reduces SGSC senescence	25804560
Src-2	Growth Inhibition Assay	10 μM	18 d	Does not inhibit cell growth	10021386
Src-1	Growth Inhibition Assay	10 μM	18 d	Does not inhibit cell growth	10021386
NIH3T3	Growth Inhibition Assay	10 μM	18 d	Does not inhibit cell growth	10021386
Src-4	Growth Inhibition Assay	10 μM	18 d	Does not inhibit cell growth	10021386
Src-1	Growth Inhibition Assay	10 μM	18 d	Does not inhibit cell growth	10021386
Ras-4	Growth Inhibition Assay	10 μM	18 d	Strongly inhibits cell growth	10021386
Ras-2	Growth Inhibition Assay	10 μM	18 d	Strongly inhibits cell growth	10021386
mNET1-e	Growth Inhibition Assay	10 μM	18 d	Strongly inhibits cell growth	10021386
mNET1-d	Growth Inhibition Assay	10 μM	18 d	Strongly inhibits cell growth	10021386
Dbl-e	Growth Inhibition Assay	10 μM	18 d	Moderately inhibits cell growth	10021386
Dbl-d	Growth Inhibition Assay	10 μM	18 d	Strongly inhibits cell growth	10021386
NIH3T3	Growth Inhibition Assay	10 μM	18 d	Does not inhibit cell growth	10021386
Mesothelial cells from rat mesentery	Invasive Assay	30 μM	20 h	Blocks invasive activity	9930872
CCL39	Function Assay	30 μM	30 min	Completely abolishes activation of Na-H exchanger NHE1 by integrins	9693382
HeLa	Function Assay	10 μM	30 min	Inhibits the formation of stress fibers and the assembly of vinculin-containing focal adhesions	9668072
N1E-115	Function Assay	10 μM	2 h	Inhibits the assembly of microtubules and intermediate filaments to form extended processes	9647654
Swiss 3T3 cells	Function Assay	10 μM	2 h	Inhibits the assembly of microtubules and intermediate filaments to form extended processes	9647654
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生物活性

产品描述

靶点

ROCK1 (p160ROCK) ^[1] (Cell-free assay)	ROCK2 ^[6] (Cell-free assay)
140 nM(Ki)	300 nM(Ki)

体外研究(In Vitro)
体外研究活性	Y-27632也同等有效抑制ROCK-II。Y-27632作用于PKC, cAMP依赖的蛋白激酶和肌球蛋白轻链激酶(MLCK)几乎没有活性，K_i分别为26 μM, 25 μM, 和 > 250 μM。Y-27632通过选择性抑制Ca²⁺敏感化，而抑制多种兴奋剂而不是KCl，包括Phenylephrine, Histamine, Acetylcholine, Serotonin, Endothelin,和Thromboxane诱导的平滑肌收缩，IC50为0.3-1 μM。Y-27632 作用于培养的细胞，抑制Rho诱导的, p160ROCK调节的应力纤维的形成。^[1] Y-27632处理，阻断 Rho调节的肌动球蛋白的激活，也阻断LPA刺激的MM1 细胞入侵活性，这种作用存在浓度依赖性。^[2] 10 μM Y-27632 处理在无血清悬浮(SFEB)培养基中的人类胚胎干细胞(hES)，显著减少分离诱导的凋亡，提高克隆效率(从~1%提高到~27%), 转基因后促进亚克隆,且使SFEB培养的hES细胞存活及分化成Bf1+皮质和基底端脑祖细胞。^[5]
实验图片	检测方法	检测指标	实验图片	PMID
	Western Blot	p-LIMK1(Thr508) p-LIMK2(Thr505) p-Cofilin(Ser3) CDK2 KRT7 ROCK2 E-cadherin p-MLC2(Ser19)		24704720
	Transwell migration assay	cell migration inhibition		27694793
	Immunofluorescence	Neurotoxicity Assay E-cadherin beta-catenin Phalloidin		21362567
	Growth inhibition assay	cell proliferation		24523903
	ELISA	caspase-9		30320378

体内研究(In Vivo)
体内研究活性	Y-27632按30 mg/kg剂量口服处理自发性高血压大鼠，肾性高血压大鼠，及去氧皮质酮醋酸(DOCA)盐高血压大鼠，显著降低血压，这种作用存在剂量依赖性。^[1] Y-27632按每小时0.55 μL通过植入泵持续处理表达Val¹⁴-RhoA的大鼠，持续11天，延迟 MM1 细胞入侵。^[2] Y-27632作用于肺循环，通过抑制ROCK, 降低缺氧诱导的血管生成，和血管重构。^[4]
动物实验	Animal Models	携带自发或诱发高血压的雄性Wistar大鼠; 艾利希腹水癌小鼠模型
	Dosages	30 mg/kg/day (大鼠)；0-10 mg/kg （小鼠）
	Administration	口服处理 (大鼠)；ip（小鼠）

参考文献
[1] Uehata M, et al. Nature, 1997, 389(6654), 990-994. [2] Itoh K, et al. Nat Med, 1999, 5(2), 221-225. [3] Bito H, et al. Neuron, 2000, 26(2), 431-441. [4] Watanabe K, et al. Nat Biotechnol, 2007, 25(6), 681-686. [5] Hyvelin JM, et al. Circ Res, 2005, 97(2), 185-191. [6] Ishizaki T, et al. Mol Pharmacol. 2000, 57(5), 976-983. [7] Isler D, et al. Pharmacol Rep. 2014, 66(1), 114-120. + 展开

参考文献

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化学信息&溶解度

分子量	320.26	分子式	C₁₄H₂₁N₃O.2HCl
CAS号	129830-38-2	SDF	Download Y-27632 2HCl SDF
Smiles	CC(C1CCC(CC1)C(=O)NC2=CC=NC=C2)N.Cl.Cl
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1年-80°C溶于溶剂
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1个月-20°C溶于溶剂

体外溶解度
批次：

DMSO : 64 mg/mL ( (199.83 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : 64 mg/mL (199.83 mM)

Ethanol : 4 mg/mL (12.48 mM)

DMSO : 64 mg/mL ( (199.83 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : 64 mg/mL (199.83 mM)

Ethanol : Insoluble

DMSO : 64 mg/mL ( (199.83 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : 64 mg/mL (199.83 mM)

Ethanol : 16 mg/mL (49.95 mM)

DMSO : 64 mg/mL ( (199.83 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : 64 mg/mL (199.83 mM)

Ethanol : 12 mg/mL (37.46 mM)

Water : 64 mg/mL (199.83 mM)

DMSO : 56 mg/mL ( (174.85 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解配方批次：现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂				动物体内配方计算器
澄清溶液	saline	64.000mg/ml (199.84mM)	以 1 mL 工作液为例，取 64 mg该产品加到1ml生理盐水（0.9% NaCL溶液）中，混合均匀使其澄清，请现配现用！
均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
澄清溶液	saline 该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。	10.000mg/ml (31.22mM)	以 1 mL 工作液为例，取 10mg该产品加到1ml生理盐水（0.9% NaCL溶液）中，混合均匀使其澄清，请现配现用！
澄清溶液	saline	64.000mg/ml (199.84mM)	以 1 mL 工作液为例，取 64 mg该产品加到1ml生理盐水（0.9% NaCL溶液）中，混合均匀使其澄清，请现配现用！
均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
澄清溶液	saline	64.000mg/ml (199.84mM)	以 1 mL 工作液为例，取 64 mg该产品加到1ml生理盐水（0.9% NaCL溶液）中，混合均匀使其澄清，请现配现用！
均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
澄清溶液	saline 该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。	10.000mg/ml (31.22mM)	以 1 mL 工作液为例，取 10mg该产品加到1ml生理盐水（0.9% NaCL溶液）中，混合均匀使其澄清，请现配现用！
澄清溶液	saline	64.000mg/ml (199.84mM)	以 1 mL 工作液为例，取 64 mg该产品加到1ml生理盐水（0.9% NaCL溶液）中，混合均匀使其澄清，请现配现用！
均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
澄清溶液	saline	64.000mg/ml (199.84mM)	以 1 mL 工作液为例，取 64 mg该产品加到1ml生理盐水（0.9% NaCL溶液）中，混合均匀使其澄清，请现配现用！
均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。

实验计算

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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常见问题及建议解决方法

问题 1:
Is there any data about the Amax (maximum attraction luminosity) and extinction coefficient of this compound?

回答：
The wavelength we used to test HPLC is 260nm while the extinction coefficient is unknown.

问题 2:
Could this product be used in cell culture? Do you have any reference for this application?

回答：
Yes. The Y-27632 can be used in cell culture certainly. Here is the reference website: http://molpharm.aspetjournals.org/content/57/5/976.full.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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