A-205804
A-205804是一种强有效和选择性E-selectin和ICAM-1表达抑制剂， IC50分别为20 nM和25 nM。
A-205804 Chemical Structure
CAS: 251992-66-2
产品质控
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相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | A-205804是一种强有效和选择性E-selectin和ICAM-1表达抑制剂， IC50分别为20 nM和25 nM。 | ||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | A-205804选择性抑制人内皮细胞中细胞粘附分子ICAM-1和E- selectin的表面表达。A-205804抑制IL-1β诱导的E-selectin表达 (IC50 = 20 nM) 和ICAM-1表达 (IC50 = 10 nM)，对TNFα诱导的表达抑制效果差不多。A-205804 抑制PMA诱导的 E-selectin 表达的效率明显降低(IC50 > 1000 nM), 原因尚不清楚，但是but A-205804 是强有效的ICAM-1表达抑制剂 (IC50 = 40 nM) [2]。 | |||
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| 激酶实验 | 细胞酶联免疫吸附分析 | |||
| 原代HUVECs细胞接种到96孔板中，密度5 × 104细胞/mL，培养基含有2% FBS/人表皮生长因子/牛脑提取液/庆大霉素。第二天加入需要检测的化合物，37 °C孵育24小时。然后加入终浓度5 ng/mL的TNFα 37°C 继续孵育6 小时。细胞用D-PBS洗一次,然后加入溶于D-PBS/2% BSA /0.01% NaN3的一抗。使用的抗体为鼠源单克隆抗体抗ELAM-1,抗ICAM-1和抗VCAM-1抗体。 平板4 °C过夜然后用D-PBS洗三次。加入溶于D-PBS/2%BSA的 HRP偶联的驴抗鼠二抗 IgG，然后室温孵育1−2 小时，用D-PBS洗三次。加入OPD溶液孵育15−20分钟然后用1 N 硫酸中和，测量490 nm处吸光度。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | HUVECs | ||
| 浓度 | 0.01, 0.1, 1, 10μM | |||
| 孵育时间 | 24 小时 | |||
| 方法 | 原代HUVECs细胞接种后用检测的化合物和TNFα处理大约24小时, 加入Promega MTS试剂。37 °C孵育2小时测量490 nm处吸光度。 | |||
化学信息&溶解度
| 分子量 | 300.4 | 分子式 | C15H12N2OS2 |
| CAS号 | 251992-66-2 | SDF | Download A-205804 SDF |
| Smiles | CC1=CC=C(C=C1)SC2=C3C=C(SC3=CN=C2)C(=O)N | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 60 mg/mL ( (199.73 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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