Leukadherin-1
Leukadherin-1 (LA1)是一种能增强CD11b/CD18依赖性的细胞与其配体ICAM-1粘着的小分子化合物，是补体受体3（CD11b/CD18）的激动剂。
Leukadherin-1 Chemical Structure
CAS: 344897-95-6
产品质控
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生物活性
| 产品描述 | Leukadherin-1 (LA1)是一种能增强CD11b/CD18依赖性的细胞与其配体ICAM-1粘着的小分子化合物，是补体受体3（CD11b/CD18）的激动剂。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Leukadherin-1的预处理可通过单核因子刺激的自然杀伤细胞减少IFN-γ、TNF、巨噬细胞炎症蛋白MIP-1β的分泌，它还可以通过TLR-2和TLR-7/8-刺激的单核细胞来减少IL-1β, IL-6和TNF的分泌。Leukadherin-1可调节自然杀伤细胞细胞因子的分泌，但对其Syk的激活没有调节作用[1]。LA1能有增强CD11b/CD18依赖的细胞对纤维蛋白原的粘附作用，EC50为4 μM[3]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | 自然杀伤细胞 | ||
| 浓度 | 7.5 μM | |||
| 孵育时间 | 30-45 min | |||
| 方法 | 将以下刺激物加入分组到NK细胞中，(1) Syk抑制剂(1 μM)，(2) Leukadherin-1或DMSO(7.5 μM)，(3) anti-CD210或阴性对照(5 µg/ml)，孵育30-45分钟后，用IL-12(10 ng/ml)+IL-15 (30 ng/ml)或IL-18 (10 ng/ml)刺激NK细胞。用pam3csk4 (TLR-2激动剂, 300 ng/ml)或R848(TLR-7/8 agonist, 2 µg/ml) 刺激单核细胞。其上清储存于−80ºC，储存不超过1个月，对上清进行定量。为了排除非特异性的Leukadherin-1细胞毒性，在24小时时，测定细胞活力。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Leukadherin-1在多种动物模型中具有有效的抗炎症作用，包括自身免疫性肾炎模型，而没有明显的短期副作用[1]。Leukadherin-1 (LA1)在体内试验中增加白细胞粘附、阻止它们的移居和组织募集。在MHC完全错配的原位肾移植小鼠模型中，LA1的处理在同种异体移植物内减少间质性白细胞浸润、减少新生内膜增生和肾小球损伤并延长移植体存活率[2]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 雄性C57BL/6J (H-2b)和Balb/cJ (H-2d)小鼠 |
| Dosages | 1 mg/kg 或 2.5 mg/kg | |
| Administration | 静脉注射或腹腔注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 421.49 | 分子式 | C22H15NO4S2 |
| CAS号 | 344897-95-6 | SDF | Download Leukadherin-1 SDF |
| Smiles | C1=CC=C(C=C1)CN2C(=O)C(=CC3=CC=C(O3)C4=CC=C(C=C4)C(=O)O)SC2=S | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 5 mg/mL ( (11.86 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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