Acalabrutinib (ACP-196)
中文名称：阿卡替尼
Acalabrutinib (ACP-196) 是选择性的第二代BTK抑制剂，抑制B细胞表面原抗体信号通路的激活，IC50为3 nM。它具有很好的靶标特异性，对BTK的选择性比对其他TEC激酶家族成员如ITK、TXK、BMK和TEC的选择性高323-, 94-, 19-, 9-倍。对EGFR没有活性。
Acalabrutinib (ACP-196) Chemical Structure
CAS: 1420477-60-6
产品质控
批次：
纯度：
99.89%
99.89
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相关信号通路图
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| CLL cells | Apoptosis assay | 1 μM or 3 μM | 24, 48 and 72 h | increases in apoptosis rates in primary CLL cells at 24, 48, and 72 hours of treatment | 28034907 |
| B cells | Function assay | 1 hr | Inhibition of BTK in human whole blood-derived CD19+ B cells assessed as suppression of anti-IgM stimulated-CD69 expression preincubated for 1 hr followed by IgM stimulation for 18 hrs by FACS analysis, IC50 = 0.198 μM. | 29457982 | |
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生物活性
| 产品描述 | Acalabrutinib (ACP-196) 是选择性的第二代BTK抑制剂，抑制B细胞表面原抗体信号通路的激活，IC50为3 nM。它具有很好的靶标特异性，对BTK的选择性比对其他TEC激酶家族成员如ITK、TXK、BMK和TEC的选择性高323-, 94-, 19-, 9-倍。对EGFR没有活性。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在初级人源慢性淋巴细胞白血病细胞的体外信号检测中，Acalabrutinib抑制下游靶标ERK、IKB、AKT的酪氨酸磷酸化。在9种与BTK半胱氨酸所在位置一致的激酶中，Acalabrutinib对BTK的选择性高于对其他激酶。Acalabrutinib不抑制EGFR、ITK和TEC，对EGFR在Y1068和Y1173位点的磷酸化没有影响。 |
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|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | 初级人类慢性淋巴细胞白血病细胞，T细胞，NK细胞以及上皮细胞 | ||
| 浓度 | -- | |||
| 孵育时间 | -- | |||
| 方法 | -- |
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| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | pBTK / BTK / pAKT / AKT / pERK / ERK / pS6 / S6 |
|
28034907 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 对小鼠进行ACP-196的口服处理，在CD19+脾细胞中抑制了anti-IgM诱导的CD86表达,此抑制作用为剂量依赖性，ED50为0.34 mg/kg。在处理后3h，ACP-196抑制了>90%的CD86表达水平[3]。 |
|
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 犬类 |
| Dosages | 2.5, 5, 10 mg/kg. | |
| Administration | 口服 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05951959 | Recruiting | Mantle Cell Lymphoma (MCL) |
AstraZeneca |
December 13 2023 | Phase 2 |
| NCT06170671 | Recruiting | Chronic Lymphocytic Leukemia |
AstraZeneca |
December 13 2023 | -- |
| NCT06205498 | Recruiting | Chronic Lymphocytic Leukemia |
AstraZeneca|Yghea |
August 8 2023 | -- |
| NCT05999877 | Active not recruiting | Chronic Lymphocytic Leukemia |
AstraZeneca |
July 11 2023 | -- |
| NCT05820841 | Recruiting | Large B-cell Lymphoma|Diffuse Large B Cell Lymphoma |
Universität des Saarlandes|University of Leipzig|University Hospital Regensburg|Wuerzburg University Hospital|University Hospital of Gießen and Marburg|Saarland University Medical Center|AstraZeneca |
June 7 2023 | Phase 3 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 465.51 | 分子式 | C26H23N7O2 |
| CAS号 | 1420477-60-6 | SDF | Download Acalabrutinib (ACP-196) SDF |
| Smiles | CC#CC(=O)N1CCCC1C2=NC(=C3N2C=CN=C3N)C4=CC=C(C=C4)C(=O)NC5=CC=CC=N5 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 93 mg/mL ( (199.78 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 60 mg/mL (128.89 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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