Altiratinib

别名: DCC-2701

Altiratinib (DCC-2701) 是有效的TRK, Met (c-Met), TIE2和VEGFR2激酶抑制剂,对TRKA, B和C的IC50分别为0.9 nM, 4.6 nM和0.8 nM。它抑制Met (c-Met)和Met (c-Met)突变体的IC50范围为0.3-6 nM。

Altiratinib Chemical Structure

Altiratinib Chemical Structure

CAS: 1345847-93-9

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生物活性

产品描述 Altiratinib (DCC-2701) 是有效的TRK, Met (c-Met), TIE2和VEGFR2激酶抑制剂,对TRKA, B和C的IC50分别为0.9 nM, 4.6 nM和0.8 nM。它抑制Met (c-Met)和Met (c-Met)突变体的IC50范围为0.3-6 nM。
靶点
MET Y1230C [1]
(Cell-free assay)
TrkA [1]
(Cell-free assay)
TrkC [1]
(Cell-free assay)
MET Y1230C [1]
(Cell-free assay)
MET D1228N [1]
(Cell-free assay)
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0.37 nM 0.85 nM 0.85 nM 1.2 nM 1.3 nM
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02228811 Terminated
Locally Advanced Tumors|Metastatic Solid Tumors|Cancers With MET Genomic Alterations|Cancers With TRK Genomic Alterations
Deciphera Pharmaceuticals LLC
June 2014 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 510.46 分子式

C26H21F3N4O4

CAS号 1345847-93-9 SDF --
Smiles C1CC1C(=O)NC2=NC=CC(=C2)OC3=C(C=C(C(=C3)F)NC(=O)C4(CC4)C(=O)NC5=CC=C(C=C5)F)F
储存条件(自收到货起) 3年 -20°C 粉状

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( (195.9 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

技术支持

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