ANA-12
ANA-12 是一种选择性 TrkB 拮抗剂，对高亲和位点和低亲和位点的Kd 分别为10 nM 和 12 μM。
ANA-12 Chemical Structure
CAS: 219766-25-3
产品质控
批次：
纯度：
99.97%
99.97
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相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | ANA-12 是一种选择性 TrkB 拮抗剂，对高亲和位点和低亲和位点的Kd 分别为10 nM 和 12 μM。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | ANA-12可选择性直接与TrkB受体结合，抑制TrkB下游通路，而不改变TrkA和TrkC功能。在nnr5 PC12-TrkB细胞中，10 nM的 ANA-12可防止脑源性神经营养因子(BDNF)介导的神经突增生。[1] 在DRG神经元中，ANA-12可消除BDNF增加内向电流的作用。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | ANA-12 结合实验 | |||
| Maxisorp ELISA 96孔板用不同浓度的Trk BECD -Fc，20 毫克/毫升BSA或1 毫克/毫升IgG-Fc(多克隆抗-TrkB)的磷酸盐缓冲液(pH 9.6) 包被，在4℃培养过夜。孔板填充满0.5% BSA的PBS溶液，在室温下培养2小时，用0.05% PBS-Tween充分洗涤。然后Bodipy–ANA-12在0.5% PBS-BSA中于室温下培养1 小时，再加入BDNF的0.5% PBS-BSA溶液，继续孵育1小时。0.05% PBS-Tween充分洗涤，bodipy–ANA-12结合的数量通过测量520 ± 10 nm处的荧光值确定。外推分析的检测范围由bodipy–ANA-12包被的ELISA评估，读取520 ± 10 nm处荧光值。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | nnr5 PC12–TrkA，nnr5 PC12–TrkB，和 nnr5 PC12–TrkC 细胞 | ||
| 浓度 | ~100 μM | |||
| 孵育时间 | ~3 天 | |||
| 方法 | 分别经BDNF (1 nM)、NGF (2 nM)和NT-3 (10 nM)处理后的nnr5 PC12–TrkB、–TrkA和–TrkC细胞用于分子对神经突增生调节的评估。每个计数区域中，突触长度大于2倍细胞直径的细胞的数量通过显微镜观察（每孔两个视野，每组三孔）测定。每24 h计数一次，进行三天。 | |||
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | MMP-9 p-AKT / AKT |
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29861866 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在成年C57BL6/129SveV F1s小鼠中，ANA-12 (0.5 毫克/千克，腹腔注射)降低脑部TrkB活性，减轻焦虑和抑郁相关行为，而不影响神经元的存活。[1]在雄性C57BL/6小鼠体内，ANA-12 (0.5 毫克/千克，腹腔注射)对脂多糖诱导的抑郁行为显示出抗抑郁作用。[3] 在雄性Sprague-Dawley大鼠中，ANA-12 (3微克/剂) 阻断孤束内侧亚核(mNTS) BDNF减少进食的作用。[4]在雄性野生型小鼠中，ANA-12逆转酒精摄入，下调D3受体表达，但在D3R-/-型小鼠中是无效的。[5]在雄性CocSired大鼠，腹腔注射ANA-12(0.5 毫克/千克)逆转减弱的可卡因自身给药。[6] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 成年 C57BL6/129SveV F1s 小鼠 |
| Dosages | 0.5 毫克/千克 | |
| Administration | 腹腔注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 407.49 | 分子式 | C22H21N3O3S |
| CAS号 | 219766-25-3 | SDF | Download ANA-12 SDF |
| Smiles | C1CCNC(=O)C(C1)NC(=O)C2=CC=CC=C2NC(=O)C3=CC4=CC=CC=C4S3 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 37 mg/mL ( (90.79 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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常见问题及建议解决方法
问题 1:
Can you test to see if there is a vehicle (<50% DMSO) that ANA-12 can be dissolved as a clear solution for injection?
回答：
S7745 ANA-12 can be dissolved in 20% DMSO/castor oil at 10 mg/ml, and in 40% DMSO/40% PEG 300/20% ddH2O at 10 mg/ml. They are both clear solution. please dissolve the compound in DMSO first. ANA-12 dissolves in DMSO not readily, please sonicate and warm it in water bath at about 45 degree. When it dissolves clearly, then add castor oil or PEG, then ddH2O.
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