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ANA-12

ANA-12 是一种选择性 TrkB 拮抗剂，对高亲和位点和低亲和位点的Kd 分别为10 nM 和 12 μM。

ANA-12 Chemical Structure

ANA-12 Chemical Structure

CAS: 219766-25-3

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) 958.23 现货
5mg 810.72 现货
25mg 2413.12 现货
100mg 6530.47 现货
1g 24324.3 现货
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生物活性

产品描述 ANA-12 是一种选择性 TrkB 拮抗剂，对高亲和位点和低亲和位点的Kd 分别为10 nM 和 12 μM。
靶点
TrkB [1]
10 nM(Kd)
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 ANA-12可选择性直接与TrkB受体结合，抑制TrkB下游通路，而不改变TrkA和TrkC功能。在nnr5 PC12-TrkB细胞中，10 nM的 ANA-12可防止脑源性神经营养因子(BDNF)介导的神经突增生。[1] 在DRG神经元中，ANA-12可消除BDNF增加内向电流的作用。[2]
激酶实验 ANA-12 结合实验
Maxisorp ELISA 96孔板用不同浓度的Trk BECD -Fc，20 毫克/毫升BSA或1 毫克/毫升IgG-Fc(多克隆抗-TrkB)的磷酸盐缓冲液(pH 9.6) 包被，在4℃培养过夜。孔板填充满0.5% BSA的PBS溶液，在室温下培养2小时，用0.05% PBS-Tween充分洗涤。然后Bodipy–ANA-12在0.5% PBS-BSA中于室温下培养1 小时，再加入BDNF的0.5% PBS-BSA溶液，继续孵育1小时。0.05% PBS-Tween充分洗涤，bodipy–ANA-12结合的数量通过测量520 ± 10 nm处的荧光值确定。外推分析的检测范围由bodipy–ANA-12包被的ELISA评估，读取520 ± 10 nm处荧光值。
细胞实验 细胞系 nnr5 PC12–TrkA，nnr5 PC12–TrkB，和 nnr5 PC12–TrkC 细胞
浓度 ~100 μM
孵育时间 ~3 天
方法 分别经BDNF (1 nM)、NGF (2 nM)和NT-3 (10 nM)处理后的nnr5 PC12–TrkB、–TrkA和–TrkC细胞用于分子对神经突增生调节的评估。每个计数区域中，突触长度大于2倍细胞直径的细胞的数量通过显微镜观察（每孔两个视野，每组三孔）测定。每24 h计数一次，进行三天。
实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot MMP-9 p-AKT / AKT 29861866
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在成年C57BL6/129SveV F1s小鼠中，ANA-12 (0.5 毫克/千克，腹腔注射)降低脑部TrkB活性，减轻焦虑和抑郁相关行为，而不影响神经元的存活。[1]在雄性C57BL/6小鼠体内，ANA-12 (0.5 毫克/千克，腹腔注射)对脂多糖诱导的抑郁行为显示出抗抑郁作用。[3] 在雄性Sprague-Dawley大鼠中，ANA-12 (3微克/剂) 阻断孤束内侧亚核(mNTS) BDNF减少进食的作用。[4]在雄性野生型小鼠中，ANA-12逆转酒精摄入，下调D3受体表达，但在D3R-/-型小鼠中是无效的。[5]在雄性CocSired大鼠，腹腔注射ANA-12(0.5 毫克/千克)逆转减弱的可卡因自身给药。[6]
动物实验 Animal Models 成年 C57BL6/129SveV F1s 小鼠
Dosages 0.5 毫克/千克
Administration 腹腔注射
  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3083767/
  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24611998
  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25628381
  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22374757
  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24584330
  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23242310

化学信息&溶解度

分子量 407.49 分子式

C22H21N3O3S
CAS号 219766-25-3 SDF Download ANA-12 SDF
Smiles C1CCNC(=O)C(C1)NC(=O)C2=CC=CC=C2NC(=O)C3=CC4=CC=CC=C4S3
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次：

DMSO : 37 mg/mL ( (90.79 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解配方
批次：

现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂

 动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

mg/kg g μL 只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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常见问题及建议解决方法

问题 1:
Can you test to see if there is a vehicle (<50% DMSO) that ANA-12 can be dissolved as a clear solution for injection?

回答：
S7745 ANA-12 can be dissolved in 20% DMSO/castor oil at 10 mg/ml, and in 40% DMSO/40% PEG 300/20% ddH2O at 10 mg/ml. They are both clear solution. please dissolve the compound in DMSO first. ANA-12 dissolves in DMSO not readily, please sonicate and warm it in water bath at about 45 degree. When it dissolves clearly, then add castor oil or PEG, then ddH2O.

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