GNF-5837
GNF-5837是一种选择性的，口服生物有效的泛TRK抑制剂，作用于TrkA，TrkB的IC50值分别为8 nM，和12 nM。
GNF-5837 Chemical Structure
CAS: 1033769-28-6
产品质控
批次：
纯度：
99.97%
99.97
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| 相关靶点 | TrkA TrkB TrkC | 点击展开 |
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相关信号通路图
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| Mo7e cells | Function assay | Inhibition of c-Kit in human Mo7e cells, IC50=1 μM | 24900443 | ||
| BA/F3 cells | Proliferation assay | Antiproliferative activity against mouse BA/F3 cells expressing Tel-TRKC, IC50=7 nM | 24900443 | ||
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生物活性
| 产品描述 | GNF-5837是一种选择性的，口服生物有效的泛TRK抑制剂，作用于TrkA，TrkB的IC50值分别为8 nM，和12 nM。 | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在过表达具有持续活性的Tel-TRKC融合蛋白的Ba/F3细胞中，GNF-5837表现出有效的抗Trk活性和有效的抗增殖活性，IC50 为 0.042 μM。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | 生化 TrkA，TrkB 和 TrkC 抑制 | |||
| TrkA和TrkC生化检测由HTRF法进行。反应混合物包含1 μM多肽底物，1 μM ATP，和1.8 nM TrkA 或 34 nM TrkC反应缓冲液 (50mM HEPES pH 7.1，10mM MgCl2，2 mM MnCl2，0.01% BSA，2.5 mM DTT 和 0.1 mM Na3VO4)，最终体积为10微升。所有反应于室温下在白色ProxiPlate™ 384孔正极板上进行，60分钟时用5微升0.2 mM EDTA淬灭反应。加入5微升检测试剂(每孔2.5 ng PT66K 和0.05 μg SAXL)，板在室温下培养1小时，然后在EnVision阅读器上读取。将化合物在测试混合物中(终DMSO 0.5%)稀释，IC50值通过12点(50 到 0.000282 μΜ)测定条件重复两次测定的抑制曲线确定。TrkB的生物化学测定通过卡尺微流体法进行。反应混合物包括1 μM 多肽底物，10 μM ATP，和2 nM TrkB的反应缓冲液，缓冲液包含100 mM HEPES，pH 7.5，5 mM MgCl2，0.01% Triton X-100，0.1% BSA，1 mM DTT，10 μΜNa3VO4，和10 μΜBeta-甘油磷酸盐。反应在室温下进行3小时，产物由Caliper EZ阅读器测定。化合物在测试混合物(终 DMSO 1%)中稀释，IC50值通过12点(50 到 0.000282 μΜ)测定条件重复两次测定的抑制曲线确定。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | 转染结构性表达荧光素酶报告基因和 BCR-ABL 或 Tel-KDR 或其它 Tel 融合激酶的Wt Ba/F3 细胞和 Ba/F3 细胞 | ||
| 浓度 | ~10 μΜ | |||
| 孵育时间 | 48小时 | |||
| 方法 | 测试化合物抑制转染组成型表达荧光素酶报告基因和BCR-ABL 或 Tel-KDR或其他Tel融合激酶的wt Ba/F3 细胞和Ba/F3细胞增殖的能力。亲代Ba/F3细胞维持在含有重组小鼠IL3的培养基中，激酶转染的Ba/F3细胞维持在不含IL-3的培养基中。7.5 nL化合物通过液体试剂处理系统Echo 555 (Labcyte)点样到1536孔测试板的每孔中。然后700个细胞接种到测试板的孔中，每孔含7 μL培养基，化合物以0.17 nM 到10 uM连续3倍稀释的浓度测试。然后细胞在37℃下培养48小时。将3 μL Bright-Glo®加入每孔，板使用ViewLux读取。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在雄性Balb/c小鼠和Sprague–Dawley大鼠体内，GNF-5837具有低药物清除率和适度生物利用率。负荷Rie异种移植物表达TrkA 和 NGF的小鼠体内，GNF-5837 (100 毫克/千克/天，口服)显著抑制肿瘤生长。[1] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 负荷 Rie 异种移植物，表达 TrkA 和 NGF的小鼠。 |
| Dosages | 100 mg/kg/d | |
| Administration | p.o. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 535.49 | 分子式 | C28H21F4N5O2 |
| CAS号 | 1033769-28-6 | SDF | Download GNF-5837 SDF |
| Smiles | CC1=C(C=C(C=C1)NC(=O)NC2=C(C=CC(=C2)C(F)(F)F)F)NC3=CC4=C(C=C3)C(=CC5=CC=CN5)C(=O)N4 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (186.74 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 9 mg/mL (16.8 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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