CH7057288
CH7057288是一种有效的、选择性TRK抑制剂，对TRKA、TRKB和TRKC的IC50值分别为1.1 nM, 7.8 nM和5.1 nM。
CH7057288 Chemical Structure
CAS: 2095616-82-1
产品质控
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相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | CH7057288是一种有效的、选择性TRK抑制剂，对TRKA、TRKB和TRKC的IC50值分别为1.1 nM, 7.8 nM和5.1 nM。 | ||||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在无细胞激酶试验中，CH7057288对TRKA, TRKB和TRKC具有选择性抑制活性，抑制包含TRK融合的细胞增殖。CH7057288抑制MAPK和E2F信号通路[1]。 |
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| 细胞实验 | 细胞系 | 非小细胞肺癌细胞系CUTO-3, 结肠癌细胞KM12-Luc, 髓性白血病细胞系MO-91（分别包含MPRIP-NTRK1, TPM3-NTRK1和ETV6-NTRK3） | ||
| 浓度 | 0.01, 0.1和1 μM | |||
| 孵育时间 | 2 h | |||
| 方法 | -- |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在通过皮下注射含TRK融合细胞的异种移植瘤模型中，CH7057288具有强有效的肿瘤生长抑制活性。此外，在模拟脑转移的颅内植入模型中，CH7057288可显著地诱导肿瘤消退并改善无事件生存率。在所检测的三种模型中，CH7057288有效地诱导了肿瘤生长抑制作用，在CUTO-3和MO-91模型中，发生了明显的肿瘤消退。其在体内的暴露量呈剂量相关。CH7057288的终末半衰期较短（3-5小时），给药后24小时后，其血药浓度就降至约Tmax的十分之一-百分之一之间的范围[1]。 |
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化学信息&溶解度
| 分子量 | 569.67 | 分子式 | C32H31N3O5S |
| CAS号 | 2095616-82-1 | SDF | -- |
| Smiles | CC1=CC(=CC(=N1)C#CC2=CC3=C(C=C2)C4=C(O3)C(C5=C(C4=O)C=CC(=C5)NS(=O)(=O)C)(C)C)C(=O)NC(C)(C)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | 3年 -20°C 粉状 | ||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (175.54 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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