BQ-123
BQ-123 是一种选择性 endothelin A receptor (ETA) 拮抗剂，IC50 为 7.3 nM。Phase 2。
BQ-123 Chemical Structure
CAS: 136553-81-6
产品质控
批次：
纯度：
99.97%
99.97
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|---|---|---|
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相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | BQ-123 是一种选择性 endothelin A receptor (ETA) 拮抗剂，IC50 为 7.3 nM。Phase 2。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在猪主动脉血管平滑肌细胞中，BQ-123选择性抑制ETA介导的收缩。[1]在大鼠血管平滑肌细胞中，BQ-123抑制内皮素-1诱导的磷酸肌醇分解和DNA合成。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在大鼠中，BQ-123 (1 mg/kg, i.v.)改善心肌缺血再灌注损伤。[3]在戊四唑(PTZ)诱导的强直阵挛发作的大鼠中，BQ-123 (3 mg/kg, i.v.)有效阻止癫痫的形成和发作。[4]在怀孕的C57BL/6小鼠中，BQ-123 (6.7 mg/kg, i.p.)通过诱导子宫和胎盘中IL-10，防止LPS诱导的小鼠早产。[5] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 雄性 Wistar 大鼠 |
| Dosages | 1 mg/kg | |
| Administration | i.v. | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04449198 | Recruiting | Type 1 Diabetes |
Augusta University |
October 14 2020 | Early Phase 1 |
| NCT00745693 | Completed | Coronary Disease |
University of Edinburgh|Umeå University |
March 2008 | Not Applicable |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 610.7 | 分子式 | C31H42N6O7 |
| CAS号 | 136553-81-6 | SDF | Download BQ-123 SDF |
| Smiles | CC(C)CC1C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)N2CCCC2C(=O)NC(C(=O)N1)C(C)C)CC(=O)O)CC3=CNC4=CC=CC=C43 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (163.74 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 15 mg/mL (24.56 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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