| S3051 |
Bosentan Hydrate
|
Bosentan (Ro 47-0203) 是一种内皮素(ET)受体拮抗剂，靶点有ET-A和ET-B，Ki分别为4.7 nM和95 nM。 |
-
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
-
Transl Oncol, 2024, 44:101944
-
Ann Dermatol, 2024, 36(3):151-162
|
|
| S8051 |
Macitentan
|
Macitentan是一种口服有效的，非肽类，ETA/ETB(内皮素) receptor双重拮抗剂，IC50为0.5 nM/391 nM。 |
-
Nat Cancer, 2025, 10.1038/s43018-025-00963-w
-
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
-
Biosci Rep, 2024, 44(12)BSR20241320
|
|
| S7883 |
BQ-123
|
BQ-123 是一种选择性 endothelin A receptor (ETA) 拮抗剂，IC50 为 7.3 nM。Phase 2。
|
-
Nat Biomed Eng, 2025, 10.1038/s41551-025-01419-3
-
Redox Biol, 2025, 80:103493
-
Am J Physiol Heart Circ Physiol, 2025, 328(3):H484-H495
|
|
| S1456 |
Zibotentan (ZD4054)
|
Zibotentan (ZD4054)是一种特异性的Endothelin (ET)A拮抗剂，IC50为21 nM，对ETB没有抑制活性。Phase 3。 |
-
Cell Death Dis, 2023, 14(1):5
-
Hepatology, 2016, 63(3):1000-12
-
Oncotarget, 2016, 7(47):77138-77151
|
|
| S2097 |
Ambrisentan
|
Ambrisentan (LU-208075, BSF-208075)是高选择性的内皮素-1A型受体拮抗剂，IC50为18 nM，用于治疗肺动脉高血压（PAH）。 |
-
Eur J Pharmacol, 2019, 855:124-136
-
Pharmacol Res Perspect, 2017, 5(6)
|
|
| S4220 |
Bosentan
|
Bosentan 是一种 endothelin (ET) receptor 拮抗剂，其作用于 ET-A 和 ET-B 的 Ki分别为 4.7 nM 和 95 nM。 |
-
Oncotarget, 2016, 7(20):29187-98
-
PLoS One, 2016, 11(9):e0161988
|
|
| S6665 |
Sparsentan (PS-433540, RE-021)
|
Sparsentan (PS-433540, RE-021, DARA) 是endothelin type A receptor(ETA)和angiotensin II type 1 receptor的双重拮抗剂。 |
-
Front Pharmacol, 2022, 13:964370
-
Biomedicines, 2021, 10(1)86
|
|
| S0017 |
Lu-135252
|
Lu-135252 (Darusentan,HMR-4005)是一种选择性内皮素A受体(endothelin A receptor, ET-A receptor)拮抗剂，适用于口服治疗顽固性高血压。 |
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|
| E3868 |
Pearl Extract
|
Pearl Extract从珍珠中提取，可抑制内皮素，从而通过拮抗内皮素，安全有效地美白肌肤。 |
|
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| E7301New |
Atrasentan
|
Atrasentan (ABT-627, (+)-A 127722, A-147627) 是内皮素 A (ETA) 受体拮抗剂，Ki 为 0.034 nM。它通过抑制前列腺癌细胞生长和诱导细胞凋亡来发挥抗肿瘤活性。 |
|
|
| E4771New |
Aprocitentan
|
Aprocitentan (ACT-132577) 是 Macitentan 的药理活性代谢物。Aprocitentan 是口服有效的 ETA/ETB 双重拮抗剂，IC50 值分别为 3.4 nM 和 987 nM，pA2 值分别为 6.7 和 5.5。 |
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| S3051 |
Bosentan Hydrate
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Bosentan (Ro 47-0203) 是一种内皮素(ET)受体拮抗剂，靶点有ET-A和ET-B，Ki分别为4.7 nM和95 nM。 |
- J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
- Transl Oncol, 2024, 44:101944
- Ann Dermatol, 2024, 36(3):151-162
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| S8051 |
Macitentan
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Macitentan是一种口服有效的，非肽类，ETA/ETB(内皮素) receptor双重拮抗剂，IC50为0.5 nM/391 nM。 |
- Nat Cancer, 2025, 10.1038/s43018-025-00963-w
- J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
- Biosci Rep, 2024, 44(12)BSR20241320
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| S7883 |
BQ-123
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BQ-123 是一种选择性 endothelin A receptor (ETA) 拮抗剂，IC50 为 7.3 nM。Phase 2。
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- Nat Biomed Eng, 2025, 10.1038/s41551-025-01419-3
- Redox Biol, 2025, 80:103493
- Am J Physiol Heart Circ Physiol, 2025, 328(3):H484-H495
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| S1456 |
Zibotentan (ZD4054)
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Zibotentan (ZD4054)是一种特异性的Endothelin (ET)A拮抗剂，IC50为21 nM，对ETB没有抑制活性。Phase 3。 |
- Cell Death Dis, 2023, 14(1):5
- Hepatology, 2016, 63(3):1000-12
- Oncotarget, 2016, 7(47):77138-77151
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| S2097 |
Ambrisentan
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Ambrisentan (LU-208075, BSF-208075)是高选择性的内皮素-1A型受体拮抗剂，IC50为18 nM，用于治疗肺动脉高血压（PAH）。 |
- Eur J Pharmacol, 2019, 855:124-136
- Pharmacol Res Perspect, 2017, 5(6)
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| S4220 |
Bosentan
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Bosentan 是一种 endothelin (ET) receptor 拮抗剂，其作用于 ET-A 和 ET-B 的 Ki分别为 4.7 nM 和 95 nM。 |
- Oncotarget, 2016, 7(20):29187-98
- PLoS One, 2016, 11(9):e0161988
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| S6665 |
Sparsentan (PS-433540, RE-021)
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Sparsentan (PS-433540, RE-021, DARA) 是endothelin type A receptor(ETA)和angiotensin II type 1 receptor的双重拮抗剂。 |
- Front Pharmacol, 2022, 13:964370
- Biomedicines, 2021, 10(1)86
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| S0017 |
Lu-135252
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Lu-135252 (Darusentan,HMR-4005)是一种选择性内皮素A受体(endothelin A receptor, ET-A receptor)拮抗剂，适用于口服治疗顽固性高血压。 |
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| E3868 |
Pearl Extract
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Pearl Extract从珍珠中提取，可抑制内皮素，从而通过拮抗内皮素，安全有效地美白肌肤。 |
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| E7301New |
Atrasentan
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Atrasentan (ABT-627, (+)-A 127722, A-147627) 是内皮素 A (ETA) 受体拮抗剂，Ki 为 0.034 nM。它通过抑制前列腺癌细胞生长和诱导细胞凋亡来发挥抗肿瘤活性。 |
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| E4771New |
Aprocitentan
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Aprocitentan (ACT-132577) 是 Macitentan 的药理活性代谢物。Aprocitentan 是口服有效的 ETA/ETB 双重拮抗剂，IC50 值分别为 3.4 nM 和 987 nM，pA2 值分别为 6.7 和 5.5。 |
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