Ambrisentan
别名: LU-208075, BSF-208075 中文名称：安贝生坦,安倍生坦
Ambrisentan (LU-208075, BSF-208075)是高选择性的内皮素-1A型受体拮抗剂，IC50为18 nM，用于治疗肺动脉高血压（PAH）。
Ambrisentan Chemical Structure
CAS: 177036-94-1
产品质控
批次：
纯度：
99.98%
99.98
Ambrisentan相关产品
| 相关靶点 | ET-A ET-B | 点击展开 |
|---|---|---|
| 相关产品 | BQ-123 Zibotentan (ZD4054) Sparsentan (PS-433540, RE-021) | 点击展开 |
| 相关化合物库 | FDA药物库 天然产物库 已知活性药物库-I GPCR小分子化合物库 | 点击展开 |
相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | Ambrisentan (LU-208075, BSF-208075)是高选择性的内皮素-1A型受体拮抗剂，IC50为18 nM，用于治疗肺动脉高血压（PAH）。 | |
|---|---|---|
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在P388/dx细胞中，Ambrisentan浓度高于100μM不仅增加了细胞内的钙黄绿荧光。在L-MDR1细胞中，并不表明可以忽略不计的P-gp的抑制作用。[1] Ambrisentan浓度依赖性方式抑制特异性[（125）I〕ET-1在这些组织中的结合。[2] Ambrisentan主要通过细胞色素P450（CYP）3A4经历氧化代谢，其次通过CYP3A5和CYP2C19。Ambrisentan不仅是CYP3A4的强诱导剂，也是ABCB1和ABCG2。Ambrisentan也浓度依赖性对PXR活性的效果，但由于高原效果没有达到，其EC50值无法计算。[3] Ambrisentan以浓度依赖性方式抑制特异性[（125）I〕ET-1结合，IC 50为纳摩尔范围。Ambrisentan显著提高膀胱[（125）I〕ET-1结合的解离常数，而不影响结合位点（的Bmax）的最大数量的结合。Ambrisentan似乎以竞争性和可逆的方式结合到膀胱ET-1受体。[4] Ambrisentan是一种安全有效的治疗药物，除了armamentarium对PAH有作用外是一有价值的。Ambrisentan提供了一个相对缺乏药物的相互作用，每日一次给药和令人放心的安全性肝病，提供安全性和便利性的优势。[5] | |||
|---|---|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02712346 | Completed | Sickle Cell Anemia |
Augusta University|Gilead Sciences|National Heart Lung and Blood Institute (NHLBI) |
September 2015 | Phase 1 |
| NCT02080637 | Completed | Hypoplastic Left Heart Syndrome|Hypoplastic Right-sided Heart Complex |
Kevin Hill|Duke University |
July 2015 | Phase 2 |
| NCT01894022 | Terminated | Hypertension |
GlaxoSmithKline |
January 23 2014 | Phase 3 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 378.42 | 分子式 | C22H22N2O4 |
| CAS号 | 177036-94-1 | SDF | Download Ambrisentan SDF |
| Smiles | CC1=CC(=NC(=N1)OC(C(=O)O)C(C2=CC=CC=C2)(C3=CC=CC=C3)OC)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 75 mg/mL ( (198.19 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 6 mg/mL (15.85 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
技术支持
在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段，您遇到的任何问题，均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834，或者技术支持邮箱tech@selleck.cn，直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。
如果有其他问题，请给我们留言。
* 必填项
Tags: buy Ambrisentan | Ambrisentan ic50 | Ambrisentan price | Ambrisentan cost | Ambrisentan solubility dmso | Ambrisentan purchase | Ambrisentan manufacturer | Ambrisentan research buy | Ambrisentan order | Ambrisentan mouse | Ambrisentan chemical structure | Ambrisentan mw | Ambrisentan molecular weight | Ambrisentan datasheet | Ambrisentan supplier | Ambrisentan in vitro | Ambrisentan cell line | Ambrisentan concentration | Ambrisentan nmr
