Lu-135252
别名: Darusentan, HMR-4005
Lu-135252 (Darusentan,HMR-4005)是一种选择性内皮素A受体(endothelin A receptor, ET-A receptor)拮抗剂，适用于口服治疗顽固性高血压。
Lu-135252 Chemical Structure
CAS: 171714-84-4
产品质控
批次：
S001701
DMSO]82 mg/mL]false]Ethanol]21 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
纯度：
98.69%
98.69
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生物活性
| 产品描述 | Lu-135252 (Darusentan,HMR-4005)是一种选择性内皮素A受体(endothelin A receptor, ET-A receptor)拮抗剂，适用于口服治疗顽固性高血压。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT00738049 | Completed | Coronary Artery Disease|Endothelial Dysfunction |
K.Lance Gould|Gilead Sciences|The University of Texas Health Science Center Houston |
June 2009 | Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 410.42 | 分子式 | C22H22N2O6 |
| CAS号 | 171714-84-4 | SDF | -- |
| Smiles | COC1=CC(=NC(=N1)OC(C(=O)O)C(C2=CC=CC=C2)(C3=CC=CC=C3)OC)OC | ||
| 储存条件(自收到货起) | 3年 -20°C 粉状 | ||
|
体外溶解度 |
DMSO : 82 mg/mL ( (199.79 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 21 mg/mL (51.16 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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