Macitentan
别名: ACT 064992 中文名称：马西替坦
Macitentan是一种口服有效的，非肽类，ETA/ETB(内皮素) receptor双重拮抗剂，IC50为0.5 nM/391 nM。
Macitentan Chemical Structure
CAS: 441798-33-0
产品质控
批次：
纯度：
99.98%
99.98
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| 相关靶点 | ET-A ET-B | 点击展开 |
|---|---|---|
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相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | Macitentan是一种口服有效的，非肽类，ETA/ETB(内皮素) receptor双重拮抗剂，IC50为0.5 nM/391 nM。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Macitentan作用于原代人类肺平滑肌细胞，全面抑制ET-1诱导的细胞内钙离子增加，IC50为1 nM。Macitentan作用于离体的大鼠主动脉环或离体的大鼠气管环，分别抑制ET-1诱导的收缩或S6c诱导的收缩，pA2分别为7.6 和 5.9。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Macitentan处理正常血压大鼠，增加血浆ET-1浓度，使用剂量比Bosentan 低10倍。Macitentan处理高血压DOCA-盐大鼠，降低平均动脉压，这种作用存在剂量依赖性，按10 mg/kg剂量处理达到最大效果，为-26 mm Hg，ED50为1mg/kg。Macitentan按最大有效剂量处理，血压反应持续时间约40小时。Macitentan口服处理野百合碱诱导的肺高血压大鼠，抑制肺动脉高压和右心室肥厚，最大功效为30 mg/kg/day，这种作用存在剂量依赖性。Macitentan每天按30 mg/kg剂量慢性口服处理野百合碱诱导的大鼠，显著提高42天生存率（Macitentan与对照组的存活率为83与50％;在42天死亡率降低66％）。[1]Macitentan每天按30 mg/kg剂量处理链脲左菌素诱导的糖尿病大鼠模型24小时，部分抑制肾血管收缩，并增加肾血流量。Macitentan增加肾小球滤过率，并降低滤过分数，且衰减血管和肾小管-间质病变，也造成肾小球损害。[1] Macitentan每天按25 mg/kg剂量口服处理db/db小鼠，降低肾脏，心脏和视网膜ET-1, TGF-β1, VEGF, FN, EDB+FN，胶原蛋白α-I(IV) mRNA 表达增加，随着增加FN，胶原蛋白，及II型糖尿病诱导的NF-κB激活。Macitentan处理这些糖尿病小鼠，还可改善肾小球系膜扩张，心功能不全，增加ANP和BNP表达。[2]Macitentan (100mg/kg)与Paclitaxel (5 mg/kg)联用，处理SKOV3ip1卵巢癌模型，与单独使用Paclitaxel相比，降低肿瘤发病率，且进一步降低了肿瘤的重量和腹水的发生率。Macitentan与Paclitaxel联用，抑制ETRs的磷酸化，且通过降低pVEGFR2, pAkt, 和 pMAPK的水平而抑制肿瘤细胞的生存通路。Macitentan增强Paclitaxel对肿瘤细胞分裂和凋亡的影响。[3] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05731492 | Recruiting | Arterial Hypertension Pulmonary |
Actelion |
March 14 2024 | Phase 1 |
| NCT05167825 | Recruiting | Pulmonary Arterial Hypertension |
Janssen Pharmaceutical K.K. |
November 14 2022 | Phase 3 |
| NCT05433675 | Completed | Healthy |
Actelion |
June 22 2022 | Phase 1 |
| NCT05392530 | Completed | Healthy |
Actelion |
May 25 2022 | Phase 1 |
| NCT05373108 | Completed | Cardiac Allograft Vasculopathy |
University of California Los Angeles|American Heart Association|Janssen LP |
May 19 2022 | Phase 4 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 588.27 | 分子式 | C19H20Br2N6O4S |
| CAS号 | 441798-33-0 | SDF | Download Macitentan SDF |
| Smiles | CCCNS(=O)(=O)NC1=C(C(=NC=N1)OCCOC2=NC=C(C=N2)Br)C3=CC=C(C=C3)Br | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (169.98 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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