CFI-400945

CFI-400945是一种具有口服活性的、有效的、选择性的PLK4抑制剂,Ki值为0.26 nM。

CFI-400945 Chemical Structure

CFI-400945 Chemical Structure

CAS: 1338806-73-7

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10mM (1mL in DMSO) 2203.11 现货
5mg 1204.14 现货
25mg 4070.46 现货
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相关信号通路图

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
MCF7 Growth inhibition assay 5 days Growth inhibition of human MCF7 cells after 5 days by SRB assay, GI50 = 0.008 μM. 25723005
MDA-MB-468 Growth inhibition assay 5 days Growth inhibition of human MDA-MB-468 cells after 5 days by SRB assay, GI50 = 0.006 μM. 25723005
A549 Growth inhibition assay 5 days Growth inhibition of human A549 cells after 5 days by SRB assay, GI50 = 0.005 μM. 25723005
HCC1954 Growth inhibition assay 5 days Growth inhibition of human HCC1954 cells after 5 days by SRB assay, GI50 = 0.005 μM. 25723005
HCT116 Growth inhibition assay 5 days Growth inhibition of human HCT116 cells after 5 days by SRB assay, GI50 = 0.004 μM. 25723005
COLO205 Growth inhibition assay 5 days Growth inhibition of human COLO205 cells after 5 days by SRB assay, GI50 = 0.017 μM. 25723005
OVCAR3 Growth inhibition assay 5 days Growth inhibition of human OVCAR3 cells after 5 days by SRB assay, GI50 = 0.018 μM. 25723005
BT20 Growth inhibition assay 5 days Growth inhibition of human BT20 cells after 5 days by SRB assay, GI50 = 0.058 μM. 25723005
CAL51 Growth inhibition assay 5 days Growth inhibition of human CAL51 cells after 5 days by SRB assay, GI50 = 0.26 μM. 25723005
SW620 Growth inhibition assay 5 days Growth inhibition of human SW620 cells after 5 days by SRB assay, GI50 = 0.38 μM. 25723005
SKBR3 Growth inhibition assay 5 days Growth inhibition of human SKBR3 cells after 5 days by SRB assay, GI50 = 5.3 μM. 25723005
MDA-MB-231 Growth inhibition assay 5 days Growth inhibition of human MDA-MB-231 cells after 5 days by SRB assay, GI50 = 8.6 μM. 25723005
HMEC Growth inhibition assay 5 days Growth inhibition of human HMEC cells after 5 days by SRB assay, GI50 = 9 μM. 25723005
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生物活性

产品描述 CFI-400945是一种具有口服活性的、有效的、选择性的PLK4抑制剂,Ki值为0.26 nM。
靶点
PLK4 [1]
(Cell-free assay)
TrkA [1]
(Cell-free assay)
TrkB [1]
(Cell-free assay)
Tie-2 [1]
(Cell-free assay)
Aurora B [1]
(Cell-free assay)
点击更多
2.8 nM 6 nM 9 nM 22 nM 98 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 CFI-400945是有效的、具有口服活性的抗肿瘤试剂,IC50和Ki分别为2.8 nM和0.26 nM。在CFI-400945的浓度为50 μM时,对PLKs 1-3没有显著的抑制作用。CFI-400945可以显著减弱乳腺癌细胞系以及其他肿瘤细胞系的生长。CFI-400945在细胞中选择性地抑制PLK4,但对其他激酶如AURKB、TRKB、TRKA及Tie2/TEK等(在290种激酶中,只对其中10种激酶具有超过50%的抑制作用)也具有一定活性。CFI-400945所引起的胞质分裂失败和多倍化说明,在癌细胞系中细胞死亡可能部分通过对AURKB的抑制而实现。CFI-400945对PLKs 1-3没有显著抑制作用,IC50s > 50 μM。[2]。经CFI-400945处理过的癌细胞将出现中心粒复制调节异常、有丝分裂缺陷以及细胞死亡[3]
细胞实验 细胞系 MDA-MB-468, MCF-7, HCC1954, MDA-MB-231, SKBr-3, Cal-51, 和 BT-20 乳腺癌细胞
浓度 10 nM-50 μM
孵育时间 5 d
方法

将MDA-MB-468, MCF-7, HCC1954, MDA-MB-231, SKBr-3, Cal-51,和 BT-20乳腺癌细胞分别以3000, 4000, 4000, 2500, 4000, 3000, 6000/80 μL的密度接种于96孔板,在37℃、5% CO2的条件下培养24小时。将化合物用100% DMSO配制为浓度为10 mM的储存液,然后用DMEM细胞培养基(含10% FBS)进行稀释,稀释至50 nM-250 μM。然后吸取每组浓度的一部分加入到80μL的接种细胞中,化合物终浓度为10 nM-50 μM。孵育5天后,小心地移除培养基,并每孔加入50 μL预冷的10%TCA,对细胞进行原位固定,在4℃下孵育30分钟。然后用水冲洗5次,空气干燥5分钟。再每孔加入50 μL 0.4% (w/v)SRB溶液(配制于1% (v/v) acetic acid),室温孵育30分钟。然后用1% acetic acid洗涤4此,移除未结合的SRB,空气干燥5分钟。将SRB溶解于100 μL 10 mM Tris(pH 10.5)/孔,在570 nm处测得吸收光值。

实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Growth inhibition assay Cell viability 29434041
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 CFI-400945在乳腺癌移植瘤模型中耐受良好,特别是在具有肿瘤抑制子PTEN缺陷的物种中[2]。在结肠癌小鼠模型中,进行CFI-400945的间歇性口服给药后,能有效地抑制HCT116肿瘤的生长[1]。在口服后,CFI-400945能快速地被吸收,在血浆中达到的最大浓度为0.25-11.68 μg/mL(给药浓度3.75-104 mg/kg)。CFI-400945可抑制很多类型的肿瘤的生长,可能在晚期肿瘤的临床治疗中发挥有效作用。小鼠口服有效剂量的CFI-400945后,CFI-400945在血浆中的水平持久,能在24小时内保持在其EC50(细胞中抑制PLK4自我磷酸化的半最大抑制的浓度)和GI50水平之上。此外,CFI-400945的抗肿瘤活性具有浓度依赖性[3]
动物实验 Animal Models Adult female athymic CD1 nude mice
Dosages 10 mg/kg
Administration 口服填喂法
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04730258 Recruiting
Acute Myeloid Leukemia|Myelodysplastic Syndromes|Chronic Myelomonocytic Leukemia|AML|MDS|CMML
Treadwell Therapeutics Inc
April 16 2021 Phase 1|Phase 2
NCT04176848 Unknown status
Breast Cancer
Canadian Cancer Trials Group|AstraZeneca|University Health Network Toronto
December 19 2019 Phase 2
NCT03624543 Active not recruiting
Breast Cancer
Canadian Cancer Trials Group|Stand Up To Cancer Canada-Canadian Cancer Society Breast Cancer Dream Team
February 14 2019 Phase 2
NCT03187288 Active not recruiting
Acute Myeloid Leukemia|Myelodysplastic Syndromes|Relapsed Cancer|Refractory Cancer
University Health Network Toronto
May 25 2018 Phase 1
NCT01954316 Completed
Advanced Cancer
University Health Network Toronto|The Princess Margaret Cancer Foundation|California Institute for Regenerative Medicine (CIRM)
March 2014 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 534.65 分子式

C33H34N4O3

CAS号 1338806-73-7 SDF --
Smiles CC1CN(CC(O1)C)CC2=CC=C(C=C2)C=CC3=NNC4=C3C=CC(=C4)C5CC56C7=C(C=CC(=C7)OC)NC6=O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( (187.03 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (187.03 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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