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目录号 产品名 产品描述 文献引用 实验数据
S2758 Wortmannin Wortmannin是一种首次命名的PI3K抑制剂,在无细胞试验中IC50为3 nM,对 PI3K 家族的选择性较低。Wortmannin 可抑制自噬体的形成,并有效抑制DNA-PK/ATM,在无细胞试验中IC50为16 nM和150 nM。Wortmannin 也能抑制 PLK1 的活性。
Nat Commun, 2025, 16(1):1313
EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00222-6
Front Pharmacol, 2025, 16:1536375
S1109 BI 2536 BI-2536是一种有效的Plk1抑制剂,无细胞试验中IC50为0.83 nM。BI-2536可抑制 Bromodomain 4 (BRD4) ,其Kd值为37 nM,并有效地抑制 c-Myc 的表达。BI-2536可诱导凋亡而减弱自噬。Phase 2。
Nat Commun, 2025, 16(1):1599
iScience, 2025, 28(1):111603
Nucleic Acids Res, 2024, gkae1207
S2235 Volasertib Volasertib是一种高度有效的Plk1抑制剂,无细胞试验中IC50为0.87 nM,比作用于Plk2和Plk3选择性高6和65倍。Volasertib可在多种癌细胞中诱导细胞周期停滞和自噬。Phase 3。
Oncogene, 2025, 10.1038/s41388-025-03312-4
Nat Commun, 2024, 15(1):2810
Haematologica, 2024, 109(6):1726-1740
S1362 Rigosertib (ON-01910) Rigosertib (ON-01910) 是一种非ATP竞争性PLK1抑制剂,无细胞试验中IC50为9 nM,比作用于Plk2选择性高30倍,对Plk3没有抑制活性。Rigosertib 可抑制 PI3K/Akt 信号通路并激活氧化应激信号。Rigosertib 可诱导多种癌细胞的凋亡。Phase 3。
Nat Commun, 2024, 15(1):2089
Environ Mol Mutagen, 2024, 10.1002/em.22604
Cancer Cell, 2022, 40(7):754-767.e6
S2193 GSK461364 GSK461364 (GSK461364A)抑制纯化的Plk1,无细胞试验中Ki为2 nM。比作用于Plk2/3选择性高1000倍。
Sci Signal, 2022, 15(754):eabj4009
Cancers (Basel), 2022, 14(6)1575
Cancer Discov, 2021, candisc.1540.2020
S7255 Onvansertib (NMS-P937) Onvansertib (NMS-P937, PCM-075, NMS1286937)是一种口服有效的,选择性的 Polo-like Kinase 1 (PLK1) 抑制剂,其IC50值为2 nM,比PLK2/PLK3高出5000倍的选择性。Onvansertib (NMS-P937) 可在肿瘤细胞系中造成有丝分裂周期阻滞及凋亡并抑制肿瘤生长。Phase 1。
EMBO Mol Med, 2024, 10.1038/s44321-024-00060-y
Clin Transl Med, 2024, 14(5):e1703
Clin Transl Med, 2024, 14(5):e1703
S7720 SBE 13 HCl SBE 13 HCl是一种有效的选择性PLK1抑制剂,IC50为200 pM,选择性比 Aurora A 激酶, Plk2 和 Plk3高4000多倍。
J Clin Invest, 2023, 133(21)e162129
J Clin Invest, 2023, 133(21)e162129
PLoS Pathog, 2021, 17(7):e1009764
S1485 HMN-214 HMN-214是HMN-176的前体药物,改变了Plk1的细胞空间定位。
Cancers (Basel), 2022, 14(6)1575
Exp Mol Med, 2020, 10.1038/s12276-020-00537-z
Stem Cells Dev, 2019, 28(7):438-453
S7248 Ro3280 RO3280 (Ro5203280) 是一种有效的,高选择性Polo-like kinase 1(PLK1)抑制剂,IC50为3 nM。
JCI Insight, 2024, 9(8)e173205
Cancers (Basel), 2023, 15(9)2589
J Med Chem, 2021, 10.1021/acs.jmedchem.1c01096
S7552 CFI-400945 CFI-400945是一种具有口服活性的、有效的、选择性的PLK4抑制剂,Ki值为0.26 nM。
Radiat Oncol, 2024, 19(1):24
Nat Commun, 2023, 14(1):6505
Nat Commun, 2023, 14(1):6505
S2898 MLN0905 MLN0905是一种有效的PLK1抑制剂,IC50为2 nM。
Science Bulletin, 2018, 10.1016/j.scib.2018.09.024
Hepatology, 2017, 10.1002/hep.29236
S5893 Poloxin Poloxin是一种非ATP竞争性的poll样激酶1polo盒结构域 ( Polo-like Kinase 1 polo-box domain, Plk1 PBD)抑制剂,表观IC50 为4.8μM。在荧光偏振分析中,Poloxin对Plk2和Plk3的IC50分别是Plk1的4倍和11倍。
Nat Commun, 2023, 14(1):355
F0393New PLK1 Rabbit mAb PLK1 Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total PLK1 protein.
S1239 TAK-960 TAK-960是一种新型的、试验性的、口服生物可利用的、有效的和选择性的PLK1抑制剂,在多种肿瘤细胞系中显示出活性,包括表达多药耐药蛋白1(multidrug-resistant protein 1, MDR1)的细胞系。
S2880 GW843682X GW843682X是PLK1和PLK3的选择性、ATP竞争抑制剂,IC50分别为2.2 nM和9.1 nM,对大约30种其他激酶也具有超过100倍的选择性。
S5807 HMN-176 HMN-176 是HMN-214的活性代谢物,HMN-214在小鼠异种移植瘤模型中具有有效的抗肿瘤活性。HMN-176 可通过干扰其在中心体和沿细胞骨架结构的正常亚细胞空间分布,有效地抑制 PLK-1
S7837 Centrinone (LCR-263) Centrinone (LCR-263)是一种选择性和可逆的polo-like kinase 4 (PLK4) 抑制剂,Ki 为 0.16 nM。
S8342 ON1231320 ON1231320 (7ao)是一种芳基磺酰基吡啶并嘧啶酮,是一种高度特异性的polo 样激酶 2 (polo like kinase 2, PLK2) 抑制剂。它还阻断有丝分裂 G2/M 期的肿瘤细胞周期进程并导致细胞凋亡
Cell Rep, 2024, 43(8):114510
E8058New TC-S 7005 TC-S 7005 是 Polo 样激酶 (Plk) 的抑制剂,对 Plk2 的 IC50 为 4 nM,对 Plk3 的 IC50 为 24 nM,对 Plk1 的 IC50 为 214 nM。
S2758 Wortmannin Wortmannin是一种首次命名的PI3K抑制剂,在无细胞试验中IC50为3 nM,对 PI3K 家族的选择性较低。Wortmannin 可抑制自噬体的形成,并有效抑制DNA-PK/ATM,在无细胞试验中IC50为16 nM和150 nM。Wortmannin 也能抑制 PLK1 的活性。
Nat Commun, 2025, 16(1):1313
EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00222-6
Front Pharmacol, 2025, 16:1536375
S1109 BI 2536 BI-2536是一种有效的Plk1抑制剂,无细胞试验中IC50为0.83 nM。BI-2536可抑制 Bromodomain 4 (BRD4) ,其Kd值为37 nM,并有效地抑制 c-Myc 的表达。BI-2536可诱导凋亡而减弱自噬。Phase 2。
Nat Commun, 2025, 16(1):1599
iScience, 2025, 28(1):111603
Nucleic Acids Res, 2024, gkae1207
S2235 Volasertib Volasertib是一种高度有效的Plk1抑制剂,无细胞试验中IC50为0.87 nM,比作用于Plk2和Plk3选择性高6和65倍。Volasertib可在多种癌细胞中诱导细胞周期停滞和自噬。Phase 3。
Oncogene, 2025, 10.1038/s41388-025-03312-4
Nat Commun, 2024, 15(1):2810
Haematologica, 2024, 109(6):1726-1740
S1362 Rigosertib (ON-01910) Rigosertib (ON-01910) 是一种非ATP竞争性PLK1抑制剂,无细胞试验中IC50为9 nM,比作用于Plk2选择性高30倍,对Plk3没有抑制活性。Rigosertib 可抑制 PI3K/Akt 信号通路并激活氧化应激信号。Rigosertib 可诱导多种癌细胞的凋亡。Phase 3。
Nat Commun, 2024, 15(1):2089
Environ Mol Mutagen, 2024, 10.1002/em.22604
Cancer Cell, 2022, 40(7):754-767.e6
S2193 GSK461364 GSK461364 (GSK461364A)抑制纯化的Plk1,无细胞试验中Ki为2 nM。比作用于Plk2/3选择性高1000倍。
Sci Signal, 2022, 15(754):eabj4009
Cancers (Basel), 2022, 14(6)1575
Cancer Discov, 2021, candisc.1540.2020
S7255 Onvansertib (NMS-P937) Onvansertib (NMS-P937, PCM-075, NMS1286937)是一种口服有效的,选择性的 Polo-like Kinase 1 (PLK1) 抑制剂,其IC50值为2 nM,比PLK2/PLK3高出5000倍的选择性。Onvansertib (NMS-P937) 可在肿瘤细胞系中造成有丝分裂周期阻滞及凋亡并抑制肿瘤生长。Phase 1。
EMBO Mol Med, 2024, 10.1038/s44321-024-00060-y
Clin Transl Med, 2024, 14(5):e1703
Clin Transl Med, 2024, 14(5):e1703
S7720 SBE 13 HCl SBE 13 HCl是一种有效的选择性PLK1抑制剂,IC50为200 pM,选择性比 Aurora A 激酶, Plk2 和 Plk3高4000多倍。
J Clin Invest, 2023, 133(21)e162129
J Clin Invest, 2023, 133(21)e162129
PLoS Pathog, 2021, 17(7):e1009764
S1485 HMN-214 HMN-214是HMN-176的前体药物,改变了Plk1的细胞空间定位。
Cancers (Basel), 2022, 14(6)1575
Exp Mol Med, 2020, 10.1038/s12276-020-00537-z
Stem Cells Dev, 2019, 28(7):438-453
S7248 Ro3280 RO3280 (Ro5203280) 是一种有效的,高选择性Polo-like kinase 1(PLK1)抑制剂,IC50为3 nM。
JCI Insight, 2024, 9(8)e173205
Cancers (Basel), 2023, 15(9)2589
J Med Chem, 2021, 10.1021/acs.jmedchem.1c01096
S7552 CFI-400945 CFI-400945是一种具有口服活性的、有效的、选择性的PLK4抑制剂,Ki值为0.26 nM。
Radiat Oncol, 2024, 19(1):24
Nat Commun, 2023, 14(1):6505
Nat Commun, 2023, 14(1):6505
S2898 MLN0905 MLN0905是一种有效的PLK1抑制剂,IC50为2 nM。
Science Bulletin, 2018, 10.1016/j.scib.2018.09.024
Hepatology, 2017, 10.1002/hep.29236
S5893 Poloxin Poloxin是一种非ATP竞争性的poll样激酶1polo盒结构域 ( Polo-like Kinase 1 polo-box domain, Plk1 PBD)抑制剂,表观IC50 为4.8μM。在荧光偏振分析中,Poloxin对Plk2和Plk3的IC50分别是Plk1的4倍和11倍。
Nat Commun, 2023, 14(1):355
S1239 TAK-960 TAK-960是一种新型的、试验性的、口服生物可利用的、有效的和选择性的PLK1抑制剂,在多种肿瘤细胞系中显示出活性,包括表达多药耐药蛋白1(multidrug-resistant protein 1, MDR1)的细胞系。
S2880 GW843682X GW843682X是PLK1和PLK3的选择性、ATP竞争抑制剂,IC50分别为2.2 nM和9.1 nM,对大约30种其他激酶也具有超过100倍的选择性。
S5807 HMN-176 HMN-176 是HMN-214的活性代谢物,HMN-214在小鼠异种移植瘤模型中具有有效的抗肿瘤活性。HMN-176 可通过干扰其在中心体和沿细胞骨架结构的正常亚细胞空间分布,有效地抑制 PLK-1
S7837 Centrinone (LCR-263) Centrinone (LCR-263)是一种选择性和可逆的polo-like kinase 4 (PLK4) 抑制剂,Ki 为 0.16 nM。
S8342 ON1231320 ON1231320 (7ao)是一种芳基磺酰基吡啶并嘧啶酮,是一种高度特异性的polo 样激酶 2 (polo like kinase 2, PLK2) 抑制剂。它还阻断有丝分裂 G2/M 期的肿瘤细胞周期进程并导致细胞凋亡
Cell Rep, 2024, 43(8):114510
E8058New TC-S 7005 TC-S 7005 是 Polo 样激酶 (Plk) 的抑制剂,对 Plk2 的 IC50 为 4 nM,对 Plk3 的 IC50 为 24 nM,对 Plk1 的 IC50 为 214 nM。
F0393New PLK1 Rabbit mAb PLK1 Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total PLK1 protein.
F0393New PLK1 Rabbit mAb PLK1 Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total PLK1 protein.
E8058New TC-S 7005 TC-S 7005 是 Polo 样激酶 (Plk) 的抑制剂,对 Plk2 的 IC50 为 4 nM,对 Plk3 的 IC50 为 24 nM,对 Plk1 的 IC50 为 214 nM。

PLK抑制剂选择性比较

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