TAK-960
中文名称：
TAK-960是一种新型的、试验性的、口服生物可利用的、有效的和选择性的PLK1抑制剂，在多种肿瘤细胞系中显示出活性，包括表达多药耐药蛋白1(multidrug-resistant protein 1, MDR1)的细胞系。
TAK-960 Chemical Structure
CAS: 1137868-52-0
产品质控
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| 相关靶点 | PLK1 PLK2 PLK3 PLK4 | 点击展开 |
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相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | TAK-960是一种新型的、试验性的、口服生物可利用的、有效的和选择性的PLK1抑制剂，在多种肿瘤细胞系中显示出活性，包括表达多药耐药蛋白1(multidrug-resistant protein 1, MDR1)的细胞系。 | ||
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| 特性 | TAK -960的发现提供了一个有趣的例子，如何在优化过程中添加氟原子明显改变一系列的属性。 | ||
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | TAK-960有效作用于一些肿瘤细胞系，包括表达多耐药蛋白1 (MDR1)的细胞系。用TAK-960处理， 导致G2/M期细胞增多, 使有丝分裂形态学畸变，提高组蛋白H3磷酸化水平。TAK-960抑制多种肿瘤细胞系增殖,平均EC50值为8.4到46.9 nM。TP53或KRAS的突变，及MDR1表达与TAK-960作用于细胞系的效果没有直接关系。[1] |
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| 激酶实验 | 生化激酶抑制实验 | |||
| 通过TR-FRET实验测定TAK-960的抑制活性，测定rapamycin蛋白靶点2470到2488残基一致的生物素化的底物肽(生物素-AGAGTVPESIHSFIGDGLV)的ATP依赖的磷酸化作用。使用HotSpotSM 技术测定1 μM TAK-960抑制288种激酶的效果，测定作用于特定激酶的IC50值。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | 人类肿瘤细胞系，包括TP53或KRAS突变或MDR1过表达 | ||
| 浓度 | 0.001-1 μM | |||
| 孵育时间 | 72小时 | |||
| 方法 | 细胞按每孔3-30×103个接种在96孔板含10%胎牛血清（FCS上）的合适培养基上。24小时后,用连续稀释的TAK-960处理细胞,72小时后，使用CellTiter-Glo检测盒测定细胞存活数。计算EC50值，进行数据分析。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在动物模型中，口服处理TAK-960提高pHH3，且明显抑制HT-29结肠直肠移植瘤的生长，这种作用存在剂量依赖性。每天用TAK-960处理一次，明显抑制多种移植瘤，包括抗adriamycin/紫杉醇的移植瘤模型和扩散性白血病模型。[1] |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 无胸腺裸鼠 (BALB/cAJc1-nu/nu),SCID鼠(C.B17-Icr- scid/scid Jcl)，或NOD-scid鼠(NOD.CB17-Prkdc scid/J) |
| Dosages | ~30mg/kg | |
| Administration | 口服处理 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01179399 | Terminated | Advanced Nonhematological Malignancies |
Millennium Pharmaceuticals Inc. |
September 2010 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 561.6 | 分子式 | C27H34F3N7O3 |
| CAS号 | 1137868-52-0 | SDF | Download TAK-960 SDF |
| Smiles | COC1=C(NC2=NC=C3N(C)C(=O)C(F)(F)CN(C4CCCC4)C3=N2)C=C(F)C(=C1)C(=O)NC5CCN(C)CC5 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 13 mg/mL ( (23.14 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 3 mg/mL (5.34 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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