MLN0905
MLN0905是一种有效的PLK1抑制剂，IC50为2 nM。
MLN0905 Chemical Structure
CAS: 1228960-69-7
产品质控
批次：
纯度：
99.9%
99.9
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相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | MLN0905是一种有效的PLK1抑制剂，IC50为2 nM。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | MLN0905是有效的PLK1抑制剂，IC50为2 nM。MLN0905抑制细胞有丝分裂，EC50为9 nM。MLN0905抑制Cdc25C-T96磷酸化,直接抑制PLK1，EC50为29 nM。MLN0905 抑制HT-29生活力，LD50为22 nM。MLN0905选择性作用于一组359种激酶。[1] MLN0905抑制一组淋巴瘤细胞活力，IC50为3-24 nM。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | PLK1 Flash Plate 检测 | |||
| 人类PLK1酶促反应共计30μL，包含50 mM Tris-HCl (pH 8.0), 10 mM MgCl2, 0.02% BSA, 10%甘油, 1 mM DTT, 100 mM NaCl, 3.3% DMSO, 8 μM ATP, 0.2μCi[γ- 33P]-ATP, 4μM 肽底物 (生物素-AHX-LDETGHLDSSGLQEVHLA-CONH2), 及 10 nM 重组人类 PLK1[2–369]T210D。在有或无PLK抑制剂存在时，酶促反应混合物在30°C下温育2.5小时，然后使用20μL 150 mM EDTA终止。然后25μL终止的酶反应混合物转移到384孔链霉亲和素覆盖的Image FlashPlate上，在室温下温育3小时。使用0.02％Tween-20洗涤Image Flash Plate孔三次，然后在Perkin-Elmer Viewlux上读数。 | ||||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | MLN0905按6.25 mg/Kg-50 mg/Kg剂量口服处理携带HT-29移植瘤的裸鼠，处理48小时后，显示药效学反应，这种作用具有剂量依赖性。MLN0905按3.12 mg/Kg-6.25 mg/Kg剂量口服处理携带OCI LY-19-Luc肿瘤的小鼠，具有显著的药效学反应，处理8小时后达到峰值。[1] MLN090处理携带LY-19-Luc移植瘤的SCID小鼠21天，具有抗肿瘤的效果。每天按6.25 mg/Kg剂量处理的实验组的T/C值为0.15。[2] | |
|---|---|---|
化学信息&溶解度
| 分子量 | 486.56 | 分子式 | C24H25F3N6S |
| CAS号 | 1228960-69-7 | SDF | Download MLN0905 SDF |
| Smiles | CC1=C(C=C(C=N1)CCCN(C)C)NC2=NC=C3CC(=S)NC4=C(C3=N2)C=CC(=C4)C(F)(F)F | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 97 mg/mL ( (199.35 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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