Defactinib (VS-6063)
别名: PF-04554878 中文名称：地法替尼
Defactinib (VS-6063, PF-04554878)是一种选择性，且口服有效的FAK抑制剂。Phase 2。
Defactinib (VS-6063) Chemical Structure
CAS: 1073154-85-4
产品质控
批次：
纯度：
99.98%
99.98
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细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| BON | Cell viability assay | 72 h | GI50=5.42 μM | 25971297 | |
| GGP-1 | Cell viability assay | 72 h | GI50=4.90 μM | 25971297 | |
| CM | Cell viability assay | 72 h | GI50=1.77 μM | 25971297 | |
| PC3-mm2 | Function assay | Treatment of PC3-mm2 cells with defactinib led to a time- and dose-dependent inhibition of FAK phosphorylation | 26530902 | ||
| Bel-7402 | Function assay | reduced and retarded multicellular spheroid formation | 29332411 | ||
| HepG2 | Function assay | reduced and retarded multicellular spheroid formation | 29332411 | ||
| KB-3-1 | qHTS assay | P-glycoprotein substrates identified in KB-3-1 adenocarcinoma cell line, qHTS therapeutic library screen | 31515284 | ||
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生物活性
| 产品描述 | Defactinib (VS-6063, PF-04554878)是一种选择性，且口服有效的FAK抑制剂。Phase 2。 | |
|---|---|---|
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在紫杉醇敏感的(SKOV3ip1)和紫杉醇耐药的(SKOV3-TR)细胞系中，VS-6063显著抑制pFAK (Tyr397)表达。VS-6063和紫杉醇结合协同减少增殖，增加SKOV3ip1，SKOV3-TR，HeyA8 和HeyA8-MDR细胞的凋亡。[1] VS-6063 和Y15结合协同降低甲状腺癌细胞系的生存能力，集落形成，和细胞黏附。[2] |
|||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | SKOV3ip1，SKOV3-TR，HeyA8 和 HeyA8-MDR 细胞 | ||
| 浓度 | ~10 μM | |||
| 孵育时间 | 96 小时 | |||
| 方法 | 卵巢癌细胞用逐渐增加浓度的VS-6063处理96小时，然后进行MTT测定。结果通过重复三次实验证实。 |
|||
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | pIGF1R / IGF1R / E-cadherin / vimentin / ZEB-1 HER2 pY1248 / FAK pY397 / AKT pS473 / p-ERK |
|
25749031 | |
| Immunofluorescence | pFAK (Tyr 397) / pYB-1 (Ser 102) |
|
24062525 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
25971297 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在PTX敏感和PTX耐药模型中，VS-6063 (50 mg/kg p.o.)与紫杉醇合用增强生长抑制作用。[1] |
|
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 负荷 SKOV3ip1，SKOV3-TR，HeyA8 或 HeyA8-MDR 肿瘤的小鼠 |
| Dosages | 50 mg/kg | |
| Administration | p.o. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 510.49 | 分子式 | C20H21F3N8O3S |
| CAS号 | 1073154-85-4 | SDF | Download Defactinib (VS-6063) SDF |
| Smiles | CNC(=O)C1=CC=C(C=C1)NC2=NC=C(C(=N2)NCC3=NC=CN=C3N(C)S(=O)(=O)C)C(F)(F)F | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (195.89 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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