Desvenlafaxine
别名: WY 45233 Succinate 中文名称：去甲文拉法辛
Desvenlafaxine (WY 45233 Succinate)是一种5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素(NE)重吸收抑制剂，Ki值分别为40.2 nM和558.4 nM。
Desvenlafaxine Chemical Structure
CAS: 93413-62-8
产品质控
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生物活性
| 产品描述 | Desvenlafaxine (WY 45233 Succinate)是一种5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素(NE)重吸收抑制剂，Ki值分别为40.2 nM和558.4 nM。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 特性 | Desvenlafaxine是文拉法辛的主要活性代谢物。 | ||||
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Desvenlafaxine是一种5-羟色胺-去甲肾上腺素重摄取抑制剂，也是抗抑郁剂文拉法辛的活性代谢物。与文拉法辛类似，desvenlafaxine抑制5-羟色胺和去甲肾上腺素的神经元摄取。Desvenlafaxine对人多巴胺(DA)转运蛋白表现出弱亲和力(100 μM下62%的抑制率)。Desvenlafaxine抑制[3H]5-HT或[3H]NE对hSERT或hNET的摄取，IC50分别为47.3和531.3 nM。[1] Desvenlafaxine Succinate具有抑制CYP2D6的潜能，这可能导致通过该途径的药物代谢浓度增加。Desvenlafaxine Succinate可能也会诱导CYP3A4，这可能影响药物通过该酶进行的代谢。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Desvenlafaxine迅速穿透雄性大鼠的大脑和下丘脑。与雄性大鼠下丘脑中基础NE含量相比，Desvenlafaxine显著增加细胞外NE水平，但是通过微量透析法不影响DA水平。[1] Desvenlafaxine在100到600毫克/千克的剂量范围内显示出线性的与剂量成比例的药代动力学单次剂量分布。口服剂型的完全生物利用率为80.5%。[2] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 雄性Sprague-Dawley大鼠 |
| Dosages | 30毫克/千克 | |
| Administration | 口服 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02637193 | Completed | Healthy Subjects |
Pfizer''s Upjohn has merged with Mylan to form Viatris Inc.|Pfizer |
December 2015 | Phase 1 |
| NCT02200406 | Completed | Depression|Opioid Dependence|Methadone Treatment |
Centre hospitalier de l''Université de Montréal (CHUM)|Pfizer |
July 2014 | Phase 4 |
| NCT00888862 | Unknown status | Major Depressive Disorder|Menopausal Staging and Vasomotor Symptoms (for Females) |
Hamilton Health Sciences Corporation|Wyeth is now a wholly owned subsidiary of Pfizer|St. Joseph''s Healthcare Hamilton|McMaster University |
June 2009 | Phase 3 |
| NCT00818155 | Completed | Healthy |
Wyeth is now a wholly owned subsidiary of Pfizer |
January 2009 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 263.38 | 分子式 | C16H25NO2 |
| CAS号 | 93413-62-8 | SDF | Download Desvenlafaxine SDF |
| Smiles | CN(C)CC(C1=CC=C(C=C1)O)C2(CCCCC2)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 37 mg/mL ( (140.48 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 3 mg/mL (11.39 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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