Adrenergic Receptor

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S4009 Mirabegron Mirabegron (YM 178)是一种选择性的beta3-adrenoceptor(β3肾上腺素受体)激动剂,EC50为22.4 nM。
J Pers Med, 2022, 12(2)258
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00639-4
S4076 Propranolol HCl Propranolol HCl (AY-64043, ICI-45520, NCS-91523) 是一种竞争性和非选择性β-肾上腺素受体抑制剂。
Cell Res, 2024, 10.1038/s41422-024-00946-z
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Sci Rep, 2024, 14(1):4178
S2521 Epinephrine bitartrate Epinephrine bitartrate (Adrenalinium)是一种α和β-肾上腺素能受体激动剂。
Sci Adv, 2024, 10(33):eado1533
Int J Biol Sci, 2023, 19(7):2006-2019
Int J Biol Sci, 2023, 19(7):2006-2019
S2569 Phenylephrine HCl Phenylephrine HCl是一种选择性的α1-肾上腺素能受体激动剂。
NPJ Regen Med, 2023, 8(1):9
Front Immunol, 2022, 13:1090773
Front Immunol, 2022, 10.3389/fimmu.2022.1090773
S2516 Xylazine HCl Xylazine HCl(BAY 1470 hydrochloride)是一种α2肾上腺素能受体激动剂,用作镇定剂和肌肉松弛剂。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Cell Death Dis, 2023, 14(5):318
Eur J Pharmacol, 2021, 911:174522
S2507 Salbutamol (Albuterol) Sulfate Salbutamol (Albuterol) Sulfate是一种短效的β2-肾上腺素能受体激动剂,IC50为8.93 µM。
Front Physiol, 2022, 13:800055
cell, 2020, 180(1):64-78.e16
Sci Signal, 2020, 13(659)eaax0273
S1831 Carvedilol Carvedilol (BM-14190, SKF 105517)是一种非选择性β/α-1受体抑制剂,用于治疗充血性心力衰竭和高血压。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Antioxidants (Basel), 2023, 12(8)1585
Antioxidants (Basel), 2023, 12(8)1585
S8114 Zenidolol (ICI-118551) Hydrochloride Zenidolol (ICI-118551) Hydrochloride是高选择性的β2肾上腺素受体拮抗剂,其对β2,β1和β3 受体的Ki值分别为0.7, 49.5和611 nM。
Biomedicines, 2022, 10(2)487
iScience, 2021, 24(12):103362
Toxicol In Vitro, 2021, 77:105251
S2566 Isoprenaline (Isoproterenol) HCl Isoprenaline (Isoproterenol) HCl是一种非选择性β-肾上腺素能受体激动剂,用于治疗心动过缓和心传导阻滞。
Stem Cell Res Ther, 2022, 13(1):287
BMC Cancer, 2022, 22(1):213
J Dairy Sci, 2022, 105-10:8426-8438
S1206 Bisoprolol fumarate Bisoprolol fumarate (EMD33512) 是一种选择性β1型肾上腺素能受体抑制剂。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
J Pathol, 2022, 10.1002/path.6020
Front Nutr, 2022, 9:907986
S1324 Doxazosin Mesylate Doxazosin Mesylate是一种α-1肾上腺素能受体抑制剂。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
J Exp Clin Cancer Res, 2023, 10.1186/s13046-023-02866-z
J Ocul Pharmacol Ther, 2017, 33(1):50-56
S9507 (−)-Norepinephrine (−)-Norepinephrine (Arterenol, Levarterenol, L-Noradrenaline)是一种天然存在的神经递质和激素。它是adrenergic receptors的激动剂,对α1, α2A和β1肾上腺素受体的Ki值分别为330 nM、56 nM和740 nM。
iScience, 2023, 26(3):106241
Commun Biol, 2022, 5(1):339
Eur J Pharmacol, 2022, 926:175040
S2373 Yohimbine HCl Yohimbine (Antagonil) 是一种瞳孔放大剂,用于治疗阳痿,也是一种春药。
Anesth Analg, 2023, 137(2):426-39
Mol Pain, 2022, 18:17448069221107810
J Med Chem, 2021, 64(18):13510-13523
S1283 Asenapine maleate Asenapine maleate (Org 5222)是一种高亲和性的包括 serotonin, norepinephrine, dopaminehistamine receptors在内的多种受体的拮抗剂,用于治疗神经分裂症以及抑郁狂躁型忧郁症。
J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00079-1
Cell Commun Signal, 2024, 22(1):266
Mol Cancer, 2023, 22(1):136
S1549 Nebivolol hydrochloride (R-65824) 在兔肺β1-肾上腺素受体结合实验中,Nebivolol HCl (R-65824 hydrochloride)选择性阻断β1受体,IC50为0.8 nM。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Oncogenesis, 2022, 11(1):24
Nat Commun, 2021, 12(1):5919
S2509 Sotalol HCl Sotalol(MJ-1999)是一种非选择性β受体抑制剂,是钾离子通道抑制剂,IC50为43 μM。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
EBioMedicine, 2023, 95:104741
Toxicol Appl Pharmacol, 2021, 431:115731
S2090 Dexmedetomidine HCl Dexmedetomidine HCl((+)-Medetomidine Hydrochloride) 是一种有效的,高度选择性α-2肾上腺素受体激动剂,具有显著的镇静效果,从而降低患者的麻醉量。
Oral Dis, 2022, 10.1111/odi.14286
JHEP Rep, 2021, 3(4):100296
Sci Rep, 2021, 11(1):13345
S7974 L755507 L-755,507是一种有效的、选择性的β3肾上腺素能受体部分激动剂,EC50为0.43 nM。它能在iPSCs和其他细胞类型中增强CRISPR介导的同源重组修复效率。
Front Cell Dev Biol, 2023, 11:1276890
bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.10.03.560773
Genesis, 2022, 60(1-2):e23465
S5739 Nebivolol Nebivolol (Bystolic,R 065824) is a β1 receptor blocker with nitric oxide-potentiating vasodilatory effect used in treatment of hypertension and also for left ventricular failure.
Int J Mol Sci, 2023, 24(11)9708
Front Pharmacol, 2022, 13:1049640
Front Pharmacol, 2021, 12:691998
S5527 Salmeterol Salmeterol (Astmerole, GR-33343X, SN408D) is a long-acting beta2-adrenergic receptor agonist with Ki value of 1.5 nM for WT β2AR and shows very high selectivity for the WT β2AR(β1Ki/β2Ki ratio of approximately 1500).
Front Pharmacol, 2022, 13:865715
Mol Syst Biol, 2021, 17(8):e10239
Drug Test Anal, 2020, 10.1002/dta.2917
S5564 Xylazine Xylazine is a partial alpha-2 adrenergic agonist that is used for sedation, anesthesia, muscle relaxation, and analgesia in animals such as horses, cattle and other non-human mammals.
Cell Death Dis, 2023, 14(5):318
Cell Death Differ, 2020, 10.1038
Mol Med Rep, 2017, 16(2):1911-1919
S5683 Isoproterenol sulfate dihydrate Isoproterenol Sulfate is the sulfate salt form of isoproterenol, a beta-adrenergic receptor agonist with bronchodilator activity.
Stem Cell Res Ther, 2022, 13(1):287
Cell Biol Toxicol, 2021, 10.1007/s10565-021-09615-y
Biochim Biophys Acta Mol Cell Res, 2021, 1868(10):119080
S4650 Atipamezole Atipamezole (MPV-1248, MPV1248, Antisedan)是一种合成的α2肾上腺素能受体拮抗剂。作为潜在抗帕金森病的药物在人类中被研究。
Exp Mol Med, 2020, 10.1038/s12276-020-0461-6
Nitric Oxide, 2019, 85:1-9
Front Neurol, 2019, 10:1041
S4065 Guanabenz Acetate Guanabenz Acetate (WY-8678) 是一种选择性的α2a-肾上腺素能受体α2b-肾上腺素能受体α2c-肾上腺素能受体激动剂,pEC50分别为8.25, 7.01和5左右。
Cell Stem Cell, 2020, 27(6):876-889.e12
Thyroid, 2019, 29(6):809-823
S3061 Epinephrine HCl Epinephrine HCl (Adrenaline) 是一种激素和神经递质。
Cell Rep Methods, 2023, 3(10):100599
J Immunother Cancer, 2021, 9(1)e001466
S4296 Salmeterol Xinafoate Salmeterol Xinafoate(GR 33343X xinafoate,Salmetedur)是一种长效的β2-adrenergic receptor激动剂,具有抗炎作用,用于哮喘症状和慢性阻塞性肺疾病(COPD)症状的治疗。
ACS Pharmacol Transl Sci, 2019, 2(3):148-154
Commun Biol, 2018, 1:106
S3960 Higenamine hydrochloride Higenamine (Norcoclaurine, (+-)-Demethylcoclaurine), also known as Norcoclaurine HCl, is a non-selective β2 adrenoceptor agonist which is a chemical compound naturally occurring in a number of plants.
Mol Cell Biochem, 2021, 10.1007/s11010-021-04197-z
Oncol Rep, 2021, 46(3)202
S4127 Terbutaline Sulfate Terbutaline Sulfate(Terbutaline hemisulfate)是一种选择性的β2-肾上腺素能受体激动剂,IC50为53 nM。
BMC Pharmacol Toxicol, 2020, 21(1):61
Hum Reprod, 2016, 31(11):2506-2519
S5703 Carvedilol Phosphate Carvedilol Phosphate is the phosphate salt form of carvedilol, a racemic mixture and adrenergic blocking agent with antihypertensive activity and devoid of intrinsic sympathomimetic activity.
Res Pharm Sci, 2016, 11(5):419-427
Res Pharm Sci, 2015, 10(5):388-96
S3727 Vilanterol Trifenate Vilanterol trifenatate (GW642444M) is a novel inhaled long-acting beta2 adrenoceptor agonist with inherent 24-hour activity for once daily treatment of COPD and asthma.
Toxicol In Vitro, 2021, 77:105251
J Neuroimmunol, 2019, 332:37-48
S5654 Indacaterol Indacaterol is an ultra-long-acting β-adrenoceptor agonist with pKi of 7.36 for β1-adrenoceptor and pKi of 5.48 for β2-adrenoceptor.
Drug Test Anal, 2020, 10.1002/dta.2917
J Neuroimmunol, 2019, 332:37-48
S4358 Pimozide Pimozide (Orap, R6238) 是一种 Dopamine Receptors 的拮抗剂,对dopamine D3,D2和D1受体的Ki值分别为0.83 nM,3.0 nM和6600 nM。Pimozide 在5-HT1A和α1-adrenoceptor 处也表现出结合亲和力,对应的Ki值分别为310 nM、39 nM。Pimozide 是一种具有抗肿瘤活性的抗精神病药物,可抑制 STAT3STAT5 活性。
Cell Rep Med, 2023, 10.1016/j.xcrm.2023.101286
Biol Pharm Bull, 2021, 10.1248/bpb.b21-00531
S2086 Ivabradine HCl Ivabradine HCl (S 16257-2,S-18982 D6 hydrochloride)是一种新型If抑制剂,IC50为2.9 μM,特定有效作用于窦房结心脏起搏器活性,是一种纯粹的心跳速率降低剂。
Cell Rep, 2022, 38(10):110468
J Pain, 2018, 19(6):626-634
S2091 Betaxolol Betaxolol (SL 75212,Dextrobetaxolol) 是一种选择性的β1肾上腺素能受体抑制剂,用于治疗高血压和青光眼。
Nat Commun, 2020, 24;11(1):1990
Chirality, 2018, 30(11):1195-1205
S5430 Metoprolol Metoprolol is a cardioselective β1-adrenergic blocking agent with log Kd values of −7.26±0.07, −6.89±0.09, −5.16±0.12 for β1, β2, and β3 adrenoceptors, respectively. It is used for acute myocardial infarction, heart failure, angina pectoris and mild to moderate hypertension.
BMC Pharmacol Toxicol, 2024, 25(1):25
BMC Pharmacol Toxicol, 2024, 25(1):25
Cell Rep, 2022, 38(10):110468
S4817 Atenolol Atenolol (Tenormin, Normiten, Blokium)是一种选择性的β1 receptor拮抗剂,对人源β1-, β2- 和β3-肾上腺受体的log Kd值分别为−6.66±0.05, −5.99±0.14, −4.11±0.07。
Int J Mol Sci, 2022, 23(21)12948
Oncol Rep, 2021, 46(3)202
S5494 Salbutamol Salbutamol (Albuterol) is a short-acting, selective beta2-adrenergic receptor agonist used to treat or prevent bronchospasm in patients with asthma, bronchitis, emphysema, and other lung diseases.
Front Physiol, 2022, 13:800055
BMC Pharmacol Toxicol, 2020, 21(1):61
S1409 Alfuzosin HCl Alfuzosin HCl(SL 77499 HCl) 是一种α1受体拮抗剂,用于治疗良性前列腺增生(BPH)。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Prostate, 2016, 76(8):757-66
S3083 Indacaterol Maleate Indacaterol (QAB149)是一种超长效的β-adrenoceptor激动剂,对β1-adrenoceptor的pKi为 7.36,对 β2-adrenoceptor 的pKi为5.48。
J Allergy Clin Immunol, 2021, S0091-6749(21)00979-9
S2458 Clonidine HCl Clonidine HCl(Kapvay) 是一种直接起作用的α2肾上腺素能受体激动剂,ED50为0.02±0.01 mg/kg。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Mol Pain, 2022, 18:17448069221107810
S1424 Prazosin HCl Prazosin HCl (cp-12299-1) 是Quinazoline 衍生物,是一种新型的化学类抗高血压药物。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
BMC Pharmacol Toxicol, 2020, 21(1):61
S2038 Phentolamine Mesylate Phentolamine Mesylate(Phentolamine methanesulfonate)是一种非选择性α-肾上腺素能拮抗剂,IC50为0.1 μM。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Int J Mol Sci, 2024, 25(18)10162
Sci Rep, 2024, 14(1):4178
S2059 Terazosin HCl Dihydrate Terazosin HCl 是α-肾上腺素能受体抑制剂,用于治疗高血压和前列腺肥大。
J Biomed Sci, 2021, 28(1):8
S2517 Maprotiline HCl Maprotiline HCl是一种选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂,也是一种四环类抗抑郁药。
Front Pharmacol, 2021, 12:689767
S4113 Desvenlafaxine Desvenlafaxine (WY 45233 Succinate)是一种5-羟色胺(5-HT)去甲肾上腺素(NE)重吸收抑制剂,Ki值分别为40.2 nM和558.4 nM。
Am J Cancer Res, 2024, 14(3):1087-1100
Drug Metab Dispos, 2020, 48(10):1044-1052
S2126 Naftopidil Naftopidil (KT-611) 是选择性α1-肾上腺素能受体拮抗剂,或α受体抑制剂,Ki为58.3 nM。
Cell Syst, 2019, 8(2):97-108
S4123 Timolol Maleate Timolol Maleate (MK-950,(S)-Timolol Maleate)是一种非选择性的β-肾上腺素能受体拮抗剂,作用于β1/β2Ki为1.97 nM/2.0 nM。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
J Dermatolog Treat, 2020, 24:1-7
S4010 Acebutolol HCl Acebutolol HCl是beta-adrenergic receptors(β-肾上腺素能受体)拮抗剂,用于治疗高血压,心绞痛,和心律失常。
Front Pharmacol, 2021, 12:740529
S3060 Medetomidine HCl Medetomidine HCl是一种选择性的α2-adrenoceptor(α2-肾上腺素受体)激动剂,Ki为1.08 nM,比作用于α1-adrenoceptor选择性高1620倍。
Micromachines, 2018, 9(6)
S1437 Tizanidine HCl Tizanidine HCl (DS 103-282) 是一种 α2-肾上腺素能受体激动剂,可抑制中枢神经系统去甲肾上腺素能神经元释放神经递质。
Drug Metab Dispos, 2021, 49(8):638-647
S1827 Betaxolol HCl Betaxolol (SL 75212)是一种β1肾上腺素受体阻断剂,IC50是6 Μm。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Chirality, 2018, 30(11):1195-1205
S2092 Detomidine HCl Detomidine HCl(MPV 253AII) 可产生镇静和镇痛作用,这种作用具有剂量依赖性,通过激活α2儿茶酚胺受体来调节。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Nature, 2018, 560(7718):372-376
S5537 Tizanidine Tizanidine is an imidazoline derivative and a centrally acting α2 adrenergic agonist used as a muscle relaxant for therapy of acute muscle spasms and chronic spasticity.
Drug Metab Dispos, 2021, 49(8):638-647
S5768 Fenoterol hydrobromide Fenoterol hydrobromide (Phenoterol)是fenoterol的氢溴酸盐。Fenoterol是β2 adrenoreceptor激动剂,具有支气管扩张活性。
Toxicol In Vitro, 2021, 77:105251
S4124 Tolazoline HCl Tolazoline HCl(Imidaline hydrochloride,NSC35110 hydrochloride)是一种非选择性和竞争性的α-肾上腺素能受体拮抗剂。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Insect Biochem Mol Biol, 2017, 90:61-70
S5942 Bisoprolol Bisoprolol是心脏选择性β1-adrenergic receptor阻滞剂,用于阻止心肌梗死、心力衰竭、心绞痛和轻中度高血压。
J Pathol, 2022, 10.1002/path.6020
S5337 Rauwolscine hydrochloride Rauwolscine hydrochloride (Isoyohimbine, α-Yohimbine, corynanthidine) is the hydrochloride salt form of Rauwolscine, a specific and potent α2 antagonist with Ki of 12 nM.
J Pharm Biomed Anal, 2020, 180:113019
S3656 Piribedil Piribedil (Trivastal, Trivastan) is a relatively selective dopamine (D2/D3) agonist with moderate antidepressant activity. It also has α2-adrenergic (α2A/α2C) antagonist properties.
Cell Rep Methods, 2023, 3(1):100381
Cell Rep Methods, 2023, 3(1):100381
E2901 (-)-Isoproterenol hydrochloride (-)-Isoproterenol hydrochloride 是 β-adrenergic受体 的激动剂。(-)-Isoproterenol hydrochloride也用于治疗心动过缓; 支气管扩张剂。
Stem Cell Res Ther, 2022, 13(1):287
S4679 Terazosin HCl Terazosin (Hytrin, Zayasel, Terazosine, Flumarc, Fosfomic, Blavin)是一种选择性的alpha-1拮抗剂,用于治疗前列腺肿大症状。它通过抑制膀胱平滑肌和血管壁上的肾上腺素的作用发挥效应。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
J Biomed Sci, 2021, 28(1):8
S5780 Prazosin Prazosin是α1阻断剂,是alpha-1肾上腺素能受体的反向激动剂。
BMC Pharmacol Toxicol, 2020, 21(1):61
S5787 Dronedarone Dronedarone (SR33589)是amiodarone的衍生物,是III类抗心律失常药。它能抑制与心率相关的快速Na+流、抑制α和β肾上腺素能受体、阻断K+外向离子流和Ca2+慢速内流。
Korean Circ J, 2024, 54(4):172-186
Chem Res Toxicol, 2021, 10.1021/acs.chemrestox.1c00127
S4112 Desvenlafaxine Succinate hydrate Desvenlafaxine Succinate hydrate (WY 45233) 是一种新型5-羟色胺(5-HT)转运蛋白 和去甲肾上腺素(NE)转运蛋白重吸收抑制剂,Ki值分别为40.2 nM和558.4 nM
Drug Metab Dispos, 2020, 48(10):1044-1052
S5023 Nadolol Nadolol (Corgard, Solgol, Anabet, SQ11725) 是一种非选择性的β-肾上腺素能受体拮抗剂,具有抗高血压和抗心律失常活性。
J Chromatogr A, 2024, 1734:465286
Eur J Drug Metab Pharmacokinet, 2022, 10.1007/s13318-022-00780-x
S4243 Deoxycorticosterone acetate Deoxycorticosterone acetate (11-Deoxycorticosterone, DOC, Cortexone)是一种类固醇激素,用于肌肉注射,是肾上腺皮质类固醇的代替疗法。
Nat Cancer, 2020, 1(2):235-248
S2113 Cisatracurium Besylate Cisatracurium Besylate(51W89)是一种非去极化神经肌肉阻断剂,通过抑制神经肌肉的传导而对乙酰胆碱起拮抗作用。
Biosci Trends, 2021, 15(1):50-54
S2020 Formoterol Hemifumarate Formoterol Hemifumarate (Eformoterol, CGP 25827A, NSC 299587, YM 08316,Formoterol fumarate)是一种有效的,选择性的,长效β2-adrenoceptor 激动剂,用于治疗哮喘以及慢性阻塞性肺病。
S1613 Silodosin Silodosin (KAD 3213, KMD 3213)是一种α1-肾上腺素受体拮抗剂,具有高泌尿选择性。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S2691 BMY 7378 Dihydrochloride BMY 7378是一种多靶点抑制剂,作用于α2C-adrenoceptorα1D-adrenoceptorpKi分别为6.54和8.2,且为混合型5-HT1A受体激动剂和拮抗剂,pKi为8.3。
S3041 Droxidopa Droxidopa (L-DOPS)是一种精神药物,是合成的氨基酸前体,它作为神经传导物质去甲肾上腺素和肾上腺素的前药来发挥作用。
bioRxiv, 2024, 2024.07.30.605812
S2522 L-Adrenaline L-Adrenaline (Epinephrine) 属于儿茶酚胺类。此产品为危化品(急性毒性/易燃/皮肤腐蚀),请在穿戴防护面罩、防护手套和防护服后使用。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S1856 Metoprolol Tartrate Metoprolol Tartrate (CGP 2175E) 是一种心脏选择性的β-肾上腺素能受体抑制剂,IC50为42 ng/mL。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S1387 Naftopidil DiHCl Naftopidil DiHCl (Flivas, KT-611, Avishot,BM-15275)是一种选择性5-HT1Aα1-adrenergic receptor(α1-肾上腺素受体)拮抗剂,IC50分别为0.1 μM和0.2 μM。
S2499 Phenoxybenzamine HCl Phenoxybenzamine HCl (NSC 37448, NCI-c01661)是一种非选择性,不可逆α受体拮抗剂,IC50为550 nM。
S2519 Naphazoline HCl Naphazoline HCl 是一种眼部血管收缩剂,是咪唑啉衍生的拟交感胺类。
S2533 Ritodrine HCl Ritodrine HCl (NSC 291565,DU 21220, Ritodrine) 是Ritodrine的盐酸盐,是β-2肾上腺素能受体激动剂。
S2438 Synephrine HCl Synephrine HCl是一种交感神经α-adrenergic receptor (AR)(肾上腺素受体)激动剂。
S3153 Levalbuterol tartrate Levalbuterol tartrate(Levosalbutamol tartrate)是一种相对选择性的β2-肾上腺素受体激动剂,用于治疗哮喘。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S3294 Demethyl-Coclaurine Demethyl-Coclaurine (Higenamine, Norcoclaurine) 是中草药乌头根的关键成分,是一种 beta-2 adrenergic receptor (β2-AR) 的激动剂。Demethyl-Coclaurine 可刺激 AKT 的磷酸化,需要 PI3K 的激活才能使心肌细胞产生抗凋亡的作用。
Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):243
S2545 Scopine Scopine(6,7-Epoxytropine)是Anisodine的代谢产物,是一种α1-肾上腺素能受体激动剂,用于治疗急性循环性休克。
S2607 Buflomedil HCl Buflomedil HCl(NSC 759291)是一种血管扩张剂,用于治疗跛行或外周动脉疾病的症状。是一种非选择性alpha adrenergic receptor抑制剂。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S5088 Labetalone hydrochloride Labetalone hydrochloride (Benzoic amide)是labetalone的盐酸盐形式,labetalone是alpha- 和 beta-adrenergic receptors的阻滞剂,被用作一种降压药。
S2523 DL-Adrenaline DL-Adrenaline(dl-Epinephrine)是一种激素,是由肾上腺髓质分泌的一种神经递质。
S4266 Brimonidine Tartrate Brimonidine Tartrate(UK 1434 Tartrate)是一种高选择性的α-肾上腺素能受体激动剂,EC50为0.45 nM,用于治疗开角型青光眼或高眼压症。
S5540 Landiolol hydrochloride Landiolol hydrochloride (ONO-1101) is the hydrochloride salt form of Landiolol, which is an ultra-short-acting β1 selective adrenoceptor antagonist.
S2615 Noradrenaline bitartrate monohydrate Noradrenaline bitartrate monohydrate (Levophed)是一种直接的α-肾上腺素能受体激动剂。
S0032 Batefenterol  Batefenterol (GSK961081, TD-5959) 既是 muscarinic receptor 的拮抗剂又是 β2-adrenoceptor 的激动剂,hM2、hM3 muscarinic receptors 和 hβ2-adrenoceptor 的Ki值分别为1.4 nM、1.3 nM和3.7 nM。
E4888New Guanabenz hydrochloride Guanabenz hydrochloride(NE56490)是一种小分子抗高血压α2-肾上腺素能受体激动剂。它还能抑制eIF2αGADD34,具有治疗心脏肥大、心力衰竭、动脉粥样硬化和缺血性心脏病的潜力。
E4825New Naphazoline (nitrate) Naphazoline (nitrate)是外周α2-adrenergic receptor的激动剂,作为血管收缩剂,有效地减少术中出血,增强术后镇痛。当与鼻内利多卡因联合使用时,可显著减少术中和术后疼痛,从而减少鼻中隔成形术后对抢救性镇痛药物的需求。
F2415New Adrenergic α 1A Receptor/ADRA1A Rabbit mAb
S5802 Alprenolol hydrochloride Alprenolol hydrochloride是alprenolol的盐酸盐形式。Alprenolol是beta adrenergic receptor拮抗剂,被用作抗高血压、减轻心绞痛和抗心律失常的试剂。
S5769 Fenoterol Fenoterol (Phenoterol) 是β2 adrenoreceptor激动剂,具有支气管扩张活性。
S7538 RS-102895 Hydrochloride RS-102895 hydrochloride (HCl) 是一种有效的 Chemokine (C-C motif) receptor 2 (CCR2) 的拮抗剂,其IC50值为360 nM,对CCR1无影响。RS-102895 hydrochloride 还可抑制细胞中的 human α1aα1d receptors,大鼠脑皮质 5-HT1a receptor,其IC50值分别为130 nM、320 nM和470 nM。
S4135 Clorprenaline HCl Clorprenaline HCl (NSC 334693) 是β2-受体激动剂,具有显著的扩张支气管作用。
S5666 Moxisylyte hydrochloride Moxisylyte hydrochloride (thymoxamine) is an alpha-adrenergic blocking agent used for the treatment of Raynaud's disease.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S6345 3-Nitro-L-tyrosine 3-Nitro-L-tyrosine (3-NT, N-Tyr, MNT) 是由过氧化亚硝酸盐从L-酪氨酸合成的,是一氧化氮和超氧化物的产物。3-Nitro-L-tyrosine 可通过抑制 alpha 1-adrenoceptor 介导的反应来抑制血管紧张素II引起的血液动力学反应。
S5766 Alfuzosin Alfuzosin(SL 77499)是具有选择性的、竞争性α1肾上腺素能受体(α1-adrenoceptor)拮抗剂。
S4043 Tetrahydrozoline HCl Tetrahydrozoline (Tetryzoline) HCl是一种咪唑啉衍生物,具有α受体激动剂活性。
S0862 L-765314 L-765314是一种选择性和有效的α1b-adrenoceptor (α1b adrenergic receptor)拮抗剂,IC50为1.90 nM,对于大鼠和人α1b肾上腺素能受体的Ki分别为5.4和2.0。
E4865New Noradrenaline bitartrate Noradrenaline bitartrate (Norepinephrine Bitartrate)是一种中枢神经系统(CNS)神经递质和β1 adrenergic receptorsα-adrenergic receptors的刺激剂,引起收缩性和心率增加,以及血管收缩。
E2875New Levobunolol hydrochloride Levobunolol (l-Bunolol) hydrochloride是一种强效和非选择性的β-肾上腺素受体拮抗剂,IC50为48μM。
S9285 Fargesin Fargesin is a neolignan isolated from Magnolia plants. It is a potential β1AR antagonist through cAMP/PKA pathway.
S5789 Propafenone Propafenone (SA-79) 是一种口服活性 sodium channel 的阻断剂和 beta-adrenoceptor (β-adrenergic receptor) 的拮抗剂。Propafenone 在治疗心律不齐方面具有广泛的活性。
S5965 Urapidil Urapidil 是一种降压药,可作为 α1 adrenoreceptor 的拮抗剂和 5-HT1A 激动剂。
E4963New Clonidine Clonidine(Clonidin) 是一种直接作用的α2-肾上腺素激动剂。它可用于治疗儿童和青少年的注意力缺陷多动障碍 (ADHD)。
S5217 Arformoterol Tartrate Arformoterol Tartrate is the tartrate salt of arformoterol, a long-acting beta-2 adrenergic agonist with bronchodilator activity.
S5281 Dapiprazole Hydrochloride Dapiprazole Hydrochloride (Glamidolo Hydrochloride, Reversil Hydrochloride) is the hydrochloride salt form of dapiprazole, an alpha-adrenergic blocker used to reverse mydriasis after eye examination.
S5734 Midodrine hydrochloride Midodrine hydrochloride is the hydrochloride salt form of midodrine, an adrenergic alpha-1 agonist used as a vasopressor.
S5735 Midodrine Midodrine belongs to the class of medications known as vasopressors. It is an adrenergic alpha-1 agonist.
S9470 Penbutolol Sulfate Penbutolol sulfate ((-)-Terbuclomine)是一种有效的β-肾上腺素受体阻滞剂和利尿剂,可用作抗高血压药。
S5727 Tetryzoline Tetryzoline (Tetrahydrozoline) is an alpha-adrenergic agonist used in some over-the-counter eye drops and nasal sprays.
S5954 L-(-)-α-Methyldopa hydrate L-(-)-α-Methyldopa (Methyldopa, MK-351) hydrate 是一种有效的降压药,是 α2-adrenergic receptors 的选择性激动剂。
F0220New Androgen Receptor Rabbit mAb Androgen Receptor Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total Androgen Receptor protein.
S1642 Methyldopa Methyldopa 是DOPA 脱羧酶竞争性抑制剂,ED50为21.8 mg/kg。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
E4842New Vilanterol Vilanterol (GW642444) 是 β2-肾上腺素能受体 (β2-AR) 的强效选择性激动剂,在 cAMP 检测试验中,Vilanterol 对β2-AR、β1-AR 和 β3-AR 的 pEC50 分别为 10.37、6.98 和 7.36。
S2576 Xylometazoline HCl Xylometazoline HCl 是α-adrenoceptor激动剂,常用作鼻血管收缩药,高效作用于α2B肾上腺素受体亚型,EC50为4 μM。
S3913 Pimethixene maleate Pimethixene (Pimetixene) maleate 是一种抗组胺药、抗焦虑药和抗血清素的化合物,是多种monoamine receptors,包括多种 serotonin receptors 的高效拮抗剂。Pimethixene maleate 可抑制5-HT2A、5-HT2B、5-HT2C、5-HT1A、5-HT1B、5-HT6、5-HT7、Adrenergic α-1A、Dopamine D1 Receptor、Dopamine D2 Receptor、Dopamine D4.4 Receptor、Histamine H1 Receptor、Muscarinic M1 和 Muscarinic M2,对应的pKi值分别为10.22、10.44、8.42、7.63、<5、7.30、7.28、7.61、6.37、8.19、7.54、10.14、8.61和9.38。
S3640 Methoxyphenamine Hydrochloride Methoxyphenamine Hydrochloride (2-methoxy-N-methylamphetamine, OMMA) is a β-adrenergic receptor agonist of the amphetamine class used as a bronchodilator.
S4649 Atipamezole hydrochloride Atipamezole (Antisedan, MPV1248) 是一种合成的α2肾上腺素能受体拮抗剂。作为潜在抗帕金森病的药物在人类中被研究。Atipamezole hydrochloride是atipamezole的盐酸盐形式。
S3643 Amitraz Amitraz (NSC 324552) 是一种α2 肾上腺素能受体激动剂。它是非系统性杀螨剂和杀虫剂。
S2304 Gramine Gramine (Donaxine) 是一种从巨型芦苇中分离出的天然吲哚生物碱,是一种活性脂联素受体(AdipoR)激动剂,对AdipoR2和AdipoR1的IC50分别为3.2 µM和4.2 µM。 禾胺也是人和小鼠 β2-Adrenergic receptor (β2-AR) 激动剂。
S0116 Piperoxan hydrochloride Piperoxan hydrochloride (Benodaine, Fourneau 933, F933, DL-Piperoxan) 是 α2 (alpha 2) adrenoceptor 的拮抗剂。
S5981 S(-)-Propranolol hydrochloride (S)-(-)-Propranolol hydrochloride 是 propranolol的活性对映体,是 β-Adrenoceptor (β-Adrenergic Receptor) 的拮抗剂,对β1、β2和β3的Kd值分别为-8.16、-9.08和-6.93。
Heliyon, 2024, 10(11):e31865
S0812 SR59230A SR59230A 是一种血脑屏障穿透性的、有效的 β3-adrenergic receptor 的选择性拮抗剂,对β3、β1和β2受体的IC50分别为40 nM、408 nM和648 nM。
S1423 Dobutamine HCl Dobutamine(Dobutrex) Hydrochloride 是一种选择性强效β1-AR(β-1 肾上腺素受体)激动剂,对 α1-AR 和 β2-AR 表现出弱活性。 多巴酚丁胺是一种拟交感神经化合物,可通过改善心肌收缩力和增加心输出量 (CO) 来有效恢复低血压狗和人类患者的血压。
S6583 Apraclonidine HCl Apraclonidine (Iopidine,ALO 2145)是一种拟交感神经要,用于治疗青光眼。它是α2-肾上腺素能受体激动剂。
S3764 Isoferulic Acid Isoferulic acid (Hesperetic acid, Hesperetate, Isoferulate), a major active ingredient of Cimicifuga heracleifolia, shows anti-inflammatory, antiviral, antioxidant, and antidiabetic properties.
S4485 Olodaterol Olodaterol是一种长效的 β2-adrenergic receptor 的激动剂,可作为吸入剂(Tiotropium/Olodaterol)的成分之一,用于治疗慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者。
S9050 Boldine Boldine, isolated from Peumus boldus, has alpha-adrenergic antagonist activities in vascular tissue with anti-oxidant, hepatoprotective, cytoprotective, antipyretic and anti-inflammatory effects.
S4693 Guanfacine Hydrochloride Guanfacine Hydrochloride (Tenex, Intuniv)是一种选择性的α2A-肾上腺素受体激动剂,具有降压效果。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S1435 Tamsulosin hydrochloride Tamsulosin (Flomax) hydrochloride是一种作用于前列腺的α1A肾上腺素拮抗剂。
S5669 Isoxsuprine hydrochloride Isoxsuprine hydrochloride是β-肾上腺素能受体(beta-adrenergic)激动剂,具有血管扩张活性。
S4085 Levobetaxolol HCl Levobetaxolol (AL 1577A,(S)-Betaxolol hydrochloride)高亲和力作用于克隆的人β1和β2受体,Ki分别为0.76 nM和32.6 nM。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S5042 Bevantolol hydrochloride Bevantolol hydrochloride (NC-1400) 选择性β肾上腺素受体拮抗剂,没有β内源性拟交感活性,膜稳定性较弱,具有局部麻醉作用。
S5925 Olodaterol hydrochloride Olodaterol hydrochloride (BI-1744)是Olodaterol的盐酸盐形式,Olodaterol是一种长效的β2肾上腺素能受体(beta2-adrenergic)激动剂。
E0949 Mebicar Mebicar是双环双脲的衍生物,可抑制白化病小鼠的定向反应,增强麻醉催眠药的作用,消除回避的条件反射反应,显示中枢肾上腺素溶解活性,干扰脑干中的去甲肾上腺素代谢。
E1049New CL316243 CL316243 是一种高效、选择性的β3-肾上腺素能受体激动剂,EC50 值为 3 nM,但对 β1/2-受体的作用极差。它能有效刺激脂肪细胞脂肪分解,增加棕色脂肪组织的产热和代谢率。
S5778 Esmolol Esmolol是心脏选择性β1阻断剂,能迅速发挥作用、持续时间短,在治疗剂量下,对内在拟交感活性或膜稳定性没有显著影响。
S6407 Tulobuterol hydrochloride Tulobuterol是长效的β2-adrenergic receptor激动剂,具有支气管扩张、消炎和抗病毒活性。
E0408 JP1302 JP-1302(MMV006172)是一种新型的高选择性α2C-肾上腺素受体(α2C-adrenoceptor)拮抗剂,对α2C-肾上腺素受体亚型的Kb为16 nM,同时能产生抗抑郁和抗精神病样作用。
E4880New Labetalol Labetalol (AH5158, Sch-15719W free base)是一种口服活性的选择性竞争性拮抗剂,可拮抗 α1-肾上腺素受体 和非选择性 β-肾上腺素受体。Labetalol 是一种抗高血压药物,用于心血管疾病的研究。
S4100 Esmolol HCl Esmolol (ASL8052) 是一种心脏选择性B受体阻滞剂,用于控制心跳急或异常心率节律。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S5496 Guanethidine Monosulfate Guanethidine monosulfate is an antihypertensive agent that acts by inhibiting selectively transmission in post-ganglionic adrenergic nerves.
S5782 Doxazosin Doxazosin(UK 33274)是一种喹唑啉衍生物,可选择性拮抗突触后α1肾上腺素能受体(α1-adrenergic receptors)
E4892New Formoterol Formoterol是一种高选择性、强效的长效β2-肾上腺素受体激动剂,通过结合并激活气道平滑肌细胞上的β2-肾上腺素受体发挥作用。它用于治疗慢性阻塞性肺病 (COPD) 患者。
S2174 Hydroxyflutamide (Hydroxyniphtholide) Hydroxyflutamide (SCH-16423,Hydroxyniphtholide)是一种雄激素受体androgen receptor (AR)拮抗剂,IC50为0.7 μM。
S5923 Celiprolol hydrochloride Celiprolol是β1-adrenoceptor拮抗剂,具有部分β2受体激动剂活性。
S6447 Carazolol Carazolol是一种非特异性β肾上腺素能阻滞剂。
E2944 Norepinephrine hydrochloride Norepinephrine (Levarterenol; L-Noradrenaline) hydrochloride是一种有效的肾上腺素受体(AR)激动剂。 Norepinephrine hydrochloride激活α1、α2、β1受体。
E4849New Terbutaline Terbutaline(Brican, Brethine)是bambuterol的活性代谢物,是一种口服的 β2-肾上腺素受体 激动剂,可增加 MKP-1 表达。Terbutaline可作为支气管扩张剂用于治疗阻塞性肺病。它还具有抗炎作用。
S5341 Metroprolol succinate Metroprolol Succinate (Metoprolol succinate) is the succinate salt form of metoprolol, a cardioselective competitive beta-1 adrenergic receptor antagonist with antihypertensive properties and devoid of intrinsic sympathomimetic activity.
S2083 Procaterol HCl Procaterol HCl (OPC-2009) 是短效的β2-肾上腺素能受体激动剂,Kp为8 nM,用于治疗哮喘。
S5432 Dibenamine Hydrochloride Dibenamine (N-(2-Chloroethyl)dibenzylamine, Sympatholytin, Dibenzylchlorethamine) is an irreversible blocker of α1 adrenoceptors.
E2964 Norepinephrine tartrate Norepinephrine tartrate 是一种有效的肾上腺素受体(AR)激动剂。 Norepinephrine tartrate激活α1、α2、β1受体。
S4277 Bambuterol HCl Bambuterol HCl(Bambuterol hydrochloride,KWD-2183 hydrochloride)是强效β-adrenoceptor拮抗剂,用于治疗哮喘。
S4278 Carteolol HCl Carteolol HCl(Carteolol hydrochloride,OPC-1085 hydrochloride) 是一种β-adrenoceptor拮抗剂,用于治疗青光眼。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
E1746New Protokylol hydrochloride Protokylol hydrochloride(Caytine hydrochloride, JB-251 hydrochloride) 是 Protokylol 的盐形式,是 β-肾上腺素能受体 的激动剂。 Protokylol hydrochloride也用作支气管扩张剂。
S5750 DL-Norepinephrine hydrochloride Norepinephrine (noradrenaline) is the neurotransmitter at most sympathetic neuroeffector junctions and has pharmacologic effects on both α1 and β1 adrenoceptors.
S9560 Anisodamine Hydrobromide Anisodamine (6-Hydroxyhyoscyamine)是天然存在的阿托品(atropine)衍生物,具有消炎活性。它能抑制α1-adrenergic receptorsmAChRs
S2362 Synephrine Synephrine (Oxedrine)是从苦橘及其他柑橘属植物中提取的一种不饱和的植物甾醇,常用于减肥。
S9508 Brimonidine Brimonidine (Bromoxidine, UK 1430) is an alpha adrenergic receptor agonist (primarily alpha-2) and is used for the treatment of open-angle glaucoma or ocular hypertension to lower intraocular pressure.
E0529 Metipranolol Metipranolol (Betamann) 是一种β-肾上腺素能受体(β-adrenergic receptor)的强效拮抗剂,对豚鼠心房β1-肾上腺素受体及大鼠子宫的β2-肾上腺素受体展示出乙型阻断效能(the beta-blocking potencies,pA2)分别为8.3和8.4,它也是3H-DHA结合试验中的强效置换剂,配体浓度0.7 nM时,Ki为39±24 nM。
S0896 DSP-4 HCl DSP-4 hydrochloride (Neurotoxin DSP 4 (hydrochloride))可用于中央和外周去甲肾上腺素能神经元的暂时选择性降解,只影响蓝斑(locus coeruleus, LC)的去甲肾上腺素能纤维。
E0785 YS-49 YS-49是一种PI3K/Akt (RhoA的下游靶点)激活剂,可减少3-甲基胆蒽处理的细胞中RhoA/PTEN的活化,YS-49通过诱导血红素加氧酶(HO)-1抑制血管紧张素II (angiotensin II,AngII)刺激的血管平滑肌细胞(vascular smooth muscle cells,VSMCs)增殖,YS-49也是一种异喹啉类化合物生物碱,通过激活心脏β-肾上腺素受体(cardiac β-adrenoceptors),具有很强的正性肌力作用。
Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):243
S4291 Labetalol HCl Labetalol HCl(AH-5158 hydrochloride,Labetalol hydrochloride,Sch-15719W)是一种选择性alpha1-adrenergic 和非选择性beta-adrenergic receptors的双重拮抗剂,用于高血压的治疗。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S5267 Nylidrin Hydrochloride Nylidrin Hydrochloride (Buphenine), a β-adrenergic agonist, is used therapeutically for its vasodilating effect on the peripheral circulation and possibly on the cerebral circulation as well.
S5723 Carvedilol EP IMpurity E Carvedilol EP IMpurity E (Carvedilol USP E, Carvedilol Impurity E) is a nonselective beta blocker/alpha-1 blocker and used in management of congestive heart failure (CHF).
S6487 fluticasone furoate Fluticasone furoate (GW685698)是一种吸入性皮质类固醇/长效的β肾上腺素能受体激动剂的复方治疗药物,能延长支气管扩张剂的作用时间。它被用于非过敏性和过敏性皮炎的治疗。
S3185 Adrenalone HCl Adrenalone HCl是一种肾上腺素激动剂,作为外用的血管收缩剂和止血剂,主要作用于α-1肾上腺素受体。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S4481 Guanabenz Guanabenz (GBZ, GA, Wytensin, Wy-8678,BR-750) 是一种具有抗高血压作用的中枢 alpha 2-adrenoceptor (α2 adrenergic receptor) 的口服活性激动剂。
S4797 Nicergoline Nicergoline is an ergot derivative used to treat senile dementia and other disorders with vascular origins. It has a selective alpha-1A adrenergic receptor blocking property and also other additional mechanisms of actions.
S4076 Propranolol HCl Propranolol HCl (AY-64043, ICI-45520, NCS-91523) 是一种竞争性和非选择性β-肾上腺素受体抑制剂。
Cell Res, 2024, 10.1038/s41422-024-00946-z
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Sci Rep, 2024, 14(1):4178
S1206 Bisoprolol fumarate Bisoprolol fumarate (EMD33512) 是一种选择性β1型肾上腺素能受体抑制剂。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
J Pathol, 2022, 10.1002/path.6020
Front Nutr, 2022, 9:907986
S1324 Doxazosin Mesylate Doxazosin Mesylate是一种α-1肾上腺素能受体抑制剂。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
J Exp Clin Cancer Res, 2023, 10.1186/s13046-023-02866-z
J Ocul Pharmacol Ther, 2017, 33(1):50-56
S5739 Nebivolol Nebivolol (Bystolic,R 065824) is a β1 receptor blocker with nitric oxide-potentiating vasodilatory effect used in treatment of hypertension and also for left ventricular failure.
Int J Mol Sci, 2023, 24(11)9708
Front Pharmacol, 2022, 13:1049640
Front Pharmacol, 2021, 12:691998
S5703 Carvedilol Phosphate Carvedilol Phosphate is the phosphate salt form of carvedilol, a racemic mixture and adrenergic blocking agent with antihypertensive activity and devoid of intrinsic sympathomimetic activity.
Res Pharm Sci, 2016, 11(5):419-427
Res Pharm Sci, 2015, 10(5):388-96
S2086 Ivabradine HCl Ivabradine HCl (S 16257-2,S-18982 D6 hydrochloride)是一种新型If抑制剂,IC50为2.9 μM,特定有效作用于窦房结心脏起搏器活性,是一种纯粹的心跳速率降低剂。
Cell Rep, 2022, 38(10):110468
J Pain, 2018, 19(6):626-634
S4113 Desvenlafaxine Desvenlafaxine (WY 45233 Succinate)是一种5-羟色胺(5-HT)去甲肾上腺素(NE)重吸收抑制剂,Ki值分别为40.2 nM和558.4 nM。
Am J Cancer Res, 2024, 14(3):1087-1100
Drug Metab Dispos, 2020, 48(10):1044-1052
S5787 Dronedarone Dronedarone (SR33589)是amiodarone的衍生物,是III类抗心律失常药。它能抑制与心率相关的快速Na+流、抑制α和β肾上腺素能受体、阻断K+外向离子流和Ca2+慢速内流。
Korean Circ J, 2024, 54(4):172-186
Chem Res Toxicol, 2021, 10.1021/acs.chemrestox.1c00127
S4112 Desvenlafaxine Succinate hydrate Desvenlafaxine Succinate hydrate (WY 45233) 是一种新型5-羟色胺(5-HT)转运蛋白 和去甲肾上腺素(NE)转运蛋白重吸收抑制剂,Ki值分别为40.2 nM和558.4 nM
Drug Metab Dispos, 2020, 48(10):1044-1052
S2113 Cisatracurium Besylate Cisatracurium Besylate(51W89)是一种非去极化神经肌肉阻断剂,通过抑制神经肌肉的传导而对乙酰胆碱起拮抗作用。
Biosci Trends, 2021, 15(1):50-54
S5088 Labetalone hydrochloride Labetalone hydrochloride (Benzoic amide)是labetalone的盐酸盐形式,labetalone是alpha- 和 beta-adrenergic receptors的阻滞剂,被用作一种降压药。
S6345 3-Nitro-L-tyrosine 3-Nitro-L-tyrosine (3-NT, N-Tyr, MNT) 是由过氧化亚硝酸盐从L-酪氨酸合成的,是一氧化氮和超氧化物的产物。3-Nitro-L-tyrosine 可通过抑制 alpha 1-adrenoceptor 介导的反应来抑制血管紧张素II引起的血液动力学反应。
S9470 Penbutolol Sulfate Penbutolol sulfate ((-)-Terbuclomine)是一种有效的β-肾上腺素受体阻滞剂和利尿剂,可用作抗高血压药。
S1642 Methyldopa Methyldopa 是DOPA 脱羧酶竞争性抑制剂,ED50为21.8 mg/kg。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S3913 Pimethixene maleate Pimethixene (Pimetixene) maleate 是一种抗组胺药、抗焦虑药和抗血清素的化合物,是多种monoamine receptors,包括多种 serotonin receptors 的高效拮抗剂。Pimethixene maleate 可抑制5-HT2A、5-HT2B、5-HT2C、5-HT1A、5-HT1B、5-HT6、5-HT7、Adrenergic α-1A、Dopamine D1 Receptor、Dopamine D2 Receptor、Dopamine D4.4 Receptor、Histamine H1 Receptor、Muscarinic M1 和 Muscarinic M2,对应的pKi值分别为10.22、10.44、8.42、7.63、<5、7.30、7.28、7.61、6.37、8.19、7.54、10.14、8.61和9.38。
E0949 Mebicar Mebicar是双环双脲的衍生物,可抑制白化病小鼠的定向反应,增强麻醉催眠药的作用,消除回避的条件反射反应,显示中枢肾上腺素溶解活性,干扰脑干中的去甲肾上腺素代谢。
S5496 Guanethidine Monosulfate Guanethidine monosulfate is an antihypertensive agent that acts by inhibiting selectively transmission in post-ganglionic adrenergic nerves.
S9560 Anisodamine Hydrobromide Anisodamine (6-Hydroxyhyoscyamine)是天然存在的阿托品(atropine)衍生物,具有消炎活性。它能抑制α1-adrenergic receptorsmAChRs
S0896 DSP-4 HCl DSP-4 hydrochloride (Neurotoxin DSP 4 (hydrochloride))可用于中央和外周去甲肾上腺素能神经元的暂时选择性降解,只影响蓝斑(locus coeruleus, LC)的去甲肾上腺素能纤维。
S5723 Carvedilol EP IMpurity E Carvedilol EP IMpurity E (Carvedilol USP E, Carvedilol Impurity E) is a nonselective beta blocker/alpha-1 blocker and used in management of congestive heart failure (CHF).
E4865New Noradrenaline bitartrate Noradrenaline bitartrate (Norepinephrine Bitartrate)是一种中枢神经系统(CNS)神经递质和β1 adrenergic receptorsα-adrenergic receptors的刺激剂,引起收缩性和心率增加,以及血管收缩。
S3764 Isoferulic Acid Isoferulic acid (Hesperetic acid, Hesperetate, Isoferulate), a major active ingredient of Cimicifuga heracleifolia, shows anti-inflammatory, antiviral, antioxidant, and antidiabetic properties.
E0785 YS-49 YS-49是一种PI3K/Akt (RhoA的下游靶点)激活剂,可减少3-甲基胆蒽处理的细胞中RhoA/PTEN的活化,YS-49通过诱导血红素加氧酶(HO)-1抑制血管紧张素II (angiotensin II,AngII)刺激的血管平滑肌细胞(vascular smooth muscle cells,VSMCs)增殖,YS-49也是一种异喹啉类化合物生物碱,通过激活心脏β-肾上腺素受体(cardiac β-adrenoceptors),具有很强的正性肌力作用。
Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):243
S1831 Carvedilol Carvedilol (BM-14190, SKF 105517)是一种非选择性β/α-1受体抑制剂,用于治疗充血性心力衰竭和高血压。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Antioxidants (Basel), 2023, 12(8)1585
Antioxidants (Basel), 2023, 12(8)1585
S8114 Zenidolol (ICI-118551) Hydrochloride Zenidolol (ICI-118551) Hydrochloride是高选择性的β2肾上腺素受体拮抗剂,其对β2,β1和β3 受体的Ki值分别为0.7, 49.5和611 nM。
Biomedicines, 2022, 10(2)487
iScience, 2021, 24(12):103362
Toxicol In Vitro, 2021, 77:105251
S2373 Yohimbine HCl Yohimbine (Antagonil) 是一种瞳孔放大剂,用于治疗阳痿,也是一种春药。
Anesth Analg, 2023, 137(2):426-39
Mol Pain, 2022, 18:17448069221107810
J Med Chem, 2021, 64(18):13510-13523
S1283 Asenapine maleate Asenapine maleate (Org 5222)是一种高亲和性的包括 serotonin, norepinephrine, dopaminehistamine receptors在内的多种受体的拮抗剂,用于治疗神经分裂症以及抑郁狂躁型忧郁症。
J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00079-1
Cell Commun Signal, 2024, 22(1):266
Mol Cancer, 2023, 22(1):136
S1549 Nebivolol hydrochloride (R-65824) 在兔肺β1-肾上腺素受体结合实验中,Nebivolol HCl (R-65824 hydrochloride)选择性阻断β1受体,IC50为0.8 nM。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Oncogenesis, 2022, 11(1):24
Nat Commun, 2021, 12(1):5919
S2509 Sotalol HCl Sotalol(MJ-1999)是一种非选择性β受体抑制剂,是钾离子通道抑制剂,IC50为43 μM。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
EBioMedicine, 2023, 95:104741
Toxicol Appl Pharmacol, 2021, 431:115731
S4650 Atipamezole Atipamezole (MPV-1248, MPV1248, Antisedan)是一种合成的α2肾上腺素能受体拮抗剂。作为潜在抗帕金森病的药物在人类中被研究。
Exp Mol Med, 2020, 10.1038/s12276-020-0461-6
Nitric Oxide, 2019, 85:1-9
Front Neurol, 2019, 10:1041
S4358 Pimozide Pimozide (Orap, R6238) 是一种 Dopamine Receptors 的拮抗剂,对dopamine D3,D2和D1受体的Ki值分别为0.83 nM,3.0 nM和6600 nM。Pimozide 在5-HT1A和α1-adrenoceptor 处也表现出结合亲和力,对应的Ki值分别为310 nM、39 nM。Pimozide 是一种具有抗肿瘤活性的抗精神病药物,可抑制 STAT3STAT5 活性。
Cell Rep Med, 2023, 10.1016/j.xcrm.2023.101286
Biol Pharm Bull, 2021, 10.1248/bpb.b21-00531
S2091 Betaxolol Betaxolol (SL 75212,Dextrobetaxolol) 是一种选择性的β1肾上腺素能受体抑制剂,用于治疗高血压和青光眼。
Nat Commun, 2020, 24;11(1):1990
Chirality, 2018, 30(11):1195-1205
S5430 Metoprolol Metoprolol is a cardioselective β1-adrenergic blocking agent with log Kd values of −7.26±0.07, −6.89±0.09, −5.16±0.12 for β1, β2, and β3 adrenoceptors, respectively. It is used for acute myocardial infarction, heart failure, angina pectoris and mild to moderate hypertension.
BMC Pharmacol Toxicol, 2024, 25(1):25
BMC Pharmacol Toxicol, 2024, 25(1):25
Cell Rep, 2022, 38(10):110468
S4817 Atenolol Atenolol (Tenormin, Normiten, Blokium)是一种选择性的β1 receptor拮抗剂,对人源β1-, β2- 和β3-肾上腺受体的log Kd值分别为−6.66±0.05, −5.99±0.14, −4.11±0.07。
Int J Mol Sci, 2022, 23(21)12948
Oncol Rep, 2021, 46(3)202
S1409 Alfuzosin HCl Alfuzosin HCl(SL 77499 HCl) 是一种α1受体拮抗剂,用于治疗良性前列腺增生(BPH)。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Prostate, 2016, 76(8):757-66
S1424 Prazosin HCl Prazosin HCl (cp-12299-1) 是Quinazoline 衍生物,是一种新型的化学类抗高血压药物。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
BMC Pharmacol Toxicol, 2020, 21(1):61
S2038 Phentolamine Mesylate Phentolamine Mesylate(Phentolamine methanesulfonate)是一种非选择性α-肾上腺素能拮抗剂,IC50为0.1 μM。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Int J Mol Sci, 2024, 25(18)10162
Sci Rep, 2024, 14(1):4178
S2059 Terazosin HCl Dihydrate Terazosin HCl 是α-肾上腺素能受体抑制剂,用于治疗高血压和前列腺肥大。
J Biomed Sci, 2021, 28(1):8
S2517 Maprotiline HCl Maprotiline HCl是一种选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂,也是一种四环类抗抑郁药。
Front Pharmacol, 2021, 12:689767
S2126 Naftopidil Naftopidil (KT-611) 是选择性α1-肾上腺素能受体拮抗剂,或α受体抑制剂,Ki为58.3 nM。
Cell Syst, 2019, 8(2):97-108
S4123 Timolol Maleate Timolol Maleate (MK-950,(S)-Timolol Maleate)是一种非选择性的β-肾上腺素能受体拮抗剂,作用于β1/β2Ki为1.97 nM/2.0 nM。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
J Dermatolog Treat, 2020, 24:1-7
S4010 Acebutolol HCl Acebutolol HCl是beta-adrenergic receptors(β-肾上腺素能受体)拮抗剂,用于治疗高血压,心绞痛,和心律失常。
Front Pharmacol, 2021, 12:740529
S1827 Betaxolol HCl Betaxolol (SL 75212)是一种β1肾上腺素受体阻断剂,IC50是6 Μm。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Chirality, 2018, 30(11):1195-1205
S4124 Tolazoline HCl Tolazoline HCl(Imidaline hydrochloride,NSC35110 hydrochloride)是一种非选择性和竞争性的α-肾上腺素能受体拮抗剂。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Insect Biochem Mol Biol, 2017, 90:61-70
S5942 Bisoprolol Bisoprolol是心脏选择性β1-adrenergic receptor阻滞剂,用于阻止心肌梗死、心力衰竭、心绞痛和轻中度高血压。
J Pathol, 2022, 10.1002/path.6020
S5337 Rauwolscine hydrochloride Rauwolscine hydrochloride (Isoyohimbine, α-Yohimbine, corynanthidine) is the hydrochloride salt form of Rauwolscine, a specific and potent α2 antagonist with Ki of 12 nM.
J Pharm Biomed Anal, 2020, 180:113019
S3656 Piribedil Piribedil (Trivastal, Trivastan) is a relatively selective dopamine (D2/D3) agonist with moderate antidepressant activity. It also has α2-adrenergic (α2A/α2C) antagonist properties.
Cell Rep Methods, 2023, 3(1):100381
Cell Rep Methods, 2023, 3(1):100381
E2901 (-)-Isoproterenol hydrochloride (-)-Isoproterenol hydrochloride 是 β-adrenergic受体 的激动剂。(-)-Isoproterenol hydrochloride也用于治疗心动过缓; 支气管扩张剂。
Stem Cell Res Ther, 2022, 13(1):287
S4679 Terazosin HCl Terazosin (Hytrin, Zayasel, Terazosine, Flumarc, Fosfomic, Blavin)是一种选择性的alpha-1拮抗剂,用于治疗前列腺肿大症状。它通过抑制膀胱平滑肌和血管壁上的肾上腺素的作用发挥效应。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
J Biomed Sci, 2021, 28(1):8
S5780 Prazosin Prazosin是α1阻断剂,是alpha-1肾上腺素能受体的反向激动剂。
BMC Pharmacol Toxicol, 2020, 21(1):61
S5023 Nadolol Nadolol (Corgard, Solgol, Anabet, SQ11725) 是一种非选择性的β-肾上腺素能受体拮抗剂,具有抗高血压和抗心律失常活性。
J Chromatogr A, 2024, 1734:465286
Eur J Drug Metab Pharmacokinet, 2022, 10.1007/s13318-022-00780-x
S1613 Silodosin Silodosin (KAD 3213, KMD 3213)是一种α1-肾上腺素受体拮抗剂,具有高泌尿选择性。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S2691 BMY 7378 Dihydrochloride BMY 7378是一种多靶点抑制剂,作用于α2C-adrenoceptorα1D-adrenoceptorpKi分别为6.54和8.2,且为混合型5-HT1A受体激动剂和拮抗剂,pKi为8.3。
S1856 Metoprolol Tartrate Metoprolol Tartrate (CGP 2175E) 是一种心脏选择性的β-肾上腺素能受体抑制剂,IC50为42 ng/mL。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S1387 Naftopidil DiHCl Naftopidil DiHCl (Flivas, KT-611, Avishot,BM-15275)是一种选择性5-HT1Aα1-adrenergic receptor(α1-肾上腺素受体)拮抗剂,IC50分别为0.1 μM和0.2 μM。
S2499 Phenoxybenzamine HCl Phenoxybenzamine HCl (NSC 37448, NCI-c01661)是一种非选择性,不可逆α受体拮抗剂,IC50为550 nM。
S2607 Buflomedil HCl Buflomedil HCl(NSC 759291)是一种血管扩张剂,用于治疗跛行或外周动脉疾病的症状。是一种非选择性alpha adrenergic receptor抑制剂。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S5540 Landiolol hydrochloride Landiolol hydrochloride (ONO-1101) is the hydrochloride salt form of Landiolol, which is an ultra-short-acting β1 selective adrenoceptor antagonist.
S5802 Alprenolol hydrochloride Alprenolol hydrochloride是alprenolol的盐酸盐形式。Alprenolol是beta adrenergic receptor拮抗剂,被用作抗高血压、减轻心绞痛和抗心律失常的试剂。
S7538 RS-102895 Hydrochloride RS-102895 hydrochloride (HCl) 是一种有效的 Chemokine (C-C motif) receptor 2 (CCR2) 的拮抗剂,其IC50值为360 nM,对CCR1无影响。RS-102895 hydrochloride 还可抑制细胞中的 human α1aα1d receptors,大鼠脑皮质 5-HT1a receptor,其IC50值分别为130 nM、320 nM和470 nM。
S5666 Moxisylyte hydrochloride Moxisylyte hydrochloride (thymoxamine) is an alpha-adrenergic blocking agent used for the treatment of Raynaud's disease.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S5766 Alfuzosin Alfuzosin(SL 77499)是具有选择性的、竞争性α1肾上腺素能受体(α1-adrenoceptor)拮抗剂。
S0862 L-765314 L-765314是一种选择性和有效的α1b-adrenoceptor (α1b adrenergic receptor)拮抗剂,IC50为1.90 nM,对于大鼠和人α1b肾上腺素能受体的Ki分别为5.4和2.0。
E2875New Levobunolol hydrochloride Levobunolol (l-Bunolol) hydrochloride是一种强效和非选择性的β-肾上腺素受体拮抗剂,IC50为48μM。
S9285 Fargesin Fargesin is a neolignan isolated from Magnolia plants. It is a potential β1AR antagonist through cAMP/PKA pathway.
S5789 Propafenone Propafenone (SA-79) 是一种口服活性 sodium channel 的阻断剂和 beta-adrenoceptor (β-adrenergic receptor) 的拮抗剂。Propafenone 在治疗心律不齐方面具有广泛的活性。
S5965 Urapidil Urapidil 是一种降压药,可作为 α1 adrenoreceptor 的拮抗剂和 5-HT1A 激动剂。
S5281 Dapiprazole Hydrochloride Dapiprazole Hydrochloride (Glamidolo Hydrochloride, Reversil Hydrochloride) is the hydrochloride salt form of dapiprazole, an alpha-adrenergic blocker used to reverse mydriasis after eye examination.
S4649 Atipamezole hydrochloride Atipamezole (Antisedan, MPV1248) 是一种合成的α2肾上腺素能受体拮抗剂。作为潜在抗帕金森病的药物在人类中被研究。Atipamezole hydrochloride是atipamezole的盐酸盐形式。
S0116 Piperoxan hydrochloride Piperoxan hydrochloride (Benodaine, Fourneau 933, F933, DL-Piperoxan) 是 α2 (alpha 2) adrenoceptor 的拮抗剂。
S5981 S(-)-Propranolol hydrochloride (S)-(-)-Propranolol hydrochloride 是 propranolol的活性对映体,是 β-Adrenoceptor (β-Adrenergic Receptor) 的拮抗剂,对β1、β2和β3的Kd值分别为-8.16、-9.08和-6.93。
Heliyon, 2024, 10(11):e31865
S0812 SR59230A SR59230A 是一种血脑屏障穿透性的、有效的 β3-adrenergic receptor 的选择性拮抗剂,对β3、β1和β2受体的IC50分别为40 nM、408 nM和648 nM。
S9050 Boldine Boldine, isolated from Peumus boldus, has alpha-adrenergic antagonist activities in vascular tissue with anti-oxidant, hepatoprotective, cytoprotective, antipyretic and anti-inflammatory effects.
S1435 Tamsulosin hydrochloride Tamsulosin (Flomax) hydrochloride是一种作用于前列腺的α1A肾上腺素拮抗剂。
S4085 Levobetaxolol HCl Levobetaxolol (AL 1577A,(S)-Betaxolol hydrochloride)高亲和力作用于克隆的人β1和β2受体,Ki分别为0.76 nM和32.6 nM。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S5042 Bevantolol hydrochloride Bevantolol hydrochloride (NC-1400) 选择性β肾上腺素受体拮抗剂,没有β内源性拟交感活性,膜稳定性较弱,具有局部麻醉作用。
S5778 Esmolol Esmolol是心脏选择性β1阻断剂,能迅速发挥作用、持续时间短,在治疗剂量下,对内在拟交感活性或膜稳定性没有显著影响。
E0408 JP1302 JP-1302(MMV006172)是一种新型的高选择性α2C-肾上腺素受体(α2C-adrenoceptor)拮抗剂,对α2C-肾上腺素受体亚型的Kb为16 nM,同时能产生抗抑郁和抗精神病样作用。
E4880New Labetalol Labetalol (AH5158, Sch-15719W free base)是一种口服活性的选择性竞争性拮抗剂,可拮抗 α1-肾上腺素受体 和非选择性 β-肾上腺素受体。Labetalol 是一种抗高血压药物,用于心血管疾病的研究。
S4100 Esmolol HCl Esmolol (ASL8052) 是一种心脏选择性B受体阻滞剂,用于控制心跳急或异常心率节律。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S5782 Doxazosin Doxazosin(UK 33274)是一种喹唑啉衍生物,可选择性拮抗突触后α1肾上腺素能受体(α1-adrenergic receptors)
S2174 Hydroxyflutamide (Hydroxyniphtholide) Hydroxyflutamide (SCH-16423,Hydroxyniphtholide)是一种雄激素受体androgen receptor (AR)拮抗剂,IC50为0.7 μM。
S5923 Celiprolol hydrochloride Celiprolol是β1-adrenoceptor拮抗剂,具有部分β2受体激动剂活性。
S6447 Carazolol Carazolol是一种非特异性β肾上腺素能阻滞剂。
S5341 Metroprolol succinate Metroprolol Succinate (Metoprolol succinate) is the succinate salt form of metoprolol, a cardioselective competitive beta-1 adrenergic receptor antagonist with antihypertensive properties and devoid of intrinsic sympathomimetic activity.
S5432 Dibenamine Hydrochloride Dibenamine (N-(2-Chloroethyl)dibenzylamine, Sympatholytin, Dibenzylchlorethamine) is an irreversible blocker of α1 adrenoceptors.
S4278 Carteolol HCl Carteolol HCl(Carteolol hydrochloride,OPC-1085 hydrochloride) 是一种β-adrenoceptor拮抗剂,用于治疗青光眼。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
E0529 Metipranolol Metipranolol (Betamann) 是一种β-肾上腺素能受体(β-adrenergic receptor)的强效拮抗剂,对豚鼠心房β1-肾上腺素受体及大鼠子宫的β2-肾上腺素受体展示出乙型阻断效能(the beta-blocking potencies,pA2)分别为8.3和8.4,它也是3H-DHA结合试验中的强效置换剂,配体浓度0.7 nM时,Ki为39±24 nM。
S4291 Labetalol HCl Labetalol HCl(AH-5158 hydrochloride,Labetalol hydrochloride,Sch-15719W)是一种选择性alpha1-adrenergic 和非选择性beta-adrenergic receptors的双重拮抗剂,用于高血压的治疗。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S4797 Nicergoline Nicergoline is an ergot derivative used to treat senile dementia and other disorders with vascular origins. It has a selective alpha-1A adrenergic receptor blocking property and also other additional mechanisms of actions.
S4009 Mirabegron Mirabegron (YM 178)是一种选择性的beta3-adrenoceptor(β3肾上腺素受体)激动剂,EC50为22.4 nM。
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S2521 Epinephrine bitartrate Epinephrine bitartrate (Adrenalinium)是一种α和β-肾上腺素能受体激动剂。
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S2569 Phenylephrine HCl Phenylephrine HCl是一种选择性的α1-肾上腺素能受体激动剂。
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S2516 Xylazine HCl Xylazine HCl(BAY 1470 hydrochloride)是一种α2肾上腺素能受体激动剂,用作镇定剂和肌肉松弛剂。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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S2507 Salbutamol (Albuterol) Sulfate Salbutamol (Albuterol) Sulfate是一种短效的β2-肾上腺素能受体激动剂,IC50为8.93 µM。
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S2566 Isoprenaline (Isoproterenol) HCl Isoprenaline (Isoproterenol) HCl是一种非选择性β-肾上腺素能受体激动剂,用于治疗心动过缓和心传导阻滞。
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S9507 (−)-Norepinephrine (−)-Norepinephrine (Arterenol, Levarterenol, L-Noradrenaline)是一种天然存在的神经递质和激素。它是adrenergic receptors的激动剂,对α1, α2A和β1肾上腺素受体的Ki值分别为330 nM、56 nM和740 nM。
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S2090 Dexmedetomidine HCl Dexmedetomidine HCl((+)-Medetomidine Hydrochloride) 是一种有效的,高度选择性α-2肾上腺素受体激动剂,具有显著的镇静效果,从而降低患者的麻醉量。
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S7974 L755507 L-755,507是一种有效的、选择性的β3肾上腺素能受体部分激动剂,EC50为0.43 nM。它能在iPSCs和其他细胞类型中增强CRISPR介导的同源重组修复效率。
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S5527 Salmeterol Salmeterol (Astmerole, GR-33343X, SN408D) is a long-acting beta2-adrenergic receptor agonist with Ki value of 1.5 nM for WT β2AR and shows very high selectivity for the WT β2AR(β1Ki/β2Ki ratio of approximately 1500).
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S5564 Xylazine Xylazine is a partial alpha-2 adrenergic agonist that is used for sedation, anesthesia, muscle relaxation, and analgesia in animals such as horses, cattle and other non-human mammals.
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S5683 Isoproterenol sulfate dihydrate Isoproterenol Sulfate is the sulfate salt form of isoproterenol, a beta-adrenergic receptor agonist with bronchodilator activity.
Stem Cell Res Ther, 2022, 13(1):287
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Biochim Biophys Acta Mol Cell Res, 2021, 1868(10):119080
S4065 Guanabenz Acetate Guanabenz Acetate (WY-8678) 是一种选择性的α2a-肾上腺素能受体α2b-肾上腺素能受体α2c-肾上腺素能受体激动剂,pEC50分别为8.25, 7.01和5左右。
Cell Stem Cell, 2020, 27(6):876-889.e12
Thyroid, 2019, 29(6):809-823
S3061 Epinephrine HCl Epinephrine HCl (Adrenaline) 是一种激素和神经递质。
Cell Rep Methods, 2023, 3(10):100599
J Immunother Cancer, 2021, 9(1)e001466
S4296 Salmeterol Xinafoate Salmeterol Xinafoate(GR 33343X xinafoate,Salmetedur)是一种长效的β2-adrenergic receptor激动剂,具有抗炎作用,用于哮喘症状和慢性阻塞性肺疾病(COPD)症状的治疗。
ACS Pharmacol Transl Sci, 2019, 2(3):148-154
Commun Biol, 2018, 1:106
S3960 Higenamine hydrochloride Higenamine (Norcoclaurine, (+-)-Demethylcoclaurine), also known as Norcoclaurine HCl, is a non-selective β2 adrenoceptor agonist which is a chemical compound naturally occurring in a number of plants.
Mol Cell Biochem, 2021, 10.1007/s11010-021-04197-z
Oncol Rep, 2021, 46(3)202
S4127 Terbutaline Sulfate Terbutaline Sulfate(Terbutaline hemisulfate)是一种选择性的β2-肾上腺素能受体激动剂,IC50为53 nM。
BMC Pharmacol Toxicol, 2020, 21(1):61
Hum Reprod, 2016, 31(11):2506-2519
S3727 Vilanterol Trifenate Vilanterol trifenatate (GW642444M) is a novel inhaled long-acting beta2 adrenoceptor agonist with inherent 24-hour activity for once daily treatment of COPD and asthma.
Toxicol In Vitro, 2021, 77:105251
J Neuroimmunol, 2019, 332:37-48
S5654 Indacaterol Indacaterol is an ultra-long-acting β-adrenoceptor agonist with pKi of 7.36 for β1-adrenoceptor and pKi of 5.48 for β2-adrenoceptor.
Drug Test Anal, 2020, 10.1002/dta.2917
J Neuroimmunol, 2019, 332:37-48
S5494 Salbutamol Salbutamol (Albuterol) is a short-acting, selective beta2-adrenergic receptor agonist used to treat or prevent bronchospasm in patients with asthma, bronchitis, emphysema, and other lung diseases.
Front Physiol, 2022, 13:800055
BMC Pharmacol Toxicol, 2020, 21(1):61
S3083 Indacaterol Maleate Indacaterol (QAB149)是一种超长效的β-adrenoceptor激动剂,对β1-adrenoceptor的pKi为 7.36,对 β2-adrenoceptor 的pKi为5.48。
J Allergy Clin Immunol, 2021, S0091-6749(21)00979-9
S2458 Clonidine HCl Clonidine HCl(Kapvay) 是一种直接起作用的α2肾上腺素能受体激动剂,ED50为0.02±0.01 mg/kg。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Mol Pain, 2022, 18:17448069221107810
S3060 Medetomidine HCl Medetomidine HCl是一种选择性的α2-adrenoceptor(α2-肾上腺素受体)激动剂,Ki为1.08 nM,比作用于α1-adrenoceptor选择性高1620倍。
Micromachines, 2018, 9(6)
S1437 Tizanidine HCl Tizanidine HCl (DS 103-282) 是一种 α2-肾上腺素能受体激动剂,可抑制中枢神经系统去甲肾上腺素能神经元释放神经递质。
Drug Metab Dispos, 2021, 49(8):638-647
S2092 Detomidine HCl Detomidine HCl(MPV 253AII) 可产生镇静和镇痛作用,这种作用具有剂量依赖性,通过激活α2儿茶酚胺受体来调节。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Nature, 2018, 560(7718):372-376
S5537 Tizanidine Tizanidine is an imidazoline derivative and a centrally acting α2 adrenergic agonist used as a muscle relaxant for therapy of acute muscle spasms and chronic spasticity.
Drug Metab Dispos, 2021, 49(8):638-647
S5768 Fenoterol hydrobromide Fenoterol hydrobromide (Phenoterol)是fenoterol的氢溴酸盐。Fenoterol是β2 adrenoreceptor激动剂,具有支气管扩张活性。
Toxicol In Vitro, 2021, 77:105251
S2020 Formoterol Hemifumarate Formoterol Hemifumarate (Eformoterol, CGP 25827A, NSC 299587, YM 08316,Formoterol fumarate)是一种有效的,选择性的,长效β2-adrenoceptor 激动剂,用于治疗哮喘以及慢性阻塞性肺病。
S3041 Droxidopa Droxidopa (L-DOPS)是一种精神药物,是合成的氨基酸前体,它作为神经传导物质去甲肾上腺素和肾上腺素的前药来发挥作用。
bioRxiv, 2024, 2024.07.30.605812
S2522 L-Adrenaline L-Adrenaline (Epinephrine) 属于儿茶酚胺类。此产品为危化品(急性毒性/易燃/皮肤腐蚀),请在穿戴防护面罩、防护手套和防护服后使用。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S2519 Naphazoline HCl Naphazoline HCl 是一种眼部血管收缩剂,是咪唑啉衍生的拟交感胺类。
S2533 Ritodrine HCl Ritodrine HCl (NSC 291565,DU 21220, Ritodrine) 是Ritodrine的盐酸盐,是β-2肾上腺素能受体激动剂。
S2438 Synephrine HCl Synephrine HCl是一种交感神经α-adrenergic receptor (AR)(肾上腺素受体)激动剂。
S3294 Demethyl-Coclaurine Demethyl-Coclaurine (Higenamine, Norcoclaurine) 是中草药乌头根的关键成分,是一种 beta-2 adrenergic receptor (β2-AR) 的激动剂。Demethyl-Coclaurine 可刺激 AKT 的磷酸化,需要 PI3K 的激活才能使心肌细胞产生抗凋亡的作用。
Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):243
S2545 Scopine Scopine(6,7-Epoxytropine)是Anisodine的代谢产物,是一种α1-肾上腺素能受体激动剂,用于治疗急性循环性休克。
S2523 DL-Adrenaline DL-Adrenaline(dl-Epinephrine)是一种激素,是由肾上腺髓质分泌的一种神经递质。
S4266 Brimonidine Tartrate Brimonidine Tartrate(UK 1434 Tartrate)是一种高选择性的α-肾上腺素能受体激动剂,EC50为0.45 nM,用于治疗开角型青光眼或高眼压症。
S2615 Noradrenaline bitartrate monohydrate Noradrenaline bitartrate monohydrate (Levophed)是一种直接的α-肾上腺素能受体激动剂。
S0032 Batefenterol  Batefenterol (GSK961081, TD-5959) 既是 muscarinic receptor 的拮抗剂又是 β2-adrenoceptor 的激动剂,hM2、hM3 muscarinic receptors 和 hβ2-adrenoceptor 的Ki值分别为1.4 nM、1.3 nM和3.7 nM。
E4888New Guanabenz hydrochloride Guanabenz hydrochloride(NE56490)是一种小分子抗高血压α2-肾上腺素能受体激动剂。它还能抑制eIF2αGADD34,具有治疗心脏肥大、心力衰竭、动脉粥样硬化和缺血性心脏病的潜力。
E4825New Naphazoline (nitrate) Naphazoline (nitrate)是外周α2-adrenergic receptor的激动剂,作为血管收缩剂,有效地减少术中出血,增强术后镇痛。当与鼻内利多卡因联合使用时,可显著减少术中和术后疼痛,从而减少鼻中隔成形术后对抢救性镇痛药物的需求。
S5769 Fenoterol Fenoterol (Phenoterol) 是β2 adrenoreceptor激动剂,具有支气管扩张活性。
S4135 Clorprenaline HCl Clorprenaline HCl (NSC 334693) 是β2-受体激动剂,具有显著的扩张支气管作用。
S4043 Tetrahydrozoline HCl Tetrahydrozoline (Tetryzoline) HCl是一种咪唑啉衍生物,具有α受体激动剂活性。
E4963New Clonidine Clonidine(Clonidin) 是一种直接作用的α2-肾上腺素激动剂。它可用于治疗儿童和青少年的注意力缺陷多动障碍 (ADHD)。
S5217 Arformoterol Tartrate Arformoterol Tartrate is the tartrate salt of arformoterol, a long-acting beta-2 adrenergic agonist with bronchodilator activity.
S5734 Midodrine hydrochloride Midodrine hydrochloride is the hydrochloride salt form of midodrine, an adrenergic alpha-1 agonist used as a vasopressor.
S5735 Midodrine Midodrine belongs to the class of medications known as vasopressors. It is an adrenergic alpha-1 agonist.
S5727 Tetryzoline Tetryzoline (Tetrahydrozoline) is an alpha-adrenergic agonist used in some over-the-counter eye drops and nasal sprays.
S5954 L-(-)-α-Methyldopa hydrate L-(-)-α-Methyldopa (Methyldopa, MK-351) hydrate 是一种有效的降压药,是 α2-adrenergic receptors 的选择性激动剂。
E4842New Vilanterol Vilanterol (GW642444) 是 β2-肾上腺素能受体 (β2-AR) 的强效选择性激动剂,在 cAMP 检测试验中,Vilanterol 对β2-AR、β1-AR 和 β3-AR 的 pEC50 分别为 10.37、6.98 和 7.36。
S2576 Xylometazoline HCl Xylometazoline HCl 是α-adrenoceptor激动剂,常用作鼻血管收缩药,高效作用于α2B肾上腺素受体亚型,EC50为4 μM。
S3640 Methoxyphenamine Hydrochloride Methoxyphenamine Hydrochloride (2-methoxy-N-methylamphetamine, OMMA) is a β-adrenergic receptor agonist of the amphetamine class used as a bronchodilator.
S3643 Amitraz Amitraz (NSC 324552) 是一种α2 肾上腺素能受体激动剂。它是非系统性杀螨剂和杀虫剂。
S2304 Gramine Gramine (Donaxine) 是一种从巨型芦苇中分离出的天然吲哚生物碱,是一种活性脂联素受体(AdipoR)激动剂,对AdipoR2和AdipoR1的IC50分别为3.2 µM和4.2 µM。 禾胺也是人和小鼠 β2-Adrenergic receptor (β2-AR) 激动剂。
S1423 Dobutamine HCl Dobutamine(Dobutrex) Hydrochloride 是一种选择性强效β1-AR(β-1 肾上腺素受体)激动剂,对 α1-AR 和 β2-AR 表现出弱活性。 多巴酚丁胺是一种拟交感神经化合物,可通过改善心肌收缩力和增加心输出量 (CO) 来有效恢复低血压狗和人类患者的血压。
S6583 Apraclonidine HCl Apraclonidine (Iopidine,ALO 2145)是一种拟交感神经要,用于治疗青光眼。它是α2-肾上腺素能受体激动剂。
S4485 Olodaterol Olodaterol是一种长效的 β2-adrenergic receptor 的激动剂,可作为吸入剂(Tiotropium/Olodaterol)的成分之一,用于治疗慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者。
S4693 Guanfacine Hydrochloride Guanfacine Hydrochloride (Tenex, Intuniv)是一种选择性的α2A-肾上腺素受体激动剂,具有降压效果。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S5669 Isoxsuprine hydrochloride Isoxsuprine hydrochloride是β-肾上腺素能受体(beta-adrenergic)激动剂,具有血管扩张活性。
S5925 Olodaterol hydrochloride Olodaterol hydrochloride (BI-1744)是Olodaterol的盐酸盐形式,Olodaterol是一种长效的β2肾上腺素能受体(beta2-adrenergic)激动剂。
E1049New CL316243 CL316243 是一种高效、选择性的β3-肾上腺素能受体激动剂,EC50 值为 3 nM,但对 β1/2-受体的作用极差。它能有效刺激脂肪细胞脂肪分解,增加棕色脂肪组织的产热和代谢率。
S6407 Tulobuterol hydrochloride Tulobuterol是长效的β2-adrenergic receptor激动剂,具有支气管扩张、消炎和抗病毒活性。
E4892New Formoterol Formoterol是一种高选择性、强效的长效β2-肾上腺素受体激动剂,通过结合并激活气道平滑肌细胞上的β2-肾上腺素受体发挥作用。它用于治疗慢性阻塞性肺病 (COPD) 患者。
E2944 Norepinephrine hydrochloride Norepinephrine (Levarterenol; L-Noradrenaline) hydrochloride是一种有效的肾上腺素受体(AR)激动剂。 Norepinephrine hydrochloride激活α1、α2、β1受体。
E4849New Terbutaline Terbutaline(Brican, Brethine)是bambuterol的活性代谢物,是一种口服的 β2-肾上腺素受体 激动剂,可增加 MKP-1 表达。Terbutaline可作为支气管扩张剂用于治疗阻塞性肺病。它还具有抗炎作用。
S2083 Procaterol HCl Procaterol HCl (OPC-2009) 是短效的β2-肾上腺素能受体激动剂,Kp为8 nM,用于治疗哮喘。
E2964 Norepinephrine tartrate Norepinephrine tartrate 是一种有效的肾上腺素受体(AR)激动剂。 Norepinephrine tartrate激活α1、α2、β1受体。
S4277 Bambuterol HCl Bambuterol HCl(Bambuterol hydrochloride,KWD-2183 hydrochloride)是强效β-adrenoceptor拮抗剂,用于治疗哮喘。
E1746New Protokylol hydrochloride Protokylol hydrochloride(Caytine hydrochloride, JB-251 hydrochloride) 是 Protokylol 的盐形式,是 β-肾上腺素能受体 的激动剂。 Protokylol hydrochloride也用作支气管扩张剂。
S5750 DL-Norepinephrine hydrochloride Norepinephrine (noradrenaline) is the neurotransmitter at most sympathetic neuroeffector junctions and has pharmacologic effects on both α1 and β1 adrenoceptors.
S2362 Synephrine Synephrine (Oxedrine)是从苦橘及其他柑橘属植物中提取的一种不饱和的植物甾醇,常用于减肥。
S9508 Brimonidine Brimonidine (Bromoxidine, UK 1430) is an alpha adrenergic receptor agonist (primarily alpha-2) and is used for the treatment of open-angle glaucoma or ocular hypertension to lower intraocular pressure.
S5267 Nylidrin Hydrochloride Nylidrin Hydrochloride (Buphenine), a β-adrenergic agonist, is used therapeutically for its vasodilating effect on the peripheral circulation and possibly on the cerebral circulation as well.
S6487 fluticasone furoate Fluticasone furoate (GW685698)是一种吸入性皮质类固醇/长效的β肾上腺素能受体激动剂的复方治疗药物,能延长支气管扩张剂的作用时间。它被用于非过敏性和过敏性皮炎的治疗。
S3185 Adrenalone HCl Adrenalone HCl是一种肾上腺素激动剂,作为外用的血管收缩剂和止血剂,主要作用于α-1肾上腺素受体。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S4481 Guanabenz Guanabenz (GBZ, GA, Wytensin, Wy-8678,BR-750) 是一种具有抗高血压作用的中枢 alpha 2-adrenoceptor (α2 adrenergic receptor) 的口服活性激动剂。
S3153 Levalbuterol tartrate Levalbuterol tartrate(Levosalbutamol tartrate)是一种相对选择性的β2-肾上腺素受体激动剂,用于治疗哮喘。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
E4888New Guanabenz hydrochloride Guanabenz hydrochloride(NE56490)是一种小分子抗高血压α2-肾上腺素能受体激动剂。它还能抑制eIF2αGADD34,具有治疗心脏肥大、心力衰竭、动脉粥样硬化和缺血性心脏病的潜力。
E4825New Naphazoline (nitrate) Naphazoline (nitrate)是外周α2-adrenergic receptor的激动剂,作为血管收缩剂,有效地减少术中出血,增强术后镇痛。当与鼻内利多卡因联合使用时,可显著减少术中和术后疼痛,从而减少鼻中隔成形术后对抢救性镇痛药物的需求。
F2415New Adrenergic α 1A Receptor/ADRA1A Rabbit mAb
E4865New Noradrenaline bitartrate Noradrenaline bitartrate (Norepinephrine Bitartrate)是一种中枢神经系统(CNS)神经递质和β1 adrenergic receptorsα-adrenergic receptors的刺激剂,引起收缩性和心率增加,以及血管收缩。
E2875New Levobunolol hydrochloride Levobunolol (l-Bunolol) hydrochloride是一种强效和非选择性的β-肾上腺素受体拮抗剂,IC50为48μM。
E4963New Clonidine Clonidine(Clonidin) 是一种直接作用的α2-肾上腺素激动剂。它可用于治疗儿童和青少年的注意力缺陷多动障碍 (ADHD)。
F0220New Androgen Receptor Rabbit mAb Androgen Receptor Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total Androgen Receptor protein.
E4842New Vilanterol Vilanterol (GW642444) 是 β2-肾上腺素能受体 (β2-AR) 的强效选择性激动剂,在 cAMP 检测试验中,Vilanterol 对β2-AR、β1-AR 和 β3-AR 的 pEC50 分别为 10.37、6.98 和 7.36。
E1049New CL316243 CL316243 是一种高效、选择性的β3-肾上腺素能受体激动剂,EC50 值为 3 nM,但对 β1/2-受体的作用极差。它能有效刺激脂肪细胞脂肪分解,增加棕色脂肪组织的产热和代谢率。
E4880New Labetalol Labetalol (AH5158, Sch-15719W free base)是一种口服活性的选择性竞争性拮抗剂,可拮抗 α1-肾上腺素受体 和非选择性 β-肾上腺素受体。Labetalol 是一种抗高血压药物,用于心血管疾病的研究。
E4892New Formoterol Formoterol是一种高选择性、强效的长效β2-肾上腺素受体激动剂,通过结合并激活气道平滑肌细胞上的β2-肾上腺素受体发挥作用。它用于治疗慢性阻塞性肺病 (COPD) 患者。
E4849New Terbutaline Terbutaline(Brican, Brethine)是bambuterol的活性代谢物,是一种口服的 β2-肾上腺素受体 激动剂,可增加 MKP-1 表达。Terbutaline可作为支气管扩张剂用于治疗阻塞性肺病。它还具有抗炎作用。
E1746New Protokylol hydrochloride Protokylol hydrochloride(Caytine hydrochloride, JB-251 hydrochloride) 是 Protokylol 的盐形式,是 β-肾上腺素能受体 的激动剂。 Protokylol hydrochloride也用作支气管扩张剂。

Adrenergic Receptor抑制剂选择性比较

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