Betaxolol HCl
别名: SL 75212 HCl 中文名称：盐酸倍他洛尔
Betaxolol (SL 75212)是一种β1肾上腺素受体阻断剂，IC50是6 Μm。
Betaxolol HCl Chemical Structure
CAS: 63659-19-8
产品质控
批次：
S182702
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纯度：
99.46%
99.46
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生物活性
| 产品描述 | Betaxolol (SL 75212)是一种β1肾上腺素受体阻断剂，IC50是6 Μm。 | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | Betaxolol是神经保护剂 | ||
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Betaxolol能保护视网膜神经元[2]。当β-肾上腺素受体激动剂无效时Betaxolol会减弱NMDA诱导的45Ca2+流入[3]。 加入Betaxolol (10 μM)，谷氨酸酯诱导的LDH的释放基本上能完全阻断[4]。 Betaxolol (100 μM)能有效防止皮质组织中由缺氧引起的LDH的释放[5]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | 大鼠分离出的皮层细胞 | ||
| 浓度 | 100 μM | |||
| 孵育时间 | 4小时 | |||
| 方法 | 从16–18天大鼠胎鼠中分离的皮层细胞培养在35mm 培养皿中,培养基为DMEM并额外添加L-glutamine (4 mM), glucose (6 g/L), penicillin (100 U/mL), streptomycin (100 μg/mL) 和 10% hormonal ，transferrin (1 mg/mL), insulin (250 μg/mL)， putrescine (600 μM), sodium selenite (0.3 μM), progesterone (0.2 μM) 以及 estradiol (0.1 pM)，在5% CO2 /95% O2 和 37 °C条件下培养7天。然后转移至缺少激素的培养基中。加入L-glutamate 并在正常含氧量条件下继续培养4 小时。加入L-glutamate 的同时加入Betaxolol。在另外的实验中细胞在95% N2/5% CO2缺氧环境中37°C培养5小时。 Betaxolol 在缺氧之前加入。通过将细胞转移至正常含氧量条件(95% O2/5% CO2)培养3小时进行复氧。在低氧/复氧或谷氨酸盐处理之后通过测量细胞释放到培养基中的乳酸脱氢酶(LDH)含量来分析细胞损伤。在NADH代谢2分钟后利用分光光度计测量340 nm处吸光值来分析LDH的活性。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在大鼠局部贫血前腹腔注射Betaxolol 和再灌注损伤的时候钙网膜蛋白和ChAT免疫反应性改变都有所减少并且可以阻止b波下降。Betaxolol 的内含物可以部分阻止NMDA 和缺氧/ 葡萄糖引起的改变[5]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 局部贫血的大鼠 |
| Dosages | 2.5 mg/kg | |
| Administration | 腹腔注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 343.89 | 分子式 | C18H29NO3.HCl |
| CAS号 | 63659-19-8 | SDF | Download Betaxolol HCl SDF |
| Smiles | CC(C)NCC(COC1=CC=C(C=C1)CCOCC2CC2)O.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 69 mg/mL ( (200.64 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 69 mg/mL (200.64 mM) Ethanol : 69 mg/mL (200.64 mM) |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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