Buflomedil HCl

别名: NSC 759291 中文名称:盐酸丁咯地尔

Buflomedil HCl(NSC 759291)是一种血管扩张剂,用于治疗跛行或外周动脉疾病的症状。是一种非选择性alpha adrenergic receptor抑制剂。

Buflomedil HCl Chemical Structure

Buflomedil HCl Chemical Structure

CAS: 35543-24-9

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Buflomedil HCl相关产品

Adrenergic Receptor抑制剂选择性比较

抑制剂名称 引文数量 Adrenergic Receptor α-adrenergic receptor β-adrenergic receptor Beta-Adrenergic Receptor 其他靶点
Asenapine maleate 6 5-HT2C,5-HT2A,5-HT7
Nebivolol hydrochloride (R-65824) 5
BMY 7378 Dihydrochloride 0 5-HT1A,Dopamine D2 receptor,5-HT1C
Propranolol HCl 14
Naftopidil 2
Naftopidil DiHCl 0 5-HT1A
Timolol Maleate 2
Betaxolol HCl 2
Levobunolol(l-Bunolol) hydrochloride 0
Pimethixene maleate 0 5-HT2B,5-HT2A,Histamine H1 Receptor
L-765314 0
SR59230A 0
Esmolol 1
Rauwolscine hydrochloride 1
Atenolol 4
Piribedil 1 D3 receptor,D2 receptor
Zenidolol (ICI-118551) Hydrochloride 9
Pimozide 3 STAT5,STAT3,Dopamine D3 receptor
Levobetaxolol HCl 1
Doxazosin Mesylate 6
Alfuzosin HCl 2
Silodosin 1
Phentolamine Mesylate 4
Prazosin HCl 3
Bisoprolol fumarate 8
Terazosin HCl Dihydrate 2
Metoprolol Tartrate 1
Carvedilol 8
Maprotiline HCl 1
Sotalol HCl 5 Potassium channel
Phenoxybenzamine HCl 0
Acebutolol HCl 1
(-)-Isoproterenol hydrochloride 1
Metipranolol 0
JP1302 0
Urapidil 0 5-HT1A
Propafenone 0 sodium channel
3-Nitro-L-tyrosine 0
Piperoxan hydrochloride 0
Prazosin 1
Penbutolol Sulfate 0
Metroprolol succinate 0
Landiolol hydrochloride 0
Metoprolol 7
Dapiprazole Hydrochloride 0
Nadolol 2
Nicergoline 0
Atipamezole 4
Atipamezole hydrochloride 0
Labetalol HCl 1
Carteolol HCl 1
Tolazoline HCl 2
Esmolol HCl 1
Cisatracurium Besylate 1
Betaxolol 2
Ivabradine HCl 2
Yohimbine HCl 6
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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。

生物活性

产品描述 Buflomedil HCl(NSC 759291)是一种血管扩张剂,用于治疗跛行或外周动脉疾病的症状。是一种非选择性alpha adrenergic receptor抑制剂。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性

在豚鼠的全肺中,Ozagrel防止 oleic acid (OA)诱发的血栓素A(2)的生成和随后巨噬细胞和嗜中性粒细胞中增加的总蛋白浓度和数目,并增加了单核细胞趋化蛋白-1和interleukin-8 mRNA表达。[1] 在缺血再灌注大鼠的中动脉中,Ozagrel(3 毫克/公斤)减小皮层梗死的面积和体积。在微血栓大鼠中,Ozagrel还对模型的神经功能障碍有抑制作用。[2] 在有意识脑缺血再灌注小鼠模型中,Ozagrel改善降低的自发运动活性和运动协调的阻塞。在猫中,在意识脑缺血再灌注SHR的模型中,Ozagrel抑制闭塞-再灌注诱导的脑组织比重的降低,并恢复皮质PO(2)大脑中动脉闭塞再灌注后缺血后下跌。在脑缺血再灌注后的脑组织中,Ozagrel也增加6-酮-前列腺素F(1α),前列腺素代谢物的水平I(2)(PGI(2))。在脑缺血再灌注小鼠模型中,PGI(2)提高减少的有意识的自发活动。[3] 在豚鼠中,Ozagrel在注射oleic acid后静脉给药30分钟,油酸减少Pao(2)和肺血管透过性亢进。在豚鼠支气管肺泡灌洗液中,Ozagrel还防止乳酸脱氢酶活性(测量肺细胞损伤),TXB(2)的增加和6-酮前列腺素F(1α)重量比的增加。[4]

化学信息&溶解度

分子量 343.85 分子式

C17H25NO4.HCl

CAS号 35543-24-9 SDF Download Buflomedil HCl SDF
Smiles COC1=CC(=C(C(=C1)OC)C(=O)CCCN2CCCC2)OC.Cl
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

Water : 69 mg/mL (200.66 mM)

DMSO : 31 mg/mL ( (90.15 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 7 mg/mL (20.35 mM)

摩尔浓度计算器

体内溶解配方
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器
口服
澄清溶液
saline
69.000mg/ml (200.67mM) 以 1 mL 工作液为例,取 69 mg该产品加到1ml生理盐水(0.9% NaCL溶液)中,混合均匀使其澄清,请现配现用!
均匀悬浊液
CMC-NA
≥5mg/ml 以 1 mL 工作液为例,取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中,混合均匀,即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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