Buflomedil HCl
别名: NSC 759291 中文名称：盐酸丁咯地尔
Buflomedil HCl(NSC 759291)是一种血管扩张剂，用于治疗跛行或外周动脉疾病的症状。是一种非选择性alpha adrenergic receptor抑制剂。
Buflomedil HCl Chemical Structure
CAS: 35543-24-9
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产品质控
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相关信号通路图
Adrenergic Receptor抑制剂选择性比较
| 抑制剂名称 | 引文数量 | Adrenergic Receptor | α-adrenergic receptor | β-adrenergic receptor | Beta-Adrenergic Receptor | 其他靶点 |
|---|---|---|---|---|---|---|
| Asenapine maleate | 6 | 5-HT2C,5-HT2A,5-HT7 | ||||
| Nebivolol hydrochloride (R-65824) | 5 | |||||
| BMY 7378 Dihydrochloride | 0 | 5-HT1A,Dopamine D2 receptor,5-HT1C | ||||
| Propranolol HCl | 14 | |||||
| Naftopidil | 2 | |||||
| Naftopidil DiHCl | 0 | 5-HT1A | ||||
| Timolol Maleate | 2 | |||||
| Betaxolol HCl | 2 |
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生物活性
| 产品描述 | Buflomedil HCl(NSC 759291)是一种血管扩张剂，用于治疗跛行或外周动脉疾病的症状。是一种非选择性alpha adrenergic receptor抑制剂。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在豚鼠的全肺中，Ozagrel防止 oleic acid (OA)诱发的血栓素A（2）的生成和随后巨噬细胞和嗜中性粒细胞中增加的总蛋白浓度和数目，并增加了单核细胞趋化蛋白-1和interleukin-8 mRNA表达。[1] 在缺血再灌注大鼠的中动脉中，Ozagrel（3 毫克/公斤）减小皮层梗死的面积和体积。在微血栓大鼠中，Ozagrel还对模型的神经功能障碍有抑制作用。[2] 在有意识脑缺血再灌注小鼠模型中，Ozagrel改善降低的自发运动活性和运动协调的阻塞。在猫中，在意识脑缺血再灌注SHR的模型中，Ozagrel抑制闭塞-再灌注诱导的脑组织比重的降低，并恢复皮质PO（2）大脑中动脉闭塞再灌注后缺血后下跌。在脑缺血再灌注后的脑组织中，Ozagrel也增加6-酮-前列腺素F（1α），前列腺素代谢物的水平I（2）（PGI（2））。在脑缺血再灌注小鼠模型中，PGI（2）提高减少的有意识的自发活动。[3] 在豚鼠中，Ozagrel在注射oleic acid后静脉给药30分钟，油酸减少Pao（2）和肺血管透过性亢进。在豚鼠支气管肺泡灌洗液中，Ozagrel还防止乳酸脱氢酶活性（测量肺细胞损伤），TXB（2）的增加和6-酮前列腺素F（1α）重量比的增加。[4] |
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|---|---|---|
化学信息&溶解度
| 分子量 | 343.85 | 分子式 | C17H25NO4.HCl |
| CAS号 | 35543-24-9 | SDF | Download Buflomedil HCl SDF |
| Smiles | COC1=CC(=C(C(=C1)OC)C(=O)CCCN2CCCC2)OC.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
Water : 69 mg/mL (200.66 mM) DMSO : 31 mg/mL ( (90.15 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 7 mg/mL (20.35 mM) |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解配方 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | |||||
| 口服 | ||||||
| 澄清溶液 |
saline
|
69.000mg/ml (200.67mM) | 以 1 mL 工作液为例，取 69 mg该产品加到1ml生理盐水（0.9% NaCL溶液）中，混合均匀使其澄清，请现配现用！ | |||
| 均匀悬浊液 |
CMC-NA
|
≥5mg/ml | 以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。 | |||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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