Zenidolol (ICI-118551) Hydrochloride

别名: ICI-118,551

Zenidolol (ICI-118551) Hydrochloride是高选择性的β2肾上腺素受体拮抗剂,其对β2,β1和β3 受体的Ki值分别为0.7, 49.5和611 nM。

Zenidolol (ICI-118551) Hydrochloride Chemical Structure

Zenidolol (ICI-118551) Hydrochloride Chemical Structure

CAS: 72795-01-8

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) 1875.51 现货
5mg 1613.61 现货
25mg 4889.65 现货
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批次: S811404 DMSO]63 mg/mL]false]Ethanol]15 mg/mL]false]Water]6.25 mg/mL]false 纯度: 99.01%
99.01

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细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
CHO Function assay 120 mins Displacement of [3H]CGP 12177 from human recombinant beta2 adrenergic receptor expressed in CHO cells measured after 120 mins by scintillation counting method, IC50=0.00074μM 27876250
CHOK1 Function assay 2 hrs Displacement of [3H](-)CGP12177 from human beta2-AR expressed in CHOK1 cells after 2 hrs by TopCount microscintillation counting method, Kd=0.0002455μM 28523097
CHOK1 Function assay 2 hrs Displacement of [3H](-)CGP12177 from human beta1-AR expressed in CHOK1 cells after 2 hrs by TopCount microscintillation counting method, Kd=0.18197μM 28523097
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生物活性

产品描述 Zenidolol (ICI-118551) Hydrochloride是高选择性的β2肾上腺素受体拮抗剂,其对β2,β1和β3 受体的Ki值分别为0.7, 49.5和611 nM。
靶点
β2-adrenergic receptor [1]
(Cell-free assay)
β1-adrenergic receptor [1]
(Cell-free assay)
β3-adrenoceptor [1]
(Cell-free assay)
0.7nM(Ki) 49.5nM(Ki) 611nM(Ki)
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

ICI-118551抑制cAMP的积聚,IC50=1.7 mM[1]。在分离出来的灌注肺模型中,常氧和缺氧状态下,ICI-118551的处理增加肺血管腔直径、降低了肺动脉压[2]。转基因小鼠(高表达β2肾上腺素受体、高G(i)水平)虽然具有正常的基础收缩,但在ICI 118,551处理后,有类似的负性肌力反应。在兔源肌细胞中过表达人源β2肾上腺素受体将加强ICI 118,551的负性肌力作用。在人、兔和小鼠肌细胞中,处理以百日咳毒素灭活G(i)可抑制这类负性肌力作用,过表达Giα2可在正常兔源肌细胞中重新诱导改效应[5]

细胞实验 细胞系 MEF细胞
浓度 10μM
孵育时间 室温2h
方法

将60 μg膜,10 nM [3H]盐酸二氢阿普洛尔以及不同浓度的 ICI 118,551共同孵育进行结合反应。室温2小时后,通过玻璃纤维滤膜进行快速过滤以终止反应。利用液体闪烁计数仪对滤膜中的放射性含量进行检测,非特异性结合则加入1 μM阿普洛尔进行测定。

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

ICI 118,551对β1受体介导的电机械收缩力的缩短、收缩压的提升、肾素的上调没有影响。它和心得安(一种用于治疗心律不齐、心绞痛等的药物)一样,抑制β2受体所介导的舒张压的降低以及去甲肾上腺素的上调。通过ICI 118,551抑制β2受体后,降低了血压[4]

动物实验 Animal Models 8-9周龄雄鼠
Dosages 1 or 2 mg/kg
Administration i.p.

化学信息&溶解度

分子量 313.86 分子式

C17H27NO2.HCl

CAS号 72795-01-8 SDF Download Zenidolol (ICI-118551) Hydrochloride SDF
Smiles CC1=C2CCCC2=C(C=C1)OCC(C(C)NC(C)C)O.Cl
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 63 mg/mL ( (200.72 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 15 mg/mL (47.79 mM)

Water : 6.25 mg/mL (19.91 mM)

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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