Naftopidil DiHCl

别名: Flivas, KT-611, Avishot,BM-15275 中文名称:盐酸萘哌地尔

Naftopidil DiHCl (Flivas, KT-611, Avishot,BM-15275)是一种选择性5-HT1Aα1-adrenergic receptor(α1-肾上腺素受体)拮抗剂,IC50分别为0.1 μM和0.2 μM。

Naftopidil DiHCl Chemical Structure

Naftopidil DiHCl Chemical Structure

CAS: 57149-08-3

规格 价格 库存 购买数量
25mg 647.01 现货
50mg 1056.51 现货
500mg 3845.75 现货
更大包装 有超大折扣

400-668-6834

info@selleck.cn

免费分装
免费预溶

产品质控

批次: S138701 DMSO]41 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 纯度: 99.57%
99.57

Naftopidil DiHCl相关产品

生物活性

产品描述 Naftopidil DiHCl (Flivas, KT-611, Avishot,BM-15275)是一种选择性5-HT1Aα1-adrenergic receptor(α1-肾上腺素受体)拮抗剂,IC50分别为0.1 μM和0.2 μM。
特性 对-1A和-1D 亚型具有较高选择性。
靶点
5-HT1A [1] α1-adrenergic receptor [1]
0.1 μM 0.2 μM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

Naftopidil diHCl除了是一种α1-肾上腺素受体拮抗剂,也具有5-HT1A激动性能。[1]在雄激素敏感性和不敏感性人前列腺癌细胞系中,Naftopidil具有生长抑制作用。Naftopidil抑制雄激素敏感性LNCaP细胞和雄激素不敏感性PC-3细胞的生长,IC50分别为22.2 μM和33.2 μM。Naftopidil对细胞的生长抑制是由于G1细胞周期的阻滞。Naftopidil 处理的细胞中,p27kip1和p21cip1的表达显著增加。在PC-3细胞中,Naftopidil诱导p21cip1,但不诱导p27kip1[2] Naftopidil对胶原诱导的Ca2+动员产生剂量依赖性抑制,40 μM Naftopidil具有最大抑制(22.9%)作用。肾上腺素诱导的[Ca2+]i升高被Naftopidil剂量依赖性抑制。[3] Naftopidil比tamsulosin显著有效地减弱遗尿症。[4]在PCa细胞和PrSC 中,Naftopidil诱导G(1)细胞阻滞。在Naftopidil处理的PrSC中,伴随细胞增殖的抑制增加,总的白细胞介素-6显著减少。[5]

细胞实验 细胞系 LNCaP 和 PC-3细胞系
浓度 20 μM,40 μM
孵育时间 24小时
方法

细胞周期分析通过流式细胞术进行。细胞用20 μM Naftopidil (LNCaP),40 μM Naftopidil (PC-3) 或vehicle (0.1% DMSO)处理24小时,然后使其胰蛋白酶化,并用磷酸盐缓冲盐水(PBS)洗涤一次,固定在70%乙醇中,储存在4 °C,用于随后的细胞周期分析。固定的细胞用PBS洗涤,用包含20 μg/mL RNaseA和0.3% NP-40的PBS在37℃下培养,然后用50 μg/mL 碘化丙啶(PI)在4℃下,黑暗中着色30分钟。1×106着色细胞的的DNA含量在FACS Caliburflow血细胞计数器上分析。G0/G1,S和G2/M期的细胞分数使用Cell Quest软件计算。

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

Naftopidil对裸鼠口服给药,与载体对照组相比,抑制PC-3肿瘤的生长。Naftopidil提高膀胱容积,并通过抑制传入神经活性松弛排尿肌。[2] Naftopidil (0.1 μg–30 μg)暂时废除等容节律性膀胱收缩。膀胱收缩的振幅被鞘内注射naftopidil (3 μg–30 μg)减少。[6] 在麻醉的狗模型中,与平均血压相比,Naftopidil选择性抑制去氧肾上腺素诱导的前列腺压的增加。[7]

动物实验 Animal Models 负荷 PC-3 细胞的无胸腺裸鼠
Dosages 10 mL/kg/day
Administration 口服

化学信息&溶解度

分子量 465.41 分子式

C24H28N2O3.2HCl

CAS号 57149-08-3 SDF Download Naftopidil DiHCl SDF
Smiles COC1=CC=CC=C1N2CCN(CC2)CC(COC3=CC=CC4=CC=CC=C43)O.Cl.Cl
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 41 mg/mL ( (88.09 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 2 mg/mL (4.29 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

* 必填项

请输入您的姓名
请输入您的邮箱地址 请输入一个有效的邮箱地址
请写点东西给我们
Tags: buy Naftopidil DiHCl | Naftopidil DiHCl ic50 | Naftopidil DiHCl price | Naftopidil DiHCl cost | Naftopidil DiHCl solubility dmso | Naftopidil DiHCl purchase | Naftopidil DiHCl manufacturer | Naftopidil DiHCl research buy | Naftopidil DiHCl order | Naftopidil DiHCl mouse | Naftopidil DiHCl chemical structure | Naftopidil DiHCl mw | Naftopidil DiHCl molecular weight | Naftopidil DiHCl datasheet | Naftopidil DiHCl supplier | Naftopidil DiHCl in vitro | Naftopidil DiHCl cell line | Naftopidil DiHCl concentration | Naftopidil DiHCl nmr
在线咨询
联系我们