Silodosin
别名: KAD 3213, KMD 3213 中文名称：西罗多辛，赛洛多辛
Silodosin (KAD 3213, KMD 3213)是一种α1-肾上腺素受体拮抗剂，具有高泌尿选择性。
Silodosin Chemical Structure
CAS: 160970-54-7
产品质控
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相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | Silodosin (KAD 3213, KMD 3213)是一种α1-肾上腺素受体拮抗剂，具有高泌尿选择性。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Silodosin比tamsulosin盐酸, naftopidil或prazosin盐酸有α（1A）-AR亚型更高的选择性 （亲和力tamsulosin盐酸最高，接着silodosin, prazosin盐酸或naftopidil）。[1]在人和大鼠离体前列腺中，Silodosin和tadalafil具有对大鼠神经介导的收缩效应的协同抑制。[2] | |||
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在兔子的下泌尿道组织中，Silodosin强烈拮抗去甲肾上腺素诱导的收缩（包括前列腺，尿道和膀胱三角，PA（2）或pK b值分别为9.60，8.71和9.35）。[1] 在大鼠中，Silodosin在口服给药12小时，18小时和24小时后。显著抑制phenylephrine诱导的尿道内压力的增加（相对于对照处理组）。[3] Silodosin（0.1-0.3毫克/千克）或Prazosin（0.03-0.1毫克/公斤）减小障碍诱导腔内输尿管压力分别增加21-37％或18-40％。Silodosin抑制分离的大鼠和人输尿管收缩，有极好的功能选择性以减轻负荷大鼠阻塞输尿管的压力。[4] 在前列腺增生症的年轻和年老的狗中，Silodosin（0.3-300毫克/千克）剂量依赖性地抑制腹下神经刺激诱发的尿道压力增加（无显著降压效果）。[5] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01757769 | Completed | Benign Prostatic Hyperplasia |
RECORDATI GROUP |
May 2011 | Phase 4 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 495.53 | 分子式 | C25H32F3N3O4 |
| CAS号 | 160970-54-7 | SDF | Download Silodosin SDF |
| Smiles | CC(CC1=CC2=C(C(=C1)C(=O)N)N(CC2)CCCO)NCCOC3=CC=CC=C3OCC(F)(F)F | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 99 mg/mL ( (199.78 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 99 mg/mL (199.78 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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