Guanabenz Acetate

别名: WY-8678 Acetate 中文名称:醋酸胍那苄

Guanabenz Acetate (WY-8678) 是一种选择性的α2a-肾上腺素能受体α2b-肾上腺素能受体α2c-肾上腺素能受体激动剂,pEC50分别为8.25, 7.01和5左右。

Guanabenz Acetate Chemical Structure

Guanabenz Acetate Chemical Structure

CAS: 23256-50-0

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10mM (1mL in DMSO) 1055.95 现货
50mg 647.01 现货
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生物活性

产品描述 Guanabenz Acetate (WY-8678) 是一种选择性的α2a-肾上腺素能受体α2b-肾上腺素能受体α2c-肾上腺素能受体激动剂,pEC50分别为8.25, 7.01和5左右。
靶点
α2a-adrenergic receptor [1] α2b-adrenergic receptor [1] α2c-adrenergic receptor [1]
8.25(pEC50) 7.01(pEC50) <5(pEC50)
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Guanabenz在30 μM浓度下引起nNOS活性时间依赖性损失,其存在于细胞质中,来自大鼠nNOS转染的HEK293细胞,Ki为1 μM。Guanabenz能够诱导nNOS活性浓度依赖性损失。在治疗的最初3个小时,50 μM Guanabenz减少细胞中大约75%亚硝酸盐和硝酸盐的积累。Guanabenz (100 μM)治疗HEK 293细胞24小时,引起免疫检测nNOS蛋白质数量大约减少35%。Guanabenz增强蛋白质的水解,使半衰期减少一半,从20小时降低为10小时。[2]在基于酵母的测定中,Guanabenz能有效抵抗[ PSI+]朊病毒,不依赖于它对α2-肾上腺素能受体的激动剂活性。在哺乳动物MovS6细胞水平测定,Guanabenz (10 μM)促进完全的PrPSc清除。[3]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在麻醉的狗体内,Guanabenz以0.1毫克/千克的剂量静脉注射,引起血压初步增加,随后心输出量,收缩力和心率的下降和减少时间延长,这些需要交感神经的存在。Guanabenz抑制血管收缩对各个程序的反应, 启动普通的交感神经放电。Guanabenz也会拮抗交感神经的刺激。[4]在麻醉的高血压大鼠和狗体内,Guanabenz以0.5毫克/千克的剂量注射,降低血压和心率。[5]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02423083 Terminated
Multiple Sclerosis Relapsing-Remitting|Multiple Sclerosis
National Institute of Neurological Disorders and Stroke (NINDS)|National Institutes of Health Clinical Center (CC)
April 21 2015 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 291.13 分子式

C8H8Cl2N4.C2H4O2

CAS号 23256-50-0 SDF Download Guanabenz Acetate SDF
Smiles CC(=O)O.C1=CC(=C(C(=C1)Cl)C=NN=C(N)N)Cl
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 15 mg/mL ( (51.52 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 15 mg/mL (51.52 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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