Alfuzosin HCl

别名: SL 77499 HCl 中文名称:盐酸阿夫唑嗪

Alfuzosin HCl(SL 77499 HCl) 是一种α1受体拮抗剂,用于治疗良性前列腺增生(BPH)。

Alfuzosin HCl  Chemical Structure

Alfuzosin HCl Chemical Structure

CAS: 81403-68-1

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生物活性

产品描述 Alfuzosin HCl(SL 77499 HCl) 是一种α1受体拮抗剂,用于治疗良性前列腺增生(BPH)。
靶点
α1-adrenergic receptor [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

Alfuzosin显著提高全细胞钠离子(hNa(v)1.5)峰值电流,增加后期hNa(v)1.5单通道开口的概率,并显著缩短了从失活恢复的慢速时间常数。Alfuzosin也增加hNa(v)1.5脉冲串持续时间和每脉冲串开口2-和3-倍之间。[1] 在10 mM phenylephrine预收缩的兔corpus cavernosum(CC)中,Alfuzosin显示出浓度依赖性舒张作用。[2]

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

Alfuzosin(300 nM)显著延长兔Purkinje fibers纤维的动作电位期(APD)(60)和离体兔心的QT。[1] 在自发性高血压大鼠(SHR)中,Alfuzosin增强Apomorphine诱发的勃起的次数和幅度。[3] 在自发性高血压大鼠(SHR)中,Alfuzosin表现为一种α-肾上腺素能受体拮抗剂,阻止外源性去甲肾上腺素诱导的收缩而不改变vas deferens输精管的收缩。[4] 在毁脊髓大鼠中,Alfuzosin(0.03-0.3 毫克/千斤,静脉注射)显着抑制α1选择性激动剂Cirazoline产生的升压反应,但仅略微抑制对α2选择性激动剂UK 14,304的反应。Alfuzosin(1 毫克/千斤,静脉注射)对prejunctional的α2受体刺激介导的反应有影响最小(UK 14,304诱导的交感神经心动过速的抑制作用)。在麻醉猫中,Alfuzosin(0.001 毫克/千斤,静脉注射)和Prazosin(0.001-0.3 毫克/千斤,静脉注射)产生剂量相关抑制交感神经腹下神经刺激的尿道压力增加。[5]

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06316336 Not yet recruiting
Healthy Vollunteer
Pharma Nueva
June 10 2024 Phase 1
NCT01685658 Withdrawn
Renal Colic|Acute Renal Colic
Centre Hospitalier Universitaire de Nīmes
September 2016 Phase 4
NCT00637715 Completed
Benign Prostatic Hyperplasia
Sanofi
October 2003 Phase 4
NCT00290030 Completed
Prostatic Hyperplasia|Acute Urinary Retention
Sanofi
May 2001 Phase 3

化学信息&溶解度

分子量 425.91 分子式

C19H27N5O4.HCl

CAS号 81403-68-1 SDF Download Alfuzosin HCl SDF
Smiles CN(CCCNC(=O)C1CCCO1)C2=NC3=CC(=C(C=C3C(=N2)N)OC)OC.Cl
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 85 mg/mL ( (199.57 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : 85 mg/mL (199.57 mM)

Ethanol : 85 mg/mL (199.57 mM)

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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