Synephrine HCl

中文名称:盐酸辛弗林

Synephrine HCl是一种交感神经α-adrenergic receptor (AR)(肾上腺素受体)激动剂。

Synephrine HCl Chemical Structure

Synephrine HCl Chemical Structure

CAS: 5985-28-4

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生物活性

产品描述 Synephrine HCl是一种交感神经α-adrenergic receptor (AR)(肾上腺素受体)激动剂。
靶点
α-adrenergic receptor [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Synephrine(0.1-30 μM)作用于离体大鼠主动脉,具有有效的血管收缩作用,这种作用存在剂量依赖性,这种作用可被Prazosin, BRL15572,和 Ketanserin 而不是SB216641 和 Propranolol抑制,说明Synephrine 通过肾上腺素 alpha(1)-受体, 5-HT(1D) 受体,和 5-HT(2A) 受体而其收缩作用。[2] 虽然Synephrine, 1R,2S-去甲麻黄碱,和β-苯乙胺作用于全部三种亚型的Ki值相同 ,但是只有Synephrine 是在HEK 293细胞中稳定表达的α1A-AR亚型的部分兴奋剂,EC50 为4 µM, 100 µM 时具有最大反应效果,相等于55.3 % L-phenylephrine最大反应效果。通过对在CHO细胞中稳定表达α2A- 和α2C-AR亚型的功能性研究,显示 Synephrine 可作为存在于神经末梢的突触前α(2A)-和α(2C)-AR亚型的拮抗剂而不是兴奋剂,虽然Synephrine 的拮抗活性低于其部分兴奋效力。[3] Synephrine (~100 μM) 处理提高基础葡萄糖消耗,比对照组高50%,这种作用存在剂量依赖性,不会影响L6骨骼肌细胞的活力。Synephrine 显著刺激基础型和胰岛素刺激的乳酸产量和葡萄糖消耗。Synephrine处理刺激AMPK而不是Akt的磷酸化,Synephrine诱导的葡萄糖消耗和Glut4从细胞质易位到质膜对AMPK受抑制而不是 PI3K受抑制敏感。[4]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 Synephrine 按1 mg/kg剂量处理部分门静脉结扎(PVL)或胆管结扎(BDL)诱导的门静脉高压大鼠,每12小时处理一次,持续8天,显著改善高动力状态,且作用于PVL 和BDL大鼠,也显著降低部分门静脉压力,部门门静脉支流血流量,和心脏指数。[1]
动物实验 Animal Models 胆管结扎或部分门静脉结扎诱导的门静脉高压(有或无肝硬化)的雄性Sprague-Dawley大鼠
Dosages ~1 mg/kg,每12小时处理1次
Administration 口服饲喂

化学信息&溶解度

分子量 203.67 分子式

C9H13NO2.HCl

CAS号 5985-28-4 SDF Download Synephrine HCl SDF
Smiles CNCC(C1=CC=C(C=C1)O)O.Cl
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

Water : 41 mg/mL (201.3 mM)

DMSO : 14 mg/mL ( (68.73 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 4 mg/mL (19.63 mM)

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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