Synephrine HCl
中文名称：盐酸辛弗林
Synephrine HCl是一种交感神经α-adrenergic receptor (AR)（肾上腺素受体）激动剂。
Synephrine HCl Chemical Structure
CAS: 5985-28-4
产品质控
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相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | Synephrine HCl是一种交感神经α-adrenergic receptor (AR)（肾上腺素受体）激动剂。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Synephrine(0.1-30 μM)作用于离体大鼠主动脉，具有有效的血管收缩作用，这种作用存在剂量依赖性，这种作用可被Prazosin, BRL15572,和 Ketanserin 而不是SB216641 和 Propranolol抑制,说明Synephrine 通过肾上腺素 alpha(1)-受体, 5-HT(1D) 受体,和 5-HT(2A) 受体而其收缩作用。[2] 虽然Synephrine, 1R,2S-去甲麻黄碱,和β-苯乙胺作用于全部三种亚型的Ki值相同 ,但是只有Synephrine 是在HEK 293细胞中稳定表达的α1A-AR亚型的部分兴奋剂，EC50 为4 µM, 100 µM 时具有最大反应效果，相等于55.3 % L-phenylephrine最大反应效果。通过对在CHO细胞中稳定表达α2A- 和α2C-AR亚型的功能性研究，显示 Synephrine 可作为存在于神经末梢的突触前α(2A)-和α(2C)-AR亚型的拮抗剂而不是兴奋剂，虽然Synephrine 的拮抗活性低于其部分兴奋效力。[3] Synephrine (~100 μM) 处理提高基础葡萄糖消耗，比对照组高50%，这种作用存在剂量依赖性，不会影响L6骨骼肌细胞的活力。Synephrine 显著刺激基础型和胰岛素刺激的乳酸产量和葡萄糖消耗。Synephrine处理刺激AMPK而不是Akt的磷酸化,Synephrine诱导的葡萄糖消耗和Glut4从细胞质易位到质膜对AMPK受抑制而不是 PI3K受抑制敏感。[4] | |||
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Synephrine 按1 mg/kg剂量处理部分门静脉结扎(PVL)或胆管结扎(BDL)诱导的门静脉高压大鼠，每12小时处理一次，持续8天，显著改善高动力状态，且作用于PVL 和BDL大鼠，也显著降低部分门静脉压力，部门门静脉支流血流量，和心脏指数。[1] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 胆管结扎或部分门静脉结扎诱导的门静脉高压（有或无肝硬化）的雄性Sprague-Dawley大鼠 |
| Dosages | ~1 mg/kg，每12小时处理1次 | |
| Administration | 口服饲喂 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 203.67 | 分子式 | C9H13NO2.HCl |
| CAS号 | 5985-28-4 | SDF | Download Synephrine HCl SDF |
| Smiles | CNCC(C1=CC=C(C=C1)O)O.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
Water : 41 mg/mL (201.3 mM) DMSO : 14 mg/mL ( (68.73 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 4 mg/mL (19.63 mM) |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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