Brimonidine Tartrate

别名: UK 1434 Tartrate 中文名称:酒石酸溴莫尼定

Brimonidine Tartrate(UK 1434 Tartrate)是一种高选择性的α-肾上腺素能受体激动剂,EC50为0.45 nM,用于治疗开角型青光眼或高眼压症。

Brimonidine Tartrate Chemical Structure

Brimonidine Tartrate Chemical Structure

CAS: 70359-46-5

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生物活性

产品描述 Brimonidine Tartrate(UK 1434 Tartrate)是一种高选择性的α-肾上腺素能受体激动剂,EC50为0.45 nM,用于治疗开角型青光眼或高眼压症。
靶点
α2a-adrenergic receptor [1]
0.45 nM(EC50)
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

Brimonidine在剂量为0.5 毫克/千克和1 毫克/千克剂量时降低神经节细胞的进行性丧失分别达26%和15%。Brimonidine在眼压升高10天后防止神经节细胞的进一步损失。在衰减眼高血压视网膜中,Brimonidine增加GFAP的免疫反应。Brimonidine,而不是timolol,在眼内压(IOP)升高时使用可显著保护视网膜神经节细胞并阻止进一步的细胞损失。[1] Brimonidine注射到SD大鼠的眼睛中,使BDNF阳性的视网膜神经节细胞的数量从55%增加至166%。[2] 0.5% Brimonidine,1滴之前,之后,或之前和之后的360度的氩激光小梁成形术显著降低的眼压发生率。[3]

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

在成年大鼠中,Brimonidine(1 毫克/千克)可以显著保护高眼压诱导的视网膜神经节细胞死亡。[4] Brimonidine(0.0001%)导致约37%的视网膜神经节细胞(RGC)的损失,在成年Sprague-Dawley大鼠无显著神经保护作用。Brimonidine(0.001%或0.01%)导致视网膜神经节细胞(RGC)的存活率分别为76%或90%,在缺血成年SD大鼠中,0.1%Brimonidine完全阻止视网膜神经节细胞(RGC)死亡。[5]

化学信息&溶解度

分子量 442.22 分子式

C15H16BrN5O6

CAS号 70359-46-5 SDF Download Brimonidine Tartrate SDF
Smiles C1CN=C(N1)NC2=C(C3=NC=CN=C3C=C2)Br.C(C(C(=O)O)O)(C(=O)O)O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 88 mg/mL ( (198.99 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : 22 mg/mL (49.74 mM)

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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