Carvedilol
别名: BM-14190, SKF 105517 中文名称：卡维地洛,卡维洛尔
Carvedilol (BM-14190, SKF 105517)是一种非选择性β/α-1受体抑制剂，用于治疗充血性心力衰竭和高血压。
Carvedilol Chemical Structure
CAS: 72956-09-3
产品质控
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相关信号通路图
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| HEK293 cells | Function assay | 3 mins | Inhibition of human OCT2-mediated ASP+ uptake expressed in HEK293 cells after 3 mins by fluorescence assay, IC50=7.5 μM | 23241029 | |
| BESM cells | Cytotoxicity assay | 88 h | Cytotoxicity against BESM cells after 88 hrs by HTS assay, EC50=31 μM | 20547819 | |
| ScN2a-cl3 cells | Cytotoxicity assay | Cytotoxicity against mouse dividing ScN2a-cl3 cells assessed as cell viability after 5 days by calcein-AM staining-based fluorescence assay, LC50=6.1 μM | 24183589 | ||
| CHO cells | Function assay | Inhibition of human ERG expressed in CHO cells by whole cell patch clamp technique, IC50=10.4713 μM | 18448342 | ||
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生物活性
| 产品描述 | Carvedilol (BM-14190, SKF 105517)是一种非选择性β/α-1受体抑制剂，用于治疗充血性心力衰竭和高血压。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Carvedilol迅速抑制Fe(++)起始的脂质过氧化，根据硫代巴比土酸反应物质(TBARS)进行测量，在大鼠脑匀浆中IC50为8.1 mM。Carvedilol防止Fe(++)诱导的α-生育酚消耗，在大鼠脑匀浆中IC50为17.6 mM。Carvedilol剂量依赖性减少DMPO-OH信号强度，IC50为25 mM。[1]表达β2肾上腺素能受体(β2AR)的HEK-293细胞中，Carvedilol对受激的G(s)-依赖性腺苷酸环化酶具有逆转作用，但是在先前有记载的G蛋白耦合的受体激酶位点，会刺激受体胞质尾区的磷酸化作用。[2]在培养的人肺动脉血管平滑肌细胞中，Carvedilol (0.1-10 mM)浓度依赖性抑制血小板衍生的生长因子，表皮生长因子，凝血酶，和血清刺激的有丝分裂发生， IC50值范围为0.3 mM-2.0 mM。Carvedilol也会对血小板衍生的生长因子诱导的血管平滑肌细胞迁移产生浓度依赖性抑制，IC50值为3 mM。[3] Carvedilol降低心肌细胞中细胞内空泡化的程度，并防止阿霉素对心脏和肝脏中线粒体呼吸的抑制作用。Carvedilol也会防止线粒体中Ca(2+)负荷量的减少，和阿霉素引起的心脏线粒体中呼吸复合物的抑制。[4] | |||
|---|---|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06298656 | Not yet recruiting | Acute-On-Chronic Liver Failure |
Institute of Liver and Biliary Sciences India |
March 10 2024 | -- |
| NCT06078436 | Recruiting | Heart Failure With Reduced Ejection Fraction|Cardiogenic Shock |
Min-Seok Kim|Asan Medical Center |
January 2024 | Not Applicable |
| NCT06041932 | Not yet recruiting | Liver Cirrhosis |
Institute of Liver and Biliary Sciences India |
November 1 2023 | Not Applicable |
| NCT06004453 | Recruiting | Heart Failure |
Novartis Pharmaceuticals|Novartis |
April 4 2023 | -- |
| NCT05767229 | Recruiting | Portal Hypertension |
Institute of Liver and Biliary Sciences India |
March 13 2023 | Not Applicable |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 406.47 | 分子式 | C24H26N2O4 |
| CAS号 | 72956-09-3 | SDF | Download Carvedilol SDF |
| Smiles | COC1=CC=CC=C1OCCNCC(COC2=CC=CC3=C2C4=CC=CC=C4N3)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 81 mg/mL ( (199.27 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 81 mg/mL (199.27 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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