Maprotiline HCl

中文名称:盐酸马普替林

Maprotiline HCl是一种选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂,也是一种四环类抗抑郁药。

Maprotiline HCl Chemical Structure

Maprotiline HCl Chemical Structure

CAS: 10347-81-6

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) 1058.08 现货
50mg 788.38 现货
1g 5487.3 现货
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批次: S251702 DMSO]62 mg/mL]false]Ethanol]52 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 纯度: 99.98%
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生物活性

产品描述 Maprotiline HCl是一种选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂,也是一种四环类抗抑郁药。
靶点
Adrenergic Receptor [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

Maprotiline抑制表达于HEK细胞的HERG通道,IC 50为5.2 μM,并抑制表达于卵母细胞的HERG通道,IC 50为24 μM。Maprotiline阻断开放的通道,但对封闭通道没有显著影响。[1] Maprotiline是atetracyclic抗抑郁药,它强烈地抑制去甲肾上腺素的摄取,虽然它缺乏抑制血清素摄取。Maprotiline还具有比amitriptyline不太明显的α肾上腺素阻断活性。[2] 在Neuro-2a细胞中,Maprotiline以浓度和时间依赖性方式减少细胞存活力。Maprotiline诱导caspase-3的活化的凋亡和增加。Maprotiline也诱导钙离子增加,它涉及细胞内钙离子存储在内质网中。[3]

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

在小鼠的背侧纹状体和伏隔核中,Maprotiline显著增加GluR1和GluR2/3亚基表达,通过免疫组化所检测;而显著增加GluR1和GluR2/33在海马的表达,通过Western blot分析。[4] 在大鼠中,Maprotiline有有效的抗炎作用,并且这种作用与药物的外周和脊髓上的效果。[5] 在训练前服用,Maprotilin损害学习,但在训练后服用无统计学显著的影响。[6]

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04200066 Withdrawn
Glioblastoma|Brain Tumor
University of Rochester
June 1 2022 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 313.86 分子式

C20H23N.HCl

CAS号 10347-81-6 SDF Download Maprotiline HCl SDF
Smiles CNCCCC12CCC(C3=CC=CC=C31)C4=CC=CC=C24.Cl
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 62 mg/mL ( (197.54 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 52 mg/mL (165.67 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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