Esmolol HCl
别名: ASL8052 中文名称：盐酸艾司洛尔
Esmolol (ASL8052) 是一种心脏选择性B受体阻滞剂，用于控制心跳急或异常心率节律。
Esmolol HCl Chemical Structure
CAS: 81161-17-3
产品质控
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相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | Esmolol (ASL8052) 是一种心脏选择性B受体阻滞剂，用于控制心跳急或异常心率节律。 | |
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| 特性 | ONO-1101对心血管表现的抑制效果小于Esmolol作用于等剂量的β-抑制剂的效果。 | |
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Esmolol含有一个不对称中心且以一对对映体的形式存在，(-)- 对映体是有活性的，(+)- 对映异构体是无活性的，这与其他具有一个oxypropranolamine细胞核的P-抑制剂类似。Esmolol具有迅速起效和失活的功能，Esmolol的主要活性部位是窦房结和房室结传导系统。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Esmolol (20 mg/kg)注射用于败血症大鼠，可提高大鼠心肌氧利用率和保护心肌功能。[2] Esmolol (5 mg/kg, i.v.)作用于兔，产生剂量依赖性的心率（HR）降低和剂量依赖性的平均动脉压（MAP）降低，二者降低的最大百分比分别为13％，38.2％。[3] Esmolol (300 mg/kg)作用于犬类，可以显著降低心脏速率，心率收缩压乘积，左室收缩，心输出量，右心室相对不应期，抑制房室结传导，并提高右心室不应期的效率和左心室的前负荷。此外，Esmolol (300 mg/kg)作用于犬类，还可显著降低异丙基肾上腺素诱导的心率增加和心室收缩。[4] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06390748 | Completed | Sepsis|Lymphocyte Disorder T|Immunologic Paralysis|Catecholamine; Overproduction|Beta-Blocker|Cytokine Storm|Sympathetic Nervous System Diseases |
Lin Chen|Sichuan Provincial People''s Hospital |
January 1 2021 | Phase 2 |
| NCT04137991 | Completed | Nociceptive Pain|Goal-directed Therapy|Hemodynamic Instability|Nol-Index|Remifentanil|Cardiac Surgery|Vascular Surgery|General Anesthesia |
Erasme University Hospital |
October 10 2019 | Not Applicable |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 331.83 | 分子式 | C16H25NO4.HCl |
| CAS号 | 81161-17-3 | SDF | Download Esmolol HCl SDF |
| Smiles | CC(C)NCC(COC1=CC=C(C=C1)CCC(=O)OC)O.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 66 mg/mL ( (198.89 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 66 mg/mL (198.89 mM) Ethanol : 66 mg/mL (198.89 mM) |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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