GI254023X

别名: GI 4023, SRI028594

目录号：S8660 Purity: 99.95%

GI254023X (GI 4023, SRI028594)是ADAM10的选择性抑制剂，对ADAM10的选择性是对ADAM17的100倍。它对重组型ADAM10和ADAM17的IC50值分别为5.3 nM和541 nM。GI254023X能够抑制MMP9。

GI254023X Chemical Structure

CAS: 260264-93-5

规格	价格	库存
10mM (1mL in DMSO)	2121.21	现货
2mg	1204.76	现货
5mg	1777.57	现货
25mg	5487.89	现货
100mg	13841.16	现货
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产品质控

批次：纯度： 99.95%

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细胞实验数据示例

细胞系	实验类型	孵育时间	活性描述	文献信息
L428	Function assay	24 hrs	Inhibition of ADAM-10 in human L428 cells assessed as reduction in pervanadate-induced TNFalpha shedding after 24 hrs by ELISA, IC50=5μM.	26871660
L540	Function assay	24 hrs	Inhibition of ADAM-10 in human L540 cells assessed as reduction in pervanadate-induced TNFalpha shedding after 24 hrs by ELISA, IC50=7μM.	26871660
KM-H2	Function assay	24 hrs	Inhibition of ADAM-10 in human KM-H2 cells assessed as reduction in pervanadate-induced TNFalpha shedding after 24 hrs by ELISA, IC50=10μM.	26871660
KM-H2	Function assay	24 hrs	Inhibition of ADAM-17 in human KM-H2 cells assessed as reduction in pervanadate-induced soluble ALCAM shedding after 24 hrs by ELISA, IC50=10μM.	26871660
KM-H2	Function assay	24 hrs	Inhibition of ADAM-10 in human KM-H2 cells assessed as reduction in pervanadate-induced soluble ULBP3 shedding after 24 hrs by ELISA, IC50=10μM.	26871660
L428	Function assay	24 hrs	Inhibition of ADAM-17 in human L428 cells assessed as reduction in pervanadate-induced soluble ALCAM shedding after 24 hrs by ELISA, IC50=10μM.	26871660
L540	Function assay	24 hrs	Inhibition of ADAM-10 in human L540 cells assessed as reduction in pervanadate-induced soluble ULBP3 shedding after 24 hrs by ELISA, IC50=10μM.	26871660
KM-H2	Function assay	24 hrs	Inhibition of ADAM-10 in human KM-H2 cells assessed as reduction in pervanadate-induced soluble MICB shedding after 24 hrs by ELISA, IC50=12μM.	26871660
L428	Function assay	24 hrs	Inhibition of ADAM-10 in human L428 cells assessed as reduction in pervanadate-induced soluble MICB shedding after 24 hrs by ELISA, IC50=12μM.	26871660
L540	Function assay	24 hrs	Inhibition of ADAM-10 in human L540 cells assessed as reduction in pervanadate-induced soluble MICB shedding after 24 hrs by ELISA, IC50=12μM.	26871660
L428	Function assay	24 hrs	Inhibition of ADAM-10 in human L428 cells assessed as reduction in pervanadate-induced soluble ULBP3 shedding after 24 hrs by ELISA, IC50=15μM.	26871660
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生物活性

产品描述

靶点

ADAM10 ^[1]
(Cell-free assay)

5.3 nM

体外研究(In Vitro)
体外研究活性	GI254023X在细胞中可有效地阻止IL6R、CX3CL1和CXCL16的组成性释放，ADAM10参与该过程，而非ADAM17。GI254023X不影响PMA诱导的脱落^[2]。除了ADAM10和ADAM17，GI254023X还是ADAM9的抑制剂，IC50为280 nM^[1]。
细胞实验	细胞系	HCA-7细胞
	浓度	3 μM
	孵育时间	24 h
	方法	用0.1% DMAO、3 μM GI254023X和 3 μM GW280264X、10 μM Marimastat、10 μM AG1478处理HCA-7细胞24小时。经100 ng/ml EGF刺激的细胞作为阳性对照。收集细胞，通过Western blot检测酪氨酸磷酸化的EGFR和总EGFR水平。

体内研究(In Vivo)
体内研究活性	在阿尔茨海默病小鼠模型中，使用GI254023X进行急性治疗可大量减少血浆中LRP1脱落、增加Aβ40水平，增强Aβ从脑向周围转运。此外，可溶性和不可溶的大脑Aβ40、Aβ42水平在GI254023X处理过后下降，但下降水平不具有统计显著性^[5]。
动物实验	Animal Models	BALB/c小鼠
	Dosages	200 mg/kg
	Administration	i.p.

参考文献
[1] Herzog C, et al. J Biol Chem. 2014, 289(19):13308-22. [2] Ludwig A, et al. Comb Chem High Throughput Screen. 2005, 8(2):161-71. [3] Schmidt S, et al. J Exp Med. 2018, 215(4):1205-1225. [4] Powers ME, et al. J Infect Dis. 2012, 206(3):352-6. [5] Shackleton B, et al. Fluids Barriers CNS. 2016, 13(1):14. [6] Metz VV, et al. PLoS One. 2012;7(7):e41823. + 展开

参考文献

+ 展开

化学信息&溶解度

分子量	391.50	分子式	C₂₁H₃₃N₃O₄
CAS号	260264-93-5	SDF	--
Smiles	CC(C(CCCC1=CC=CC=C1)C(=O)NC(C(=O)NC)C(C)(C)C)N(C=O)O
储存条件(自收到货起)	3年 -20°C 粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1年-80°C溶于溶剂
储存条件(自收到货起)	3年 -20°C 粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1个月-20°C溶于溶剂

体外溶解度
批次：

DMSO : 79 mg/mL ( (201.78 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 79 mg/mL (201.78 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 78 mg/mL ( (199.23 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 37 mg/mL (94.5 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 78 mg/mL ( (199.23 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 78 mg/mL (199.23 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 78 mg/mL ( (199.23 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 78 mg/mL (199.23 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次：

现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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