GI254023X
别名: GI 4023, SRI028594
GI254023X (GI 4023, SRI028594)是ADAM10的选择性抑制剂，对ADAM10的选择性是对ADAM17的100倍。它对重组型ADAM10和ADAM17的IC50值分别为5.3 nM和541 nM。GI254023X能够抑制MMP9。
GI254023X Chemical Structure
CAS: 260264-93-5
客户使用Selleck的GI254023X发表文献8篇：
产品质控
Immunology & Inflammation related抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|
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生物活性
| 产品描述 | GI254023X (GI 4023, SRI028594)是ADAM10的选择性抑制剂，对ADAM10的选择性是对ADAM17的100倍。它对重组型ADAM10和ADAM17的IC50值分别为5.3 nM和541 nM。GI254023X能够抑制MMP9。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | GI254023X在细胞中可有效地阻止IL6R、CX3CL1和CXCL16的组成性释放，ADAM10参与该过程，而非ADAM17。GI254023X不影响PMA诱导的脱落[2]。除了ADAM10和ADAM17，GI254023X还是ADAM9的抑制剂，IC50为280 nM[1]。 |
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|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | HCA-7细胞 | ||
| 浓度 | 3 μM | |||
| 孵育时间 | 24 h | |||
| 方法 | 用0.1% DMAO、3 μM GI254023X和 3 μM GW280264X、10 μM Marimastat、10 μM AG1478处理HCA-7细胞24小时。经100 ng/ml EGF刺激的细胞作为阳性对照。收集细胞，通过Western blot检测酪氨酸磷酸化的EGFR和总EGFR水平。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
在阿尔茨海默病小鼠模型中，使用GI254023X进行急性治疗可大量减少血浆中LRP1脱落、增加Aβ40水平，增强Aβ从脑向周围转运。此外，可溶性和不可溶的大脑Aβ40、Aβ42水平在GI254023X处理过后下降，但下降水平不具有统计显著性[5]。 |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | BALB/c小鼠 |
| Dosages | 200 mg/kg | |
| Administration | i.p. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 391.50 | 分子式 | C21H33N3O4 |
| CAS号 | 260264-93-5 | SDF | -- |
| Smiles | CC(C(CCCC1=CC=CC=C1)C(=O)NC(C(=O)NC)C(C)(C)C)N(C=O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | 3年 -20°C 粉状 | ||
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体外溶解度 |
DMSO : 79 mg/mL (DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 79 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
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实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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