Jervine

别名: 11-Ketocyclopamine 中文名称:蒜藜芦碱

Jervine (11-Ketocyclopamine)是Hedgehog信号通路的抑制剂(IC50=500-700 nM),通过与smoothened相互作用抑制shh信号通路。

Jervine Chemical Structure

Jervine Chemical Structure

CAS: 469-59-0

规格 价格 库存 购买数量
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细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
s12 cells Function assay Inhibition of lipid-modified (octylated) form of SHH expressed in mouse s12 cells by luciferase reporter gene assay, IC50=0.5 μM 19309080
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生物活性

产品描述 Jervine (11-Ketocyclopamine)是Hedgehog信号通路的抑制剂(IC50=500-700 nM),通过与smoothened相互作用抑制shh信号通路。
靶点
Hedgehog [1] Shh [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 相较于对照组,暴露于25 μg/ml jervine的软骨细胞在细胞数目上有明显的减少,而在细胞形态或阿尔新蓝染色的强度没有变化[2]
细胞实验 细胞系 C3H/10T 1/2 CL8细胞
浓度 5, 10 或 25 μg/ml
孵育时间 48 h
方法

将细胞培养于含10%胎牛血清和0.25 mg/ml硫酸庆大霉素的Eagle's basal medium中。然后将细胞接种于35-mm组织培养皿中,密度为1×104/皿。培养24小时后,加入药物,jervine的终浓度为5, 10, or 25 μg/ml;retinoic acid的终浓度为0.03, 0.30, or 3.0 μg/ml。48小时后,移除培养基,用PBS(pH7.4)洗涤三次,然后将细胞收集并对细胞进行计数。

体内研究(In Vivo)
体内研究活性 暴露于jervine的胚胎会产生颅面骨畸形,与Shh突变胚胎表型类似。这些胚胎的下颌在大小上显著减小,通常会造成门齿的缺失。对受孕小鼠处理以jervine会导致其胚胎发生颌骨缺损,其表型与Prx1−/−Prx2−/−的胚胎相似。颌骨远端部分大小减小、门齿缺失[1]
动物实验 Animal Models A/J小鼠
Dosages 400 mg/kg
Administration 口服

化学信息&溶解度

分子量 425.60 分子式

C27H39NO3

CAS号 469-59-0 SDF Download Jervine SDF
Smiles CC1CC2C(C(C3(O2)CCC4C5CC=C6CC(CCC6(C5C(=O)C4=C3C)C)O)C)NC1
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 10 mg/mL ( (23.49 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 4 mg/mL (9.39 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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