| S1082 |
Vismodegib (GDC-0449)
|
Vismodegib (GDC-0449)是一种新型有效的，特异性hedgehog抑制剂，无细胞试验中IC50为3 nM，也会抑制P-gp，IC50为3.0μM。 |
-
Oncology Reports, October 18, 2018, 437-446
-
Frontiers in Oncology, November 10, 2020, 563838
-
Scientific Reports, May 15, 2017, 1899
|
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| S1146 |
Cyclopamine (11-Deoxojervine)
|
Cyclopamine (11-deoxojervine)是一种特异性Hedgehog (Hh)信号通路拮抗剂，作用于Smoothened (Smo)，在TM3Hh12细胞中IC50为46 nM。 |
-
Balkan Medical Journal, 2025 Sep 1, 440-451
-
Nat Commun, 2025, 16(1):1267
-
EMBO Mol Med, 2025, 17(2):336-364
|
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| S8075 |
GANT 61 (NSC 136476)
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GANT61 (NSC 136476)是一种GLI1及GLI2诱导的转录抑制剂，抑制hedgehog，在表达GLI1的HEK293T细胞中IC50为5 μM，选择性作用于其他通路，如TNF和糖皮质激素受体基因的转录。GANT61在LX-2细胞中可诱导凋亡并激活保护性自噬。 |
-
Nat Commun, 2025, 16(1):1267
-
Theranostics, 2025, 15(18):9819-9837
-
J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):22
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| S7779 |
SAG (Smoothened Agonist) Hydrochloride
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SAG (Smoothened Agonist) HCl是一种细胞渗透性Smoothened (Smo)激动剂，其在Shh-LIGHT2细胞中的EC50约为3 nM。
|
-
Nat Commun, 2025, 16(1):6545
-
Nat Commun, 2025, 16(1):1267
-
Theranostics, 2025, 15(14):7127-7153
|
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| S2151 |
Sonidegib (NVP-LDE225, Erismodegib)
|
Sonidegib是一种Smoothened(Smo)拮抗剂，抑制Hedgehog (Hh)信号通路，无细胞试验中IC50分别为1.3 nM (小鼠)和2.5 nM(人)。Phase 3。 |
-
Nat Commun, 2025, 16(1):5137
-
Nat Commun, 2025, 16(1):1267
-
Method Protocol, 2025, 8(3)59
|
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| S3042 |
Purmorphamine
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Purmorphamine (Shh Signaling Antagonist VI)直接结合并激活Smoothened，阻断BODIPY-cyclopamine与Smo结合，在HEK293T细胞中IC50约为1.5 μM，也诱导成骨细胞分化，EC50为1μM。Purmorphamine 可减少基础和诱导的自噬。 |
-
Nat Commun, 2025, 16(1):8693
-
Commun Biol, 2025, 8(1):1177
-
Development, 2025, 152(3)DEV204214
|
|
| S2476 |
Itraconazole
|
Itraconazole是一种三唑类抗真菌药物，是CYP3A4的有效抑制剂，IC50为6.1 nM。Itraconazole 是一个有效的Hedgehog (Hh)信号通路的拮抗剂。Itraconazole 可通过诱导自噬来抑制恶性胶质瘤的生长。 |
-
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00272-1
-
Infect Drug Resist, 2025, 18:783-789
-
Toxicol Appl Pharmacol, 2025, 502:117404
|
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| S6384 |
SAG (Smoothened Agonist)
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SAG (Smoothened Agonist)是 Smoothened (Smo) 的有效激动剂。Smoothened Agonist 在 Shh-LIGHT2 细胞中诱导萤火虫荧光素酶表达，EC50 为 3 nM。 |
-
Cell Rep, 2025, 44(5):115597
-
Open Biol, 2025, 15(4):240342
-
Neural Plast, 2025, 2025:9933756
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| S7092 |
SANT-1
|
SANT-1直接结合到Smoothened (Smo)受体，Kd为1.2 nM，且抑制smo激动剂作用效果，IC50为20 nM。 |
-
Nat Commun, 2024, 15(1):9771
-
Stem Cell Reports, 2024, 19(7):973-992
-
Front Immunol, 2023, 14:1258074
|
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| S8249 |
HPI-4 (Ciliobrevin A)
|
HPI-4 (Ciliobrevin A, Hedgehog Pathway Inhibitor 4)是hedgehog通路的拮抗剂，抑制Shh诱导的Hh信号通路（Smo下游）的激活。 |
-
Frontiers in Pharmacology, March 26, 2019, 290
-
Cell Communication and Signaling, February 18, 2026, 198
-
International Journal of Molecular Sciences, December 08, 2022, 15573
|
|
| S7138 |
BMS-833923
|
BMS-833923 (XL139)是口服生物有效的Smoothened拮抗剂。Phase 2。 |
-
Nat Commun, 2025, 16(1):4983
-
Journal of Dental Research, 2022, 1517-1525
-
Sci Rep, 2022, 12(1):7
|
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| S2157 |
Taladegib (LY2940680)
|
Taladegib (LY2940680)与Smoothened(Smo)受体结合，有效抑制Hedgehog(Hh)信号通路。Phase 1/2。 |
-
PLOS One, November 16, 2015, e0142124
-
Journal of Dental Research, 2022, 1517-1525
-
Sci Rep, 2022, 12(1):7
|
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| S7160 |
Glasdegib
|
Glasdegib是一种强效且口服生物有效的Smoothened (Smo)抑制剂，其IC50为5 nM。Phase 2。
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-
Journal of Extracellular Vesicles, September 23, 2025, e70163
-
Frontiers in Cell and Developmental Biology, September 13, 2021, 662868
-
J Extracell Vesicles, 2025, 14(9):e70163
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| S9743 |
Ciliobrevin D
|
Ciliobrevin D (compound 5) 是一种具有细胞渗透性、可逆性和特异性的 AAA+ (ATPases associated with diverse cellular activities) ATPase 运动肌 cytoplasmic dynein 的拮抗剂。Ciliobrevin D 可干扰初级纤毛的形成并阻止 Hedgehog (Hh) 信号传导。 |
-
Cell Prolif, 2025, e13819.
-
ACS Chem Biol, 2024, 19(8):1733-1742
-
Mol Cell, 2022, S1097-2765(22)00327-6
|
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| S2777 |
PF-5274857
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PF-5274857是一种有效的，选择性Smoothened(Smo)拮抗剂，抑制Hedgehog (Hh)信号通路，IC50和Ki分别为5.8 nM和4.6 nM，可以穿透血脑屏障。 |
-
Sci Rep, 2022, 12(1):7
-
Biol Reprod, 2021, ioab111
-
Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004
|
|
| S4747 |
Jervine
|
Jervine (11-Ketocyclopamine)是Hedgehog信号通路的抑制剂（IC50=500-700 nM），通过与smoothened相互作用抑制shh信号通路。 |
-
FASEB J, 2025, 39(20):e71187
-
Sci Rep, 2022, 12(1):7
-
Neurochem Int, 2021, 146:105042
|
|
| S6565 |
JK184
|
JK184抑制Hedgehog信号通路中的Gli，在哺乳动物细胞中IC50为30 nM。 |
-
Cell Res, 2020, 10.1038/s41422-020-00426-0
-
Harvard University (Doctoral dissertation), 2016, nan
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| S8200 |
MK-4101
|
MK-4101是一种有效的Hedgehog信号通路抑制剂。抑制肿瘤细胞的增殖和诱导其广泛性凋亡，具有抗肿瘤活性。 |
-
Sci Rep, 2022, 12(1):7
|
|
| E0787 |
ALLO-2
|
ALLO-2是一种野生型小鼠Smo (wild-type mouse Smo)和耐药型D473H突变人Smo (D473H mutant human Smo)的有效拮抗剂，可抑制TM3-Gli-Luc细胞的Gli荧光素酶( Gli-responsive element-Luciferase, Gli-Luc)活性，IC50为6 nM。 |
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| S1182 |
GANT58(NSC75503)
|
GANT 58 (NSC 75503) 是 GLI 介导的转录的强效拮抗剂，IC50 约为 5 μM。它可用于研究尤文氏肉瘤和几种实体癌。 |
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| E0480 |
MRT-81
|
MRT-81是人类和啮齿动物smoothened (Smo)受体的有效拮抗剂，在Shh-light2细胞中IC50为41 nM，具有较强的hedgehog (Hh)通路抑制活性。 |
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|
| E0782 |
MRT 10
|
MRT-10在Shh-light2细胞中，以剂量依赖的方式抑制ShhN信号通路，IC50为0.64 μM，显示出消除Smo构成活性的能力。 |
|
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| S1082 |
Vismodegib (GDC-0449)
|
Vismodegib (GDC-0449)是一种新型有效的，特异性hedgehog抑制剂，无细胞试验中IC50为3 nM，也会抑制P-gp，IC50为3.0μM。 |
- Oncology Reports, October 18, 2018, 437-446
- Frontiers in Oncology, November 10, 2020, 563838
- Scientific Reports, May 15, 2017, 1899
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| S8075 |
GANT 61 (NSC 136476)
|
GANT61 (NSC 136476)是一种GLI1及GLI2诱导的转录抑制剂，抑制hedgehog，在表达GLI1的HEK293T细胞中IC50为5 μM，选择性作用于其他通路，如TNF和糖皮质激素受体基因的转录。GANT61在LX-2细胞中可诱导凋亡并激活保护性自噬。 |
- Nat Commun, 2025, 16(1):1267
- Theranostics, 2025, 15(18):9819-9837
- J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):22
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| S2476 |
Itraconazole
|
Itraconazole是一种三唑类抗真菌药物，是CYP3A4的有效抑制剂，IC50为6.1 nM。Itraconazole 是一个有效的Hedgehog (Hh)信号通路的拮抗剂。Itraconazole 可通过诱导自噬来抑制恶性胶质瘤的生长。 |
- Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00272-1
- Infect Drug Resist, 2025, 18:783-789
- Toxicol Appl Pharmacol, 2025, 502:117404
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| S8249 |
HPI-4 (Ciliobrevin A)
|
HPI-4 (Ciliobrevin A, Hedgehog Pathway Inhibitor 4)是hedgehog通路的拮抗剂，抑制Shh诱导的Hh信号通路（Smo下游）的激活。 |
- Frontiers in Pharmacology, March 26, 2019, 290
- Cell Communication and Signaling, February 18, 2026, 198
- International Journal of Molecular Sciences, December 08, 2022, 15573
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| S2157 |
Taladegib (LY2940680)
|
Taladegib (LY2940680)与Smoothened(Smo)受体结合，有效抑制Hedgehog(Hh)信号通路。Phase 1/2。 |
- PLOS One, November 16, 2015, e0142124
- Journal of Dental Research, 2022, 1517-1525
- Sci Rep, 2022, 12(1):7
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| S7160 |
Glasdegib
|
Glasdegib是一种强效且口服生物有效的Smoothened (Smo)抑制剂，其IC50为5 nM。Phase 2。
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- Journal of Extracellular Vesicles, September 23, 2025, e70163
- Frontiers in Cell and Developmental Biology, September 13, 2021, 662868
- J Extracell Vesicles, 2025, 14(9):e70163
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| S9743 |
Ciliobrevin D
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Ciliobrevin D (compound 5) 是一种具有细胞渗透性、可逆性和特异性的 AAA+ (ATPases associated with diverse cellular activities) ATPase 运动肌 cytoplasmic dynein 的拮抗剂。Ciliobrevin D 可干扰初级纤毛的形成并阻止 Hedgehog (Hh) 信号传导。 |
- Cell Prolif, 2025, e13819.
- ACS Chem Biol, 2024, 19(8):1733-1742
- Mol Cell, 2022, S1097-2765(22)00327-6
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| S4747 |
Jervine
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Jervine (11-Ketocyclopamine)是Hedgehog信号通路的抑制剂（IC50=500-700 nM），通过与smoothened相互作用抑制shh信号通路。 |
- FASEB J, 2025, 39(20):e71187
- Sci Rep, 2022, 12(1):7
- Neurochem Int, 2021, 146:105042
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| S6565 |
JK184
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JK184抑制Hedgehog信号通路中的Gli，在哺乳动物细胞中IC50为30 nM。 |
- Cell Res, 2020, 10.1038/s41422-020-00426-0
- Harvard University (Doctoral dissertation), 2016, nan
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| S8200 |
MK-4101
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MK-4101是一种有效的Hedgehog信号通路抑制剂。抑制肿瘤细胞的增殖和诱导其广泛性凋亡，具有抗肿瘤活性。 |
- Sci Rep, 2022, 12(1):7
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| E0782 |
MRT 10
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MRT-10在Shh-light2细胞中，以剂量依赖的方式抑制ShhN信号通路，IC50为0.64 μM，显示出消除Smo构成活性的能力。 |
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| S1146 |
Cyclopamine (11-Deoxojervine)
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Cyclopamine (11-deoxojervine)是一种特异性Hedgehog (Hh)信号通路拮抗剂，作用于Smoothened (Smo)，在TM3Hh12细胞中IC50为46 nM。 |
- Balkan Medical Journal, 2025 Sep 1, 440-451
- Nat Commun, 2025, 16(1):1267
- EMBO Mol Med, 2025, 17(2):336-364
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| S2151 |
Sonidegib (NVP-LDE225, Erismodegib)
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Sonidegib是一种Smoothened(Smo)拮抗剂，抑制Hedgehog (Hh)信号通路，无细胞试验中IC50分别为1.3 nM (小鼠)和2.5 nM(人)。Phase 3。 |
- Nat Commun, 2025, 16(1):5137
- Nat Commun, 2025, 16(1):1267
- Method Protocol, 2025, 8(3)59
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| S7092 |
SANT-1
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SANT-1直接结合到Smoothened (Smo)受体，Kd为1.2 nM，且抑制smo激动剂作用效果，IC50为20 nM。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):9771
- Stem Cell Reports, 2024, 19(7):973-992
- Front Immunol, 2023, 14:1258074
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| S7138 |
BMS-833923
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BMS-833923 (XL139)是口服生物有效的Smoothened拮抗剂。Phase 2。 |
- Nat Commun, 2025, 16(1):4983
- Journal of Dental Research, 2022, 1517-1525
- Sci Rep, 2022, 12(1):7
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| S2777 |
PF-5274857
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PF-5274857是一种有效的，选择性Smoothened(Smo)拮抗剂，抑制Hedgehog (Hh)信号通路，IC50和Ki分别为5.8 nM和4.6 nM，可以穿透血脑屏障。 |
- Sci Rep, 2022, 12(1):7
- Biol Reprod, 2021, ioab111
- Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004
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| E0787 |
ALLO-2
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ALLO-2是一种野生型小鼠Smo (wild-type mouse Smo)和耐药型D473H突变人Smo (D473H mutant human Smo)的有效拮抗剂，可抑制TM3-Gli-Luc细胞的Gli荧光素酶( Gli-responsive element-Luciferase, Gli-Luc)活性，IC50为6 nM。 |
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| S1182 |
GANT58(NSC75503)
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GANT 58 (NSC 75503) 是 GLI 介导的转录的强效拮抗剂，IC50 约为 5 μM。它可用于研究尤文氏肉瘤和几种实体癌。 |
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| E0480 |
MRT-81
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MRT-81是人类和啮齿动物smoothened (Smo)受体的有效拮抗剂，在Shh-light2细胞中IC50为41 nM，具有较强的hedgehog (Hh)通路抑制活性。 |
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