S1082 |
Vismodegib (GDC-0449)
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Vismodegib (GDC-0449)是一种新型有效的,特异性hedgehog抑制剂,无细胞试验中IC50为3 nM,也会抑制P-gp,IC50为3.0μM。 |
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Nat Commun, 2024, 15(1):8134
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EBioMedicine, 2024, 101:105026
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EMBO Rep, 2024, 25(5):2188-2201
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S1146 |
Cyclopamine
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Cyclopamine (11-deoxojervine)是一种特异性Hedgehog (Hh)信号通路拮抗剂,作用于Smoothened (Smo),在TM3Hh12细胞中IC50为46 nM。 |
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Nat Commun, 2024, 15(1):987
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Cell Oncol (Dordr), 2024, 10.1007/s13402-024-00939-5
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Front Cell Dev Biol, 2024, 12:1356589
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S8075 |
GANT61
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GANT61 (NSC 136476)是一种GLI1及GLI2诱导的转录抑制剂,抑制hedgehog,在表达GLI1的HEK293T细胞中IC50为5 μM,选择性作用于其他通路,如TNF和糖皮质激素受体基因的转录。GANT61在LX-2细胞中可诱导凋亡并激活保护性自噬。 |
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EBioMedicine, 2024, 101:105026
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Acta Pharm Sin B, 2023, 13(6):2601-2612
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Acta Pharm Sin B, 2023, 13(6):2601-2612
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S7779 |
SAG (Smoothened Agonist) HCl
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SAG (Smoothened Agonist) HCl是一种细胞渗透性Smoothened (Smo)激动剂,其在Shh-LIGHT2细胞中的EC50约为3 nM。
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Nat Commun, 2024, 15(1):4124
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Nat Commun, 2024, 15(1):4124
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bioRxiv, 2024, 2024.05.14.594243
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S2151 |
Sonidegib
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Sonidegib是一种Smoothened(Smo)拮抗剂,抑制Hedgehog (Hh)信号通路,无细胞试验中IC50分别为1.3 nM (小鼠)和2.5 nM(人)。Phase 3。 |
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EBioMedicine, 2024, 101:105026
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Cell Death Dis, 2024, 15(1):56
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Cell Rep, 2024, 43(8):114532
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S3042 |
Purmorphamine
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Purmorphamine (Shh Signaling Antagonist VI)直接结合并激活Smoothened,阻断BODIPY-cyclopamine与Smo结合,在HEK293T细胞中IC50约为1.5 μM,也诱导成骨细胞分化,EC50为1μM。Purmorphamine 可减少基础和诱导的自噬。 |
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Nat Commun, 2024, 15(1):987
-
J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00106-1
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Neural Regen Res, 2024, 19(1):205-211
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S2476 |
Itraconazole
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Itraconazole是一种三唑类抗真菌药物,是CYP3A4的有效抑制剂,IC50为6.1 nM。Itraconazole 是一个有效的Hedgehog (Hh)信号通路的拮抗剂。Itraconazole 可通过诱导自噬来抑制恶性胶质瘤的生长。 |
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Front Cell Infect Microbiol, 2023, 13:1128000
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Front Cell Infect Microbiol, 2023, 13:1131641
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Front Cell Infect Microbiol, 2022, 12:864912
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S7092 |
SANT-1
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SANT-1直接结合到Smoothened (Smo)受体,Kd为1.2 nM,且抑制smo激动剂作用效果,IC50为20 nM。 |
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Stem Cell Reports, 2024, 19(7):973-992
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Front Immunol, 2023, 14:1258074
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Nat Commun, 2022, 13(1):2407
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S6384 |
SAG (Smoothened Agonist)
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SAG (Smoothened Agonist)是 Smoothened (Smo) b> 的有效激动剂。Smoothened Agonist 在 Shh-LIGHT2 细胞中诱导萤火虫荧光素酶表达,EC50 为 3 nM。 |
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EBioMedicine, 2024, 101:105026
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J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00106-1
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iScience, 2024, 27(6):109967
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S7138 |
BMS-833923
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BMS-833923 (XL139)是口服生物有效的Smoothened拮抗剂。Phase 2。 |
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Sci Rep, 2022, 12(1):7
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Mol Cancer Res, 2021, molcanres.MCR-21-0257-A.2021
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Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004
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S2157 |
Taladegib (LY2940680)
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Taladegib (LY2940680)与Smoothened(Smo)受体结合,有效抑制Hedgehog(Hh)信号通路。Phase 1/2。 |
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Sci Rep, 2022, 12(1):7
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Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004
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Front Pharmacol, 2019, 10:89
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S8249 |
HPI-4 (Ciliobrevin A)
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HPI-4 (Ciliobrevin A, Hedgehog Pathway Inhibitor 4)是hedgehog通路的拮抗剂,抑制Shh诱导的Hh信号通路(Smo下游)的激活。 |
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Elife, 2023, 12e80040
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Int J Mol Sci, 2022, 23(24)15573
-
Int J Mol Sci, 2022, 23(24)15573
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S2777 |
PF-5274857
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PF-5274857是一种有效的,选择性Smoothened(Smo)拮抗剂,抑制Hedgehog (Hh)信号通路,IC50和Ki分别为5.8 nM和4.6 nM,可以穿透血脑屏障。 |
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Sci Rep, 2022, 12(1):7
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Biol Reprod, 2021, ioab111
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Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004
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S7160 |
Glasdegib
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Glasdegib是一种强效且口服生物有效的Smoothened (Smo)抑制剂,其IC50为5 nM。Phase 2。
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Leukemia, 2023, 37(8):1649-1659
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Front Cell Dev Biol, 2021, 9:662868
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Genome Med, 2020, 18;12(1):17
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S4747 |
Jervine
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Jervine (11-Ketocyclopamine)是Hedgehog信号通路的抑制剂(IC50=500-700 nM),通过与smoothened相互作用抑制shh信号通路。 |
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Sci Rep, 2022, 12(1):7
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Neurochem Int, 2021, 146:105042
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S9743 |
Ciliobrevin D
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Ciliobrevin D (compound 5) 是一种具有细胞渗透性、可逆性和特异性的 AAA+ (ATPases associated with diverse cellular activities) ATPase 运动肌 cytoplasmic dynein 的拮抗剂。Ciliobrevin D 可干扰初级纤毛的形成并阻止 Hedgehog (Hh) 信号传导。 |
-
ACS Chem Biol, 2024, 19(8):1733-1742
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Mol Cell, 2022, S1097-2765(22)00327-6
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J Cell Sci, 2022, 135(21)jcs259999
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S8200 |
MK-4101
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MK-4101是一种有效的Hedgehog信号通路抑制剂。抑制肿瘤细胞的增殖和诱导其广泛性凋亡,具有抗肿瘤活性。 |
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Sci Rep, 2022, 12(1):7
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A5115 |
Sonic Hedgehog Rabbit Recombinant mAb
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J Hematol Oncol, 2021, 14(1):178
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S6565 |
JK184
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JK184抑制Hedgehog信号通路中的Gli,在哺乳动物细胞中IC50为30 nM。 |
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Cell Res, 2020, 10.1038/s41422-020-00426-0
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F2408New |
ARL 13B mAb
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A5208 |
ULK3 Rabbit Recombinant mAb
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E0787 |
ALLO-2
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ALLO-2是一种野生型小鼠Smo (wild-type mouse Smo)和耐药型D473H突变人Smo (D473H mutant human Smo)的有效拮抗剂,可抑制TM3-Gli-Luc细胞的Gli荧光素酶( Gli-responsive element-Luciferase, Gli-Luc)活性,IC50为6 nM。 |
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E0480 |
MRT-81
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MRT-81是人类和啮齿动物smoothened (Smo)受体的有效拮抗剂,在Shh-light2细胞中IC50为41 nM,具有较强的hedgehog (Hh)通路抑制活性。 |
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E0782 |
MRT 10
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MRT-10在Shh-light2细胞中,以剂量依赖的方式抑制ShhN信号通路,IC50为0.64 μM,显示出消除Smo构成活性的能力。 |
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S1082 |
Vismodegib (GDC-0449)
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Vismodegib (GDC-0449)是一种新型有效的,特异性hedgehog抑制剂,无细胞试验中IC50为3 nM,也会抑制P-gp,IC50为3.0μM。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):8134
- EBioMedicine, 2024, 101:105026
- EMBO Rep, 2024, 25(5):2188-2201
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S8075 |
GANT61
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GANT61 (NSC 136476)是一种GLI1及GLI2诱导的转录抑制剂,抑制hedgehog,在表达GLI1的HEK293T细胞中IC50为5 μM,选择性作用于其他通路,如TNF和糖皮质激素受体基因的转录。GANT61在LX-2细胞中可诱导凋亡并激活保护性自噬。 |
- EBioMedicine, 2024, 101:105026
- Acta Pharm Sin B, 2023, 13(6):2601-2612
- Acta Pharm Sin B, 2023, 13(6):2601-2612
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S2476 |
Itraconazole
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Itraconazole是一种三唑类抗真菌药物,是CYP3A4的有效抑制剂,IC50为6.1 nM。Itraconazole 是一个有效的Hedgehog (Hh)信号通路的拮抗剂。Itraconazole 可通过诱导自噬来抑制恶性胶质瘤的生长。 |
- Front Cell Infect Microbiol, 2023, 13:1128000
- Front Cell Infect Microbiol, 2023, 13:1131641
- Front Cell Infect Microbiol, 2022, 12:864912
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S2157 |
Taladegib (LY2940680)
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Taladegib (LY2940680)与Smoothened(Smo)受体结合,有效抑制Hedgehog(Hh)信号通路。Phase 1/2。 |
- Sci Rep, 2022, 12(1):7
- Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004
- Front Pharmacol, 2019, 10:89
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S8249 |
HPI-4 (Ciliobrevin A)
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HPI-4 (Ciliobrevin A, Hedgehog Pathway Inhibitor 4)是hedgehog通路的拮抗剂,抑制Shh诱导的Hh信号通路(Smo下游)的激活。 |
- Elife, 2023, 12e80040
- Int J Mol Sci, 2022, 23(24)15573
- Int J Mol Sci, 2022, 23(24)15573
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S7160 |
Glasdegib
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Glasdegib是一种强效且口服生物有效的Smoothened (Smo)抑制剂,其IC50为5 nM。Phase 2。
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- Leukemia, 2023, 37(8):1649-1659
- Front Cell Dev Biol, 2021, 9:662868
- Genome Med, 2020, 18;12(1):17
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S4747 |
Jervine
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Jervine (11-Ketocyclopamine)是Hedgehog信号通路的抑制剂(IC50=500-700 nM),通过与smoothened相互作用抑制shh信号通路。 |
- Sci Rep, 2022, 12(1):7
- Neurochem Int, 2021, 146:105042
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S9743 |
Ciliobrevin D
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Ciliobrevin D (compound 5) 是一种具有细胞渗透性、可逆性和特异性的 AAA+ (ATPases associated with diverse cellular activities) ATPase 运动肌 cytoplasmic dynein 的拮抗剂。Ciliobrevin D 可干扰初级纤毛的形成并阻止 Hedgehog (Hh) 信号传导。 |
- ACS Chem Biol, 2024, 19(8):1733-1742
- Mol Cell, 2022, S1097-2765(22)00327-6
- J Cell Sci, 2022, 135(21)jcs259999
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S8200 |
MK-4101
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MK-4101是一种有效的Hedgehog信号通路抑制剂。抑制肿瘤细胞的增殖和诱导其广泛性凋亡,具有抗肿瘤活性。 |
- Sci Rep, 2022, 12(1):7
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S6565 |
JK184
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JK184抑制Hedgehog信号通路中的Gli,在哺乳动物细胞中IC50为30 nM。 |
- Cell Res, 2020, 10.1038/s41422-020-00426-0
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E0782 |
MRT 10
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MRT-10在Shh-light2细胞中,以剂量依赖的方式抑制ShhN信号通路,IC50为0.64 μM,显示出消除Smo构成活性的能力。 |
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S1146 |
Cyclopamine
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Cyclopamine (11-deoxojervine)是一种特异性Hedgehog (Hh)信号通路拮抗剂,作用于Smoothened (Smo),在TM3Hh12细胞中IC50为46 nM。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):987
- Cell Oncol (Dordr), 2024, 10.1007/s13402-024-00939-5
- Front Cell Dev Biol, 2024, 12:1356589
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S2151 |
Sonidegib
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Sonidegib是一种Smoothened(Smo)拮抗剂,抑制Hedgehog (Hh)信号通路,无细胞试验中IC50分别为1.3 nM (小鼠)和2.5 nM(人)。Phase 3。 |
- EBioMedicine, 2024, 101:105026
- Cell Death Dis, 2024, 15(1):56
- Cell Rep, 2024, 43(8):114532
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S7092 |
SANT-1
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SANT-1直接结合到Smoothened (Smo)受体,Kd为1.2 nM,且抑制smo激动剂作用效果,IC50为20 nM。 |
- Stem Cell Reports, 2024, 19(7):973-992
- Front Immunol, 2023, 14:1258074
- Nat Commun, 2022, 13(1):2407
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S7138 |
BMS-833923
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BMS-833923 (XL139)是口服生物有效的Smoothened拮抗剂。Phase 2。 |
- Sci Rep, 2022, 12(1):7
- Mol Cancer Res, 2021, molcanres.MCR-21-0257-A.2021
- Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004
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S2777 |
PF-5274857
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PF-5274857是一种有效的,选择性Smoothened(Smo)拮抗剂,抑制Hedgehog (Hh)信号通路,IC50和Ki分别为5.8 nM和4.6 nM,可以穿透血脑屏障。 |
- Sci Rep, 2022, 12(1):7
- Biol Reprod, 2021, ioab111
- Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004
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E0787 |
ALLO-2
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ALLO-2是一种野生型小鼠Smo (wild-type mouse Smo)和耐药型D473H突变人Smo (D473H mutant human Smo)的有效拮抗剂,可抑制TM3-Gli-Luc细胞的Gli荧光素酶( Gli-responsive element-Luciferase, Gli-Luc)活性,IC50为6 nM。 |
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E0480 |
MRT-81
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MRT-81是人类和啮齿动物smoothened (Smo)受体的有效拮抗剂,在Shh-light2细胞中IC50为41 nM,具有较强的hedgehog (Hh)通路抑制活性。 |
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