Hedgehog/Smoothened

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目录号	产品名	产品描述	文献引用	实验数据
S1082	Vismodegib (GDC-0449)	Vismodegib (GDC-0449)是一种新型有效的，特异性hedgehog抑制剂，无细胞试验中IC50为3 nM，也会抑制P-gp，IC50为3.0μM。	Nat Commun, 2024, 15(1):8134 EBioMedicine, 2024, 101:105026 EMBO Rep, 2024, 25(5):2188-2201
S1146	Cyclopamine	Cyclopamine (11-deoxojervine)是一种特异性Hedgehog (Hh)信号通路拮抗剂，作用于Smoothened (Smo)，在TM3Hh12细胞中IC50为46 nM。	Nat Commun, 2024, 15(1):987 Cell Oncol (Dordr), 2024, 10.1007/s13402-024-00939-5 Front Cell Dev Biol, 2024, 12:1356589
S8075	GANT61	GANT61 (NSC 136476)是一种GLI1及GLI2诱导的转录抑制剂，抑制hedgehog，在表达GLI1的HEK293T细胞中IC50为5 μM，选择性作用于其他通路，如TNF和糖皮质激素受体基因的转录。GANT61在LX-2细胞中可诱导凋亡并激活保护性自噬。	EBioMedicine, 2024, 101:105026 Acta Pharm Sin B, 2023, 13(6):2601-2612 Acta Pharm Sin B, 2023, 13(6):2601-2612
S7779	SAG (Smoothened Agonist) HCl	SAG (Smoothened Agonist) HCl是一种细胞渗透性Smoothened (Smo)激动剂，其在Shh-LIGHT2细胞中的EC50约为3 nM。	Nat Commun, 2024, 15(1):4124 Nat Commun, 2024, 15(1):4124 bioRxiv, 2024, 2024.05.14.594243
S2151	Sonidegib	Sonidegib是一种Smoothened(Smo)拮抗剂，抑制Hedgehog (Hh)信号通路，无细胞试验中IC50分别为1.3 nM (小鼠)和2.5 nM(人)。Phase 3。	EBioMedicine, 2024, 101:105026 Cell Death Dis, 2024, 15(1):56 Cell Rep, 2024, 43(8):114532
S3042	Purmorphamine	Purmorphamine (Shh Signaling Antagonist VI)直接结合并激活Smoothened，阻断BODIPY-cyclopamine与Smo结合，在HEK293T细胞中IC50约为1.5 μM，也诱导成骨细胞分化，EC50为1μM。Purmorphamine 可减少基础和诱导的自噬。	Nat Commun, 2024, 15(1):987 J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00106-1 Neural Regen Res, 2024, 19(1):205-211
S2476	Itraconazole	Itraconazole是一种三唑类抗真菌药物，是CYP3A4的有效抑制剂，IC50为6.1 nM。Itraconazole 是一个有效的Hedgehog (Hh)信号通路的拮抗剂。Itraconazole 可通过诱导自噬来抑制恶性胶质瘤的生长。	Front Cell Infect Microbiol, 2023, 13:1128000 Front Cell Infect Microbiol, 2023, 13:1131641 Front Cell Infect Microbiol, 2022, 12:864912
S7092	SANT-1	SANT-1直接结合到Smoothened (Smo)受体，Kd为1.2 nM，且抑制smo激动剂作用效果，IC50为20 nM。	Nat Commun, 2024, 15(1):9771 Stem Cell Reports, 2024, 19(7):973-992 Front Immunol, 2023, 14:1258074
S6384	SAG (Smoothened Agonist)	SAG (Smoothened Agonist)是 Smoothened (Smo) 的有效激动剂。Smoothened Agonist 在 Shh-LIGHT2 细胞中诱导萤火虫荧光素酶表达，EC50 为 3 nM。	EBioMedicine, 2024, 101:105026 J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00106-1 iScience, 2024, 27(6):109967
S7138	BMS-833923	BMS-833923 (XL139)是口服生物有效的Smoothened拮抗剂。Phase 2。	Sci Rep, 2022, 12(1):7 Mol Cancer Res, 2021, molcanres.MCR-21-0257-A.2021 Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004
S2157	Taladegib (LY2940680)	Taladegib (LY2940680)与Smoothened(Smo)受体结合，有效抑制Hedgehog(Hh)信号通路。Phase 1/2。	Sci Rep, 2022, 12(1):7 Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004 Front Pharmacol, 2019, 10:89
S8249	HPI-4 (Ciliobrevin A)	HPI-4 (Ciliobrevin A, Hedgehog Pathway Inhibitor 4)是hedgehog通路的拮抗剂，抑制Shh诱导的Hh信号通路（Smo下游）的激活。	Elife, 2023, 12e80040 Int J Mol Sci, 2022, 23(24)15573 Int J Mol Sci, 2022, 23(24)15573
S2777	PF-5274857	PF-5274857是一种有效的，选择性Smoothened(Smo)拮抗剂，抑制Hedgehog (Hh)信号通路，IC50和Ki分别为5.8 nM和4.6 nM，可以穿透血脑屏障。	Sci Rep, 2022, 12(1):7 Biol Reprod, 2021, ioab111 Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004
S7160	Glasdegib	Glasdegib是一种强效且口服生物有效的Smoothened (Smo)抑制剂，其IC50为5 nM。Phase 2。	Leukemia, 2023, 37(8):1649-1659 Front Cell Dev Biol, 2021, 9:662868 Genome Med, 2020, 18;12(1):17
S4747	Jervine	Jervine (11-Ketocyclopamine)是Hedgehog信号通路的抑制剂（IC50=500-700 nM），通过与smoothened相互作用抑制shh信号通路。	Sci Rep, 2022, 12(1):7 Neurochem Int, 2021, 146:105042
S9743	Ciliobrevin D	Ciliobrevin D (compound 5) 是一种具有细胞渗透性、可逆性和特异性的 AAA+ (ATPases associated with diverse cellular activities) ATPase 运动肌 cytoplasmic dynein 的拮抗剂。Ciliobrevin D 可干扰初级纤毛的形成并阻止 Hedgehog (Hh) 信号传导。	ACS Chem Biol, 2024, 19(8):1733-1742 Mol Cell, 2022, S1097-2765(22)00327-6 J Cell Sci, 2022, 135(21)jcs259999
S8200	MK-4101	MK-4101是一种有效的Hedgehog信号通路抑制剂。抑制肿瘤细胞的增殖和诱导其广泛性凋亡，具有抗肿瘤活性。	Sci Rep, 2022, 12(1):7
A5115	Sonic Hedgehog Rabbit Recombinant mAb		J Hematol Oncol, 2021, 14(1):178
S6565	JK184	JK184抑制Hedgehog信号通路中的Gli，在哺乳动物细胞中IC50为30 nM。	Cell Res, 2020, 10.1038/s41422-020-00426-0
F2408New	ARL 13B mAb
A5208	ULK3 Rabbit Recombinant mAb
E0787	ALLO-2	ALLO-2是一种野生型小鼠Smo (wild-type mouse Smo)和耐药型D473H突变人Smo (D473H mutant human Smo)的有效拮抗剂，可抑制TM3-Gli-Luc细胞的Gli荧光素酶( Gli-responsive element-Luciferase, Gli-Luc)活性，IC50为6 nM。
E0480	MRT-81	MRT-81是人类和啮齿动物smoothened (Smo)受体的有效拮抗剂，在Shh-light2细胞中IC50为41 nM，具有较强的hedgehog (Hh)通路抑制活性。
E0782	MRT 10	MRT-10在Shh-light2细胞中，以剂量依赖的方式抑制ShhN信号通路，IC50为0.64 μM，显示出消除Smo构成活性的能力。
S1082	Vismodegib (GDC-0449)	Vismodegib (GDC-0449)是一种新型有效的，特异性hedgehog抑制剂，无细胞试验中IC50为3 nM，也会抑制P-gp，IC50为3.0μM。	Nat Commun, 2024, 15(1):8134 EBioMedicine, 2024, 101:105026 EMBO Rep, 2024, 25(5):2188-2201
S8075	GANT61	GANT61 (NSC 136476)是一种GLI1及GLI2诱导的转录抑制剂，抑制hedgehog，在表达GLI1的HEK293T细胞中IC50为5 μM，选择性作用于其他通路，如TNF和糖皮质激素受体基因的转录。GANT61在LX-2细胞中可诱导凋亡并激活保护性自噬。	EBioMedicine, 2024, 101:105026 Acta Pharm Sin B, 2023, 13(6):2601-2612 Acta Pharm Sin B, 2023, 13(6):2601-2612
S2476	Itraconazole	Itraconazole是一种三唑类抗真菌药物，是CYP3A4的有效抑制剂，IC50为6.1 nM。Itraconazole 是一个有效的Hedgehog (Hh)信号通路的拮抗剂。Itraconazole 可通过诱导自噬来抑制恶性胶质瘤的生长。	Front Cell Infect Microbiol, 2023, 13:1128000 Front Cell Infect Microbiol, 2023, 13:1131641 Front Cell Infect Microbiol, 2022, 12:864912
S2157	Taladegib (LY2940680)	Taladegib (LY2940680)与Smoothened(Smo)受体结合，有效抑制Hedgehog(Hh)信号通路。Phase 1/2。	Sci Rep, 2022, 12(1):7 Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004 Front Pharmacol, 2019, 10:89
S8249	HPI-4 (Ciliobrevin A)	HPI-4 (Ciliobrevin A, Hedgehog Pathway Inhibitor 4)是hedgehog通路的拮抗剂，抑制Shh诱导的Hh信号通路（Smo下游）的激活。	Elife, 2023, 12e80040 Int J Mol Sci, 2022, 23(24)15573 Int J Mol Sci, 2022, 23(24)15573
S7160	Glasdegib	Glasdegib是一种强效且口服生物有效的Smoothened (Smo)抑制剂，其IC50为5 nM。Phase 2。	Leukemia, 2023, 37(8):1649-1659 Front Cell Dev Biol, 2021, 9:662868 Genome Med, 2020, 18;12(1):17
S4747	Jervine	Jervine (11-Ketocyclopamine)是Hedgehog信号通路的抑制剂（IC50=500-700 nM），通过与smoothened相互作用抑制shh信号通路。	Sci Rep, 2022, 12(1):7 Neurochem Int, 2021, 146:105042
S9743	Ciliobrevin D	Ciliobrevin D (compound 5) 是一种具有细胞渗透性、可逆性和特异性的 AAA+ (ATPases associated with diverse cellular activities) ATPase 运动肌 cytoplasmic dynein 的拮抗剂。Ciliobrevin D 可干扰初级纤毛的形成并阻止 Hedgehog (Hh) 信号传导。	ACS Chem Biol, 2024, 19(8):1733-1742 Mol Cell, 2022, S1097-2765(22)00327-6 J Cell Sci, 2022, 135(21)jcs259999
S8200	MK-4101	MK-4101是一种有效的Hedgehog信号通路抑制剂。抑制肿瘤细胞的增殖和诱导其广泛性凋亡，具有抗肿瘤活性。	Sci Rep, 2022, 12(1):7
S6565	JK184	JK184抑制Hedgehog信号通路中的Gli，在哺乳动物细胞中IC50为30 nM。	Cell Res, 2020, 10.1038/s41422-020-00426-0
E0782	MRT 10	MRT-10在Shh-light2细胞中，以剂量依赖的方式抑制ShhN信号通路，IC50为0.64 μM，显示出消除Smo构成活性的能力。
A5115	Sonic Hedgehog Rabbit Recombinant mAb		J Hematol Oncol, 2021, 14(1):178
A5208	ULK3 Rabbit Recombinant mAb
S1146	Cyclopamine	Cyclopamine (11-deoxojervine)是一种特异性Hedgehog (Hh)信号通路拮抗剂，作用于Smoothened (Smo)，在TM3Hh12细胞中IC50为46 nM。	Nat Commun, 2024, 15(1):987 Cell Oncol (Dordr), 2024, 10.1007/s13402-024-00939-5 Front Cell Dev Biol, 2024, 12:1356589
S2151	Sonidegib	Sonidegib是一种Smoothened(Smo)拮抗剂，抑制Hedgehog (Hh)信号通路，无细胞试验中IC50分别为1.3 nM (小鼠)和2.5 nM(人)。Phase 3。	EBioMedicine, 2024, 101:105026 Cell Death Dis, 2024, 15(1):56 Cell Rep, 2024, 43(8):114532
S7092	SANT-1	SANT-1直接结合到Smoothened (Smo)受体，Kd为1.2 nM，且抑制smo激动剂作用效果，IC50为20 nM。	Nat Commun, 2024, 15(1):9771 Stem Cell Reports, 2024, 19(7):973-992 Front Immunol, 2023, 14:1258074
S7138	BMS-833923	BMS-833923 (XL139)是口服生物有效的Smoothened拮抗剂。Phase 2。	Sci Rep, 2022, 12(1):7 Mol Cancer Res, 2021, molcanres.MCR-21-0257-A.2021 Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004
S2777	PF-5274857	PF-5274857是一种有效的，选择性Smoothened(Smo)拮抗剂，抑制Hedgehog (Hh)信号通路，IC50和Ki分别为5.8 nM和4.6 nM，可以穿透血脑屏障。	Sci Rep, 2022, 12(1):7 Biol Reprod, 2021, ioab111 Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004
E0787	ALLO-2	ALLO-2是一种野生型小鼠Smo (wild-type mouse Smo)和耐药型D473H突变人Smo (D473H mutant human Smo)的有效拮抗剂，可抑制TM3-Gli-Luc细胞的Gli荧光素酶( Gli-responsive element-Luciferase, Gli-Luc)活性，IC50为6 nM。
E0480	MRT-81	MRT-81是人类和啮齿动物smoothened (Smo)受体的有效拮抗剂，在Shh-light2细胞中IC50为41 nM，具有较强的hedgehog (Hh)通路抑制活性。
S7779	SAG (Smoothened Agonist) HCl	SAG (Smoothened Agonist) HCl是一种细胞渗透性Smoothened (Smo)激动剂，其在Shh-LIGHT2细胞中的EC50约为3 nM。	Nat Commun, 2024, 15(1):4124 Nat Commun, 2024, 15(1):4124 bioRxiv, 2024, 2024.05.14.594243
S3042	Purmorphamine	Purmorphamine (Shh Signaling Antagonist VI)直接结合并激活Smoothened，阻断BODIPY-cyclopamine与Smo结合，在HEK293T细胞中IC50约为1.5 μM，也诱导成骨细胞分化，EC50为1μM。Purmorphamine 可减少基础和诱导的自噬。	Nat Commun, 2024, 15(1):987 J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00106-1 Neural Regen Res, 2024, 19(1):205-211
S6384	SAG (Smoothened Agonist)	SAG (Smoothened Agonist)是 Smoothened (Smo) 的有效激动剂。Smoothened Agonist 在 Shh-LIGHT2 细胞中诱导萤火虫荧光素酶表达，EC50 为 3 nM。	EBioMedicine, 2024, 101:105026 J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00106-1 iScience, 2024, 27(6):109967
F2408New	ARL 13B mAb