Glasdegib
别名: PF-04449913 中文名称：格拉吉布
Glasdegib是一种强效且口服生物有效的Smoothened (Smo)抑制剂，其IC50为5 nM。Phase 2。
Glasdegib Chemical Structure
CAS: 1095173-27-5
产品质控
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相关信号通路图
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| C3H10T1/2 | Function assay | 20 hrs | Inhibition of Smo in mouse C3H10T1/2 cells using human recombinant SHH assessed as effect on SMO/SHH transient transcriptional activation after 20 hrs by Gli-luciferase reporter assay, IC50=0.005μM | 24900436 | |
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生物活性
| 产品描述 | Glasdegib是一种强效且口服生物有效的Smoothened (Smo)抑制剂，其IC50为5 nM。Phase 2。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 体外微粒体试验中，PF-04449913在大鼠微粒体中具有高清除率，在狗和人微粒体中具有低清除率，而不影响任何主要的细胞色素P450亚型。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在大鼠和狗体内，PF-04449913显示出高清除率和良好的口服生物利用度。[1] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 大鼠，狗 |
| Dosages | 1 毫克/千克(大鼠)；0.5 毫克/千克(狗，静脉注射)；3 毫克/千克(狗，口服) | |
| Administration | 静脉注射或口服 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04168502 | Recruiting | Acute Myeloid Leukemia |
Gruppo Italiano Malattie EMatologiche dell''Adulto |
September 24 2020 | Phase 3 |
| NCT04231851 | Recruiting | Acute Myelogenous Leukemia (AML) Due to Therapy|Acute Myeloid Leukemia With Myelodysplasia-Related Changes |
University of California Irvine|Jazz Pharmaceuticals|Pfizer |
February 19 2020 | Phase 2 |
| NCT03627754 | Completed | Hepatic Impairment |
Pfizer |
November 5 2018 | Phase 1 |
| NCT03466450 | Completed | Glioblastoma |
Grupo Español de Investigación en Neurooncología |
March 15 2018 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT02367456 | Completed | Myelodysplastic Syndrome|Acute Myeloid Leukemia|Chronic Myelomonocytic Leukemia |
Pfizer |
April 28 2015 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 374.44 | 分子式 | C21H22N6O |
| CAS号 | 1095173-27-5 | SDF | Download Glasdegib SDF |
| Smiles | CN1CCC(CC1C2=NC3=CC=CC=C3N2)NC(=O)NC4=CC=C(C=C4)C#N | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 74 mg/mL ( (197.62 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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