Belumosudil (KD025)
别名: SLx-2119
Belumosudil (KD025, SLx-2119)是一个具有口服活性，选择性的ROCK2抑制剂，其IC50和Ki分别为60 nM和41 nM。Phase 2。
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Belumosudil (KD025) Chemical Structure
CAS: 911417-87-3
产品质控
批次：
纯度：
99.95%
99.95
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相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | Belumosudil (KD025, SLx-2119)是一个具有口服活性，选择性的ROCK2抑制剂，其IC50和Ki分别为60 nM和41 nM。Phase 2。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | KD025降低了人源PBMC细胞中IL-17和IL-21的分泌，并且降低了CD4+ T细胞中STAT3的磷酸化以及IRF4和RORγt的表达。[2] 在人源外围血单核细胞中，KD025抑制了IL-21，IL-17和IFNγ 的分泌，同时减低了磷酸化的STAT3以及IRF4和BCL6的表达。[3] |
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|---|---|---|---|---|
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | pSTAT3 / Bcl6 / pSTAT5 / Blimp1 |
|
27436361 | |
| ELISA | IL-21 / IL-17 / IFN-γ |
|
25385601 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在小鼠中，KD025 (200 mg/kg, p.o.)降低了脑和心脏中ROCK的活性。KD025 (200 mg/kg, p.o.)显著的减少了灌注缺损的面积，降低了同侧半球的损伤。[1] 在胶原蛋白诱导的关节炎小鼠模型中，KD025 (200 mg/kg, i.p.)通过作用于Th17介导的信号通路，降低了关节炎的发展。[2] 在闭塞性支气管炎综合征以及硬皮症小鼠模型中，KD025 (150 mg/kg, i.p. or p.o.)有效地缓解了慢性移植物抗宿主病。[3] |
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|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03919799 | Terminated | System; Sclerosis|Diffuse Cutaneous Systemic Sclerosis |
Kadmon a Sanofi Company|Sanofi |
June 26 2019 | Phase 2 |
| NCT02841995 | Completed | Graft vs Host Disease |
Kadmon a Sanofi Company|Sanofi |
September 15 2016 | Phase 2 |
| NCT02557139 | Completed | Bioavailability |
Kadmon Corporation LLC|Quotient Clinical |
September 2015 | Phase 1 |
| NCT02317627 | Completed | Psoriasis Vulgaris |
Kadmon Corporation LLC |
December 2014 | Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 452.51 | 分子式 | C26H24N6O2 |
| CAS号 | 911417-87-3 | SDF | Download Belumosudil (KD025) SDF |
| Smiles | CC(C)NC(=O)COC1=CC=CC(=C1)C2=NC3=CC=CC=C3C(=N2)NC4=CC5=C(C=C4)NN=C5 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 90 mg/mL ( (198.89 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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