Belumosudil (KD025)

别名: SLx-2119

Belumosudil (KD025, SLx-2119)是一个具有口服活性,选择性的ROCK2抑制剂,其IC50Ki分别为60 nM和41 nM。Phase 2。

Belumosudil (KD025) Chemical Structure

Belumosudil (KD025) Chemical Structure

CAS: 911417-87-3

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) 1777.23 现货
5mg 1531.53 现货
25mg 4643.73 现货
100mg 7944.3 现货
1g 12039.3 现货
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生物活性

产品描述 Belumosudil (KD025, SLx-2119)是一个具有口服活性,选择性的ROCK2抑制剂,其IC50Ki分别为60 nM和41 nM。Phase 2。
靶点
ROCK2 [1]
(Cell-free assay)
ROCK2 [1]
(Cell-free assay)
41 nM(Ki) 60 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

KD025降低了人源PBMC细胞中IL-17和IL-21的分泌,并且降低了CD4+ T细胞中STAT3的磷酸化以及IRF4和RORγt的表达。[2]

在人源外围血单核细胞中,KD025抑制了IL-21,IL-17和IFNγ 的分泌,同时减低了磷酸化的STAT3以及IRF4和BCL6的表达。[3]

实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot pSTAT3 / Bcl6 / pSTAT5 / Blimp1 27436361
ELISA IL-21 / IL-17 / IFN-γ 25385601
体内研究(In Vivo)
体内研究活性

在小鼠中,KD025 (200 mg/kg, p.o.)降低了脑和心脏中ROCK的活性。KD025 (200 mg/kg, p.o.)显著的减少了灌注缺损的面积,降低了同侧半球的损伤。[1]

在胶原蛋白诱导的关节炎小鼠模型中,KD025 (200 mg/kg, i.p.)通过作用于Th17介导的信号通路,降低了关节炎的发展。[2]

在闭塞性支气管炎综合征以及硬皮症小鼠模型中,KD025 (150 mg/kg, i.p. or p.o.)有效地缓解了慢性移植物抗宿主病。[3]

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03919799 Terminated
System; Sclerosis|Diffuse Cutaneous Systemic Sclerosis
Kadmon a Sanofi Company|Sanofi
June 26 2019 Phase 2
NCT02841995 Completed
Graft vs Host Disease
Kadmon a Sanofi Company|Sanofi
September 15 2016 Phase 2
NCT02557139 Completed
Bioavailability
Kadmon Corporation LLC|Quotient Clinical
September 2015 Phase 1
NCT02317627 Completed
Psoriasis Vulgaris
Kadmon Corporation LLC
December 2014 Phase 2

化学信息&溶解度

分子量 452.51 分子式

C26H24N6O2

CAS号 911417-87-3 SDF Download Belumosudil (KD025) SDF
Smiles CC(C)NC(=O)COC1=CC=CC(=C1)C2=NC3=CC=CC=C3C(=N2)NC4=CC5=C(C=C4)NN=C5
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 90 mg/mL ( (198.89 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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