Enzalutamide

别名: MDV3100 中文名称：恩杂鲁胺

目录号：S1250 Purity: 99.99%

Enzalutamide是一种androgen-receptor (AR)拮抗剂，在 LNCaP细胞中IC50为36 nM。研究证明 Enzalutamide 可促进自噬。

Enzalutamide Chemical Structure

CAS: 915087-33-1

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5mg	RMB 647.01	现货
10mg	RMB 1040.13	现货
50mg	RMB 3104.01	现货
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常与Enzalutamide一起在实验中被使用的化合物

Apalutamide (ARN-509)

Enzalutamide和Apalutamide可改善非转移性去势抵抗性前列腺癌(M0CRPC)患者的MFS和OS。

Swami U, et al. Cancer Treat Res Commun. 2020;25:100205.

Darolutamide (ODM-201)

Enzalutamide和Darolutamide可改善非转移性去势抵抗性前列腺癌(M0CRPC)患者的MFS和OS。

Swami U, et al. Cancer Treat Res Commun. 2020;25:100205.

Bicalutamide

Enzalutamide在转移性去势抵抗性前列腺癌患者的中位无进展生存期(PFS)优于Bicalutamide。

Shore ND, et al. Lancet Oncol. 2016;17(2):153-163.

Abiraterone

Enzalutamide和Abiraterone可延长转移性去势抵抗性前列腺癌患者的无进展生存期(PFS)和总生存期(OS)。

Wang Y, et al. J Cancer Res Clin Oncol. 2018;144(9):1751-1768.

Abiraterone Acetate

Enzalutamide和Abiraterone acetate是第二代抗雄激素，可提高去势抵抗性前列腺癌(CRPC)患者的生存率。

Moreira-Silva F, et al. Front Oncol. 2022 May 24;12:877379.

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Androgen Receptor抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系	实验类型	给药浓度	孵育时间	活性描述	文献信息
BCK4	Function Assay	10 μM	7 days	Inhibits estradiol-mediated proliferation	24451109
VCaP	Function Assay	10 μM	24 h	Suppresses ligand-mediated AR-FL signaling	22710436
MCF7s	Function Assay	10 μM	6 days	Inhibits estradiol-mediated proliferation	24451109
PC-3	Function Assay	10 μM	72 h	Does not inhibit cell proliferation	25344864
CWR22Rv1	Function Assay	15 μM	24 h	Does not affect the full length AR expression	23713567
human LNCAP	Function Assay	1 μM		Inhibits prostate specific antigen secretion in human LNCAP cells expressing androgen receptor at 100-1000nM	20218717
human LNCAP	Cytotoxic Assay		7 days	IC50=5.12 μM	23713567
LNCAP	Antagonist activity assay		72 h	IC50 = 0.05 μM	30193215
LNCAP	Antagonist activity assay		72 h	IC50 = 0.09 μM	30193215
LNCAP	Antiproliferative activity assay		3 days	IC50 = 0.1271 μM	26046313
LNCAP	Antagonist activity assay		6 days	GI50 = 0.29 μM	28011219
UAS-bla GripTite 293	Antagonist activity assay		16 to 24 h	IC50 = 0.361 μM	27301368
mammalian expression system	Antagonist activity assay		22 to 24 h	EC50 = 0.42 μM	28385503
VCaP	Growth inhibition assay		144 h	GI50 = 0.61 μM	25121586
LNCaP	Antagonist activity assay		2 h	EC50 = 0.915 μM	23713567
COS7	Antagonist activity assay		24 h	IC50 = 1.26 μM	29117897
AR LBD mutant	Antagonist activity assay		4 h	IC50 = 1.35 μM	27810589
LNCAP	Cytotoxicity assay		7 days	GI50 = 5.12 μM	23713567
CWR22Rv1	Cell survival assay		144 h	IC50 = 9.7 μM	25121586
LNCAP	Antiproliferative activity assay		96 h	IC50 = 11.47 μM	27301368
LNCaP-hr	Antiproliferative activity assay		3 days	IC50 = 12.5 μM	27810589
LNCAP	Antiproliferative activity assay		3 days	IC50 = 12.5 μM	29117897
LNCaP	Antagonist activity assay		144 h	GI50 = 18.88 μM	28272894
LNCaP-AR	Growth inhibition assay		144 h	GI50 = 18.9 μM	25121586
C4-2B	Antiproliferative activity assay		12 h	IC50 = 20.77 μM	29758518
A31	Growth inhibition assay		72 h	GI50 = 27.5 μM	28011219
22Rv1	Antiproliferative activity assay		96 h	IC50 = 31.76 μM	27301368
22Rv1	Antiproliferative activity assay		96 h	IC50 = 31.76 μM	26965862
DU145	Antiproliferative activity assay		96 h	IC50 = 32.27 μM	27301368
LNCAP	Antiproliferative activity assay		72 h	IC50 = 33.84 μM	29448139
CW22Rv1	Antagonist activity assay		72 h	IC50 = 35.75 μM	28272894
22Rv1	Antiproliferative activity assay		72 h	IC50 = 36.66 μM	29448139
22Rv1	Antiproliferative activity assay		12 h	IC50 = 36.66 μM	29758518
LNCAP	Antiproliferative activity assay		12 h	IC50 = 42.37 μM	29758518
DU145	Antiproliferative activity assay		3 days	IC50 = 46.1 μM	27810589
DU145	Antiproliferative activity assay		3 days	IC50 = 46.1 μM	29117897
LNCAP/AR	Antagonist activity assay			IC50 = 0.021 μM	27717544
MDA-MB-453	Antagonist activity assay			EC50 = 0.049 μM	23713567
LNCAP	Growth inhibition assay			GI50 = 0.12 μM	28011219
LNCAP	Growth inhibition assay			GI50 = 2.88 μM	25634130
CWR22Rv1	Growth inhibition assay			GI50 = 3.34 μM	25634130
PC3	Growth inhibition assay			GI50 = 9.15 μM	25634130
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生物活性

产品描述

Enzalutamide是一种androgen-receptor (AR)拮抗剂，在 LNCaP细胞中IC50为36 nM。研究证明 Enzalutamide 可促进自噬。

靶点

Androgen Receptor ^[1]
(LNCaP cells)

36 nM

体外研究(In Vitro)
体外研究活性	Enzalutamide是雄激素受体（AR）拮抗剂，IC50为36 nM。在加入16β-[¹⁸F]氟-5α-DHT (18-FDHT)的竞争性实验中发现作用于AR时Enzalutamide比bicalutamide具有更高的亲和力。而Enzalutamide作用于LNCaP/AR(AR-过量表达)前列腺细胞时没有效果。在亲本LNCaP细胞中，Enzalutamide抑制前列腺特异性抗原（PSA）和跨膜丝氨酸蛋白酶2(TMPRSS2) 的产生，及抑制它们与合成的雄激素R1881 结合。Enzalutamide可抑制突变AR蛋白(W741C, 741位上的Trp突变为Cys)的翻译活性。^[1]MDV310也阻断核转位和配位受体复合物招募辅激活因子。^[2]
激酶实验	AR受体实验
激酶实验	在抗激素的前列腺癌细胞系中通过人工AR反应报告分子系统测定Enzalutamide。在这个系统中，前列腺癌LNCaP细胞稳定表达AR，表达的AR水平比体内自身产生的AR水平高5倍多。外界合成的AR和体内自身产生的AR有着相似的特性，都能稳定与合成的雄激素R1881作用。AR过量表达的细胞也能含有AR反应报告分子，这些细胞的报告分子活性显示抗激素前列腺癌的特性。在含100 pM R1881时测定Enzalutamide的抗性。LNCaP细胞供养在含有10%胎牛血清的Iscove's培养基中。在用Enzalutamide处理的前两天，细胞在含活性炭处理的胎牛血清（CS-FBS）Iscove's培养基中生长，用于除去雄激素。细胞在培养基上分裂和生长，培养基含有10% CS-FBS，100 pM R1881，及增加浓度的Enzalutamide。温育两天后，测定报告分子活性。
细胞实验	细胞系	LNCaP或LNCaP/AR细胞
	浓度	10 μM 左右
	孵育时间	1-4天
	方法	用DMSO稀释Enzalutamide。LNCaP或LNCaP/AR细胞(10⁴细胞/每孔)缺乏雄激素，在含有5-10%活性炭处理的血清培养基上生长3到5天。然后在5-10%活性炭处理的血清培养基中加入不同浓度(1到10000 nM)Enzalutamide处理细胞。
实验图片	检测方法	检测指标	实验图片	PMID
	Western blot	AR / ERG / NOTCH1 / PSA / Cleaved PARP1 / Cleaved caspase 7 AR-FL / AR-v7 / pAR(S213) / pAkt(S473) / pMdm2(S166) CXCR7		28607007
	Growth inhibition assay	Cell proliferation		28115200
	Immunofluorescence	AR pAKT(S473) CXCR7		27588408
	ELISA	osteoprotegerin		27015557

体内研究(In Vivo)
体内研究活性	Enzalutamide处理携带LNCaP/AR移植瘤的阉割雄鼠，按鼠体重，每千克处理10mg MDV310,可诱导肿瘤的明显退化。^[1]
动物实验	Animal Models	雄激素非依赖性LNCaP/HR移植瘤雄性SCID鼠
	Dosages	10 mg/kg
	Administration	每天饲喂处理

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
临床试验信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-01-11)
NCT05339672	Recruiting	Drug-drug Interaction	Radboud University Medical Center\|Astellas Pharma Inc	July 1 2024	--
NCT06130995	Not yet recruiting	Androgen Deprivation Therapy\|Locally Advanced Prostate Cancer	University of Oklahoma	January 2024	Phase 1
NCT06096870	Not yet recruiting	Prostate Cancer\|Recurrent Prostate Cancer\|PET Positive	National Cancer Institute (NCI)\|National Institutes of Health Clinical Center (CC)	January 12 2024	Phase 2
NCT05743621	Not yet recruiting	Prostatic Neoplasms Castration-Resistant	Weill Medical College of Cornell University\|Sagimet Biosciences Inc.	April 2023	Phase 1

参考文献
[1] Tran C, et al, Science, 2009, 324 (5928), 787-790. [2] Scher HI, et al, Lancet, 2010, 375(9724), 1437-1446. [3] US2007254933 A1)

参考文献

化学信息&溶解度

分子量	464.44	分子式	C₂₁H₁₆F₄N₄O₂S
CAS号	915087-33-1	SDF	Download Enzalutamide SDF
Smiles	CC1(C(=O)N(C(=S)N1C2=CC(=C(C=C2)C(=O)NC)F)C3=CC(=C(C=C3)C#N)C(F)(F)F)C
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1年-80°C溶于溶剂
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1个月-20°C溶于溶剂

体外溶解度
批次：

DMSO : 92 mg/mL ( (198.08 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 24 mg/mL (51.67 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次：

现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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