Enzalutamide
别名: MDV3100 中文名称：恩杂鲁胺
Enzalutamide是一种androgen-receptor (AR)拮抗剂，在 LNCaP细胞中IC50为36 nM。研究证明 Enzalutamide 可促进自噬。
Enzalutamide Chemical Structure
CAS: 915087-33-1
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99.99%
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常与Enzalutamide一起在实验中被使用的化合物
Enzalutamide和Apalutamide可改善非转移性去势抵抗性前列腺癌(M0CRPC)患者的MFS和OS。
Enzalutamide和Darolutamide可改善非转移性去势抵抗性前列腺癌(M0CRPC)患者的MFS和OS。
Enzalutamide在转移性去势抵抗性前列腺癌患者的中位无进展生存期(PFS)优于Bicalutamide。
Enzalutamide和Abiraterone可延长转移性去势抵抗性前列腺癌患者的无进展生存期(PFS)和总生存期(OS)。
Wang Y, et al. J Cancer Res Clin Oncol. 2018;144(9):1751-1768.
Enzalutamide和Abiraterone acetate是第二代抗雄激素，可提高去势抵抗性前列腺癌(CRPC)患者的生存率。
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细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| BCK4 | Function Assay | 10 μM | 7 days | Inhibits estradiol-mediated proliferation | 24451109 |
| VCaP | Function Assay | 10 μM | 24 h | Suppresses ligand-mediated AR-FL signaling | 22710436 |
| MCF7s | Function Assay | 10 μM | 6 days | Inhibits estradiol-mediated proliferation | 24451109 |
| PC-3 | Function Assay | 10 μM | 72 h | Does not inhibit cell proliferation | 25344864 |
| CWR22Rv1 | Function Assay | 15 μM | 24 h | Does not affect the full length AR expression | 23713567 |
| human LNCAP | Function Assay | 1 μM | Inhibits prostate specific antigen secretion in human LNCAP cells expressing androgen receptor at 100-1000nM | 20218717 | |
| human LNCAP | Cytotoxic Assay | 7 days | IC50=5.12 μM | 23713567 | |
| LNCAP | Antagonist activity assay | 72 h | IC50 = 0.05 μM | 30193215 | |
| LNCAP | Antagonist activity assay | 72 h | IC50 = 0.09 μM | 30193215 | |
| LNCAP | Antiproliferative activity assay | 3 days | IC50 = 0.1271 μM | 26046313 | |
| LNCAP | Antagonist activity assay | 6 days | GI50 = 0.29 μM | 28011219 | |
| UAS-bla GripTite 293 | Antagonist activity assay | 16 to 24 h | IC50 = 0.361 μM | 27301368 | |
| mammalian expression system | Antagonist activity assay | 22 to 24 h | EC50 = 0.42 μM | 28385503 | |
| VCaP | Growth inhibition assay | 144 h | GI50 = 0.61 μM | 25121586 | |
| LNCaP | Antagonist activity assay | 2 h | EC50 = 0.915 μM | 23713567 | |
| COS7 | Antagonist activity assay | 24 h | IC50 = 1.26 μM | 29117897 | |
| AR LBD mutant | Antagonist activity assay | 4 h | IC50 = 1.35 μM | 27810589 | |
| LNCAP | Cytotoxicity assay | 7 days | GI50 = 5.12 μM | 23713567 | |
| CWR22Rv1 | Cell survival assay | 144 h | IC50 = 9.7 μM | 25121586 | |
| LNCAP | Antiproliferative activity assay | 96 h | IC50 = 11.47 μM | 27301368 | |
| LNCaP-hr | Antiproliferative activity assay | 3 days | IC50 = 12.5 μM | 27810589 | |
| LNCAP | Antiproliferative activity assay | 3 days | IC50 = 12.5 μM | 29117897 | |
| LNCaP | Antagonist activity assay | 144 h | GI50 = 18.88 μM | 28272894 | |
| LNCaP-AR | Growth inhibition assay | 144 h | GI50 = 18.9 μM | 25121586 | |
| C4-2B | Antiproliferative activity assay | 12 h | IC50 = 20.77 μM | 29758518 | |
| A31 | Growth inhibition assay | 72 h | GI50 = 27.5 μM | 28011219 | |
| 22Rv1 | Antiproliferative activity assay | 96 h | IC50 = 31.76 μM | 27301368 | |
| 22Rv1 | Antiproliferative activity assay | 96 h | IC50 = 31.76 μM | 26965862 | |
| DU145 | Antiproliferative activity assay | 96 h | IC50 = 32.27 μM | 27301368 | |
| LNCAP | Antiproliferative activity assay | 72 h | IC50 = 33.84 μM | 29448139 | |
| CW22Rv1 | Antagonist activity assay | 72 h | IC50 = 35.75 μM | 28272894 | |
| 22Rv1 | Antiproliferative activity assay | 72 h | IC50 = 36.66 μM | 29448139 | |
| 22Rv1 | Antiproliferative activity assay | 12 h | IC50 = 36.66 μM | 29758518 | |
| LNCAP | Antiproliferative activity assay | 12 h | IC50 = 42.37 μM | 29758518 | |
| DU145 | Antiproliferative activity assay | 3 days | IC50 = 46.1 μM | 27810589 | |
| DU145 | Antiproliferative activity assay | 3 days | IC50 = 46.1 μM | 29117897 | |
| LNCAP/AR | Antagonist activity assay | IC50 = 0.021 μM | 27717544 | ||
| MDA-MB-453 | Antagonist activity assay | EC50 = 0.049 μM | 23713567 | ||
| LNCAP | Growth inhibition assay | GI50 = 0.12 μM | 28011219 | ||
| LNCAP | Growth inhibition assay | GI50 = 2.88 μM | 25634130 | ||
| CWR22Rv1 | Growth inhibition assay | GI50 = 3.34 μM | 25634130 | ||
| PC3 | Growth inhibition assay | GI50 = 9.15 μM | 25634130 | ||
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生物活性
| 产品描述 | Enzalutamide是一种androgen-receptor (AR)拮抗剂，在 LNCaP细胞中IC50为36 nM。研究证明 Enzalutamide 可促进自噬。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Enzalutamide是雄激素受体（AR）拮抗剂，IC50为36 nM。在加入16β-[18F]氟-5α-DHT (18-FDHT)的竞争性实验中发现作用于AR时Enzalutamide比bicalutamide具有更高的亲和力。而Enzalutamide作用于LNCaP/AR(AR-过量表达)前列腺细胞时没有效果。在亲本LNCaP细胞中，Enzalutamide抑制前列腺特异性抗原（PSA）和跨膜丝氨酸蛋白酶2(TMPRSS2) 的产生，及抑制它们与合成的雄激素R1881 结合。Enzalutamide可抑制突变AR蛋白(W741C, 741位上的Trp突变为Cys)的翻译活性。[1]MDV310也阻断核转位和配位受体复合物招募辅激活因子。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | AR受体实验 | |||
| 在抗激素的前列腺癌细胞系中通过人工AR反应报告分子系统测定Enzalutamide。在这个系统中，前列腺癌LNCaP细胞稳定表达AR，表达的AR水平比体内自身产生的AR水平高5倍多。外界合成的AR和体内自身产生的AR有着相似的特性，都能稳定与合成的雄激素R1881作用。AR过量表达的细胞也能含有AR反应报告分子，这些细胞的报告分子活性显示抗激素前列腺癌的特性。在含100 pM R1881时测定Enzalutamide的抗性。LNCaP细胞供养在含有10%胎牛血清的Iscove's培养基中。在用Enzalutamide处理的前两天，细胞在含活性炭处理的胎牛血清（CS-FBS）Iscove's培养基中生长，用于除去雄激素。细胞在培养基上分裂和生长，培养基含有10% CS-FBS，100 pM R1881，及增加浓度的Enzalutamide。温育两天后，测定报告分子活性。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | LNCaP或LNCaP/AR细胞 | ||
| 浓度 | 10 μM 左右 | |||
| 孵育时间 | 1-4天 | |||
| 方法 | 用DMSO稀释Enzalutamide。LNCaP或LNCaP/AR细胞(104细胞/每孔)缺乏雄激素，在含有5-10%活性炭处理的血清培养基上生长3到5天。然后在5-10%活性炭处理的血清培养基中加入不同浓度(1到10000 nM)Enzalutamide处理细胞。 | |||
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | AR / ERG / NOTCH1 / PSA / Cleaved PARP1 / Cleaved caspase 7 AR-FL / AR-v7 / pAR(S213) / pAkt(S473) / pMdm2(S166) CXCR7 |
|
28607007 | |
| Growth inhibition assay | Cell proliferation |
|
28115200 | |
| Immunofluorescence | AR pAKT(S473) CXCR7 |
|
27588408 | |
| ELISA | osteoprotegerin |
|
27015557 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Enzalutamide处理携带LNCaP/AR移植瘤的阉割雄鼠，按鼠体重，每千克处理10mg MDV310,可诱导肿瘤的明显退化。[1] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 雄激素非依赖性LNCaP/HR移植瘤雄性SCID鼠 |
| Dosages | 10 mg/kg | |
| Administration | 每天饲喂处理 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06130995 | Not yet recruiting | Androgen Deprivation Therapy|Locally Advanced Prostate Cancer |
University of Oklahoma |
August 2024 | Phase 1 |
| NCT05339672 | Recruiting | Drug-drug Interaction |
Radboud University Medical Center|Astellas Pharma Inc |
July 1 2024 | -- |
| NCT06096870 | Recruiting | Prostate Cancer|Recurrent Prostate Cancer|PET Positive |
National Cancer Institute (NCI)|National Institutes of Health Clinical Center (CC) |
April 22 2024 | Phase 2 |
| NCT05743621 | Recruiting | Prostatic Neoplasms Castration-Resistant |
Weill Medical College of Cornell University|Sagimet Biosciences Inc. |
November 20 2023 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 464.44 | 分子式 | C21H16F4N4O2S |
| CAS号 | 915087-33-1 | SDF | Download Enzalutamide SDF |
| Smiles | CC1(C(=O)N(C(=S)N1C2=CC(=C(C=C2)C(=O)NC)F)C3=CC(=C(C=C3)C#N)C(F)(F)F)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 92 mg/mL ( (198.08 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 24 mg/mL (51.67 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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