ML385

ML385是一种新型的、特异的NRF2抑制剂,IC50为1.9 μM。它能抑制NRF2的下游靶基因的表达。NRF2 可调节多种铁死亡和脂质过氧化相关蛋白的活性。

ML385 Chemical Structure

ML385 Chemical Structure

CAS: 846557-71-9

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) 1875.51 现货
5mg 1040.7 现货
25mg 3849.45 现货
100mg 7944.3 现货
1g 13677.3 现货
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常与ML385一起在实验中被使用的化合物

Brusatol


ML385和Brusatol的使用可显着降低Sk-Hep-1细胞中的ABCC5表达并下调NRF2表达。

Huang W, et al. Neoplasia. 2021 Dec;23(12):1227-1239.

Artesunate


ML385和Artesunate共处理导致A549 (resistant)/H1299细胞中DNA损伤统计显着增加。

Hill KS, et al. Cancers (Basel). 2021 Apr 14;13(8):1885.

RSL3


ML385和RSL3联合使用可协同显著抑制MV4;11/kasomi-1/KG1α细胞的增殖。

Liu X, et al. Exp Hematol Oncol. 2023 May 17;12(1):47.

Chloroquine


ML385和Chloroquine联合使用可抑制DU145和22Rv1细胞中的细胞活力、减少细胞球数量并调整球体大小。

Zhang Y, et al. Comput Math Methods Med. 2022 Jun 20;2022:4182401.

Carboplatin


ML385和Carboplatin联合使用具有显著的抗肿瘤活性,并且在原位NSCLC模型中显示出增强的体内疗效。

Singh A, et al. ACS Chem Biol. 2016 Nov 18;11(11):3214-3225.

ML385相关产品

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
A549 Function assay 0, 5 and 10 μM 24 and 48 h A549 cells treated with ML385 demonstrated a dose-dependent reduction in NRF2 protein levels and its target genes 27552339
MG-63 cells Function assay 2 μM 2 h and 4 h ML385 (2 µmol/L) could significantly increase cellular ROS level by ~2–4-fold in MG-63 cells after co-incubation (with graphene oxide) 29844673
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生物活性

产品描述 ML385是一种新型的、特异的NRF2抑制剂,IC50为1.9 μM。它能抑制NRF2的下游靶基因的表达。NRF2 可调节多种铁死亡和脂质过氧化相关蛋白的活性。
靶点
Ferroptosis [3] Nrf2 [1]
1.9 μM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

ML385可直接与NRF2蛋白相互作用,它与NRF2的Neh1结合区域结合,因而阻止NRF2-MAFG复合体与启动子ARE序列的结合、减少转录活性。在肺癌细胞中,ML385靶向NRF2信号,选择性地影响了细胞的集落形成能力和生长,NRF2获得功能[1]

细胞实验 细胞系 A549细胞
浓度 5 μM
孵育时间 24, 48和72 h
方法

--

实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot Nrf2 31456942
Immunofluorescence Nrf2 31089407
体内研究(In Vivo)
体内研究活性

在NSCLC模型(皮下和原位)中,ML385单药给药和组合给药都可发挥抗肿瘤活性。在CD-1小鼠中检测其药代动力学参数,腹腔注射的ML385(30 mg/kg)半衰期为2.82 h[1]。ML385可减轻胰腺损伤[2]

动物实验 Animal Models 雄性CD-1小鼠
Dosages 30 mg/kg
Administration i.p.

化学信息&溶解度

分子量 511.59 分子式

C29H25N3O4S

CAS号 846557-71-9 SDF --
Smiles CC1=CC=CC=C1C(=O)N2CCC3=C2C=CC(=C3)C4=C(SC(=N4)NC(=O)CC5=CC6=C(C=C5)OCO6)C
储存条件(自收到货起) 3年 -20°C 粉状

体外溶解度
批次:

DMSO : 20 mg/mL ( (39.09 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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