ML385
ML385是一种新型的、特异的NRF2抑制剂，IC50为1.9 μM。它能抑制NRF2的下游靶基因的表达。NRF2 可调节多种铁死亡和脂质过氧化相关蛋白的活性。
ML385 Chemical Structure
CAS: 846557-71-9
产品质控
批次：
纯度：
99.92%
99.92
常与ML385一起在实验中被使用的化合物
ML385和Brusatol的使用可显着降低Sk-Hep-1细胞中的ABCC5表达并下调NRF2表达。
ML385和Artesunate共处理导致A549 (resistant)/H1299细胞中DNA损伤统计显着增加。
ML385和RSL3联合使用可协同显著抑制MV4;11/kasomi-1/KG1α细胞的增殖。
ML385和Chloroquine联合使用可抑制DU145和22Rv1细胞中的细胞活力、减少细胞球数量并调整球体大小。
Zhang Y, et al. Comput Math Methods Med. 2022 Jun 20;2022:4182401.
ML385和Carboplatin联合使用具有显著的抗肿瘤活性，并且在原位NSCLC模型中显示出增强的体内疗效。
Singh A, et al. ACS Chem Biol. 2016 Nov 18;11(11):3214-3225.
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细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| A549 | Function assay | 0, 5 and 10 μM | 24 and 48 h | A549 cells treated with ML385 demonstrated a dose-dependent reduction in NRF2 protein levels and its target genes | 27552339 |
| MG-63 cells | Function assay | 2 μM | 2 h and 4 h | ML385 (2 µmol/L) could significantly increase cellular ROS level by ~2–4-fold in MG-63 cells after co-incubation (with graphene oxide) | 29844673 |
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生物活性
| 产品描述 | ML385是一种新型的、特异的NRF2抑制剂，IC50为1.9 μM。它能抑制NRF2的下游靶基因的表达。NRF2 可调节多种铁死亡和脂质过氧化相关蛋白的活性。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | ML385可直接与NRF2蛋白相互作用，它与NRF2的Neh1结合区域结合，因而阻止NRF2-MAFG复合体与启动子ARE序列的结合、减少转录活性。在肺癌细胞中，ML385靶向NRF2信号，选择性地影响了细胞的集落形成能力和生长，NRF2获得功能[1]。 |
|||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | A549细胞 | ||
| 浓度 | 5 μM | |||
| 孵育时间 | 24, 48和72 h | |||
| 方法 | -- |
|||
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | Nrf2 |
|
31456942 | |
| Immunofluorescence | Nrf2 |
|
31089407 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在NSCLC模型（皮下和原位）中，ML385单药给药和组合给药都可发挥抗肿瘤活性。在CD-1小鼠中检测其药代动力学参数，腹腔注射的ML385（30 mg/kg）半衰期为2.82 h[1]。ML385可减轻胰腺损伤[2]。 |
|
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 雄性CD-1小鼠 |
| Dosages | 30 mg/kg | |
| Administration | i.p. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 511.59 | 分子式 | C29H25N3O4S |
| CAS号 | 846557-71-9 | SDF | -- |
| Smiles | CC1=CC=CC=C1C(=O)N2CCC3=C2C=CC(=C3)C4=C(SC(=N4)NC(=O)CC5=CC6=C(C=C5)OCO6)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | 3年 -20°C 粉状 | ||
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体外溶解度 |
DMSO : 20 mg/mL ( (39.09 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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