Moclobemide (Ro 111163)

中文名称:吗氯贝胺

Moclobemide (Ro 111163)是一种MAO-A (5-HT)抑制剂,IC50为6.1 μM。

Moclobemide (Ro 111163) Chemical Structure

Moclobemide (Ro 111163) Chemical Structure

CAS: 71320-77-9

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) 742.92 现货
10mg 574.05 现货
50mg 2230.45 现货
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批次: S321201 DMSO]53 mg/mL]false]Ethanol]10 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 纯度: 99.81%
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生物活性

产品描述 Moclobemide (Ro 111163)是一种MAO-A (5-HT)抑制剂,IC50为6.1 μM。
靶点
MAO-A (5-HT) [1]
6.1 μM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 斩首之前2小时Moclobemide口服给药,优先抑制大鼠大脑中MAO-A和PEA,ED50分别为7.6 μmol/kg 和78 μmol/kg。斩首之前2小时Moclobemide口服给药,抑制大鼠肝脏中MAO-A和PEA,ED50分别为8.4 μmol/kg和6.6 μmol/kg。Moclobemide (0.1 mM),抑制超过80%的大脑MAO-A活性,不会影响苄胺氧化酶(大鼠心脏)和二元胺氧化酶在体外的活性。[1]来自大鼠大脑皮层的神经元星形细胞培养基中,与对照组相比,Moclobemide (10 mM-100 mM)在缺氧期或者与谷氨酸盐一起加入培养基,浓度依赖性显著增加存活神经元的数量。[2]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 Moclobemide (10 mg/kg p.o.)诱导所有大鼠大脑中单胺代谢物显著减少。[1] Moclobemide,通过饮用水给药(4.5 mg/kg/day),治疗5(-23%)和7(-16%)周后,显著减少大鼠肾上腺重量。Moclobemide治疗2周,5周和7周,使海马盐皮质激素受体(MR)水平分别上调65%,76%和19%,并且在第5周使脑边缘结构中糖皮质激素受体(GR)水平上调10%。Moclobemide治疗(5周,4.5 mg/kg/day)显著减弱压力(30 min 新环境)诱导的血浆ACTH(-35%)和皮质酮(-29%)水平。[3] Moclobemide (2.5 mg/kg/day)治疗3天后减少不动性,增加攀爬行为,治疗14天后同时增加游泳和攀爬行为。Moclobemide (15 mg/kg/day)治疗3天减少不动症,并增加游泳,然而治疗14天显著增加两种活动行为(游泳和攀爬)。[4] 在大鼠体内,Moclobemide (100 mg/kg/day)结合triethyltin阻断脑水肿的发展,增加triethyltin诱导的大脑氯化物含量。在大鼠体内,Moclobemide (100 mg/kg/day)减少大脑钠含量的增加,并减弱神经功能缺损。[5]

化学信息&溶解度

分子量 268.74 分子式

C13H17ClN2O2

CAS号 71320-77-9 SDF Download Moclobemide (Ro 111163) SDF
Smiles C1COCCN1CCNC(=O)C2=CC=C(C=C2)Cl
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 53 mg/mL ( (197.21 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 10 mg/mL (37.21 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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