Pexidartinib (PLX3397)
中文名称：培西达替尼
Pexidartinib (PLX3397)是一种口服有效的多靶点CSF-1R，Kit (c-Kit)，和 FLT3受体酪氨酸激酶抑制剂，其IC50分别为20 nM, 10 nM 和 160 nM。Pexidartinib (PLX3397) 可以诱导细胞凋亡和坏死，并具有抗肿瘤活性。Phase 3。
Pexidartinib (PLX3397) Chemical Structure
CAS: 1029044-16-3
产品质控
批次：
纯度：
99.94%
99.94
常与Pexidartinib (PLX3397)一起在实验中被使用的化合物
Pexidartinib与附加溶剂溶解在Tween 80中，为C57BL/6小鼠提供饮水给药的溶液。
将Pexidartinib溶解在PEG300和附加溶剂中，为瑞士小鼠研究小胶质细胞在药物滥用中的作用提供溶液。
PLX3397联合Rapamycin可显著抑制恶性周围神经鞘瘤(MPNST)异种移植物的肿瘤生长。
PLX3397和Imatinib体外抑制恶性周围神经鞘肿瘤(MPNST)细胞增殖。
在PDGF-B驱动的胶质瘤(PDG)模型中，Pexidartinib和Dovitinib联合可增强抗胶质瘤的疗效。
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相关信号通路图
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| 4T1 cells | Cell viability assay | 0.01-100 ng/mL | 24 h | Treatment with Pexidartinib (0.01-100 ng/mL) for 24 hours did not significantly affect murine 4T1 carcinoma cell number in vitro as measured by crystal violet stain. | 30936739 |
| Caco-2 cells | Cytotoxicity assay | 48 h | IC50 = 5.43 μM | ChEMBL | |
| Caco-2 cells | Cell Viability Assay | 48 h | CC50 = 41.53 μM | ChEMBL | |
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生物活性
| 产品描述 | Pexidartinib (PLX3397)是一种口服有效的多靶点CSF-1R，Kit (c-Kit)，和 FLT3受体酪氨酸激酶抑制剂，其IC50分别为20 nM, 10 nM 和 160 nM。Pexidartinib (PLX3397) 可以诱导细胞凋亡和坏死，并具有抗肿瘤活性。Phase 3。 | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在M-NFS-60，Bac1.2F5和M-07e细胞中，Pexidartinib抑制CSF1依赖性增殖，IC50分别为0.44μM，0.22μM和0.1μM。[1] |
|||
|---|---|---|---|---|
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | p-c-KIT (Y703) / p-FMS (Y546) / p-AKT (S473) / pS6 (S235-236) / p-ERK p-c-Jun / c-Jun / p-ERK / ERK / p-MEK / MEK / p-CSF1R / CSF1R |
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24718867 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在MMTV-PyMT小鼠中，Pexidartinib (40 mg/kg, p.o.)显著抑制稳态和PTX诱导的肿瘤通过CD45+CD11b+Ly6C−Ly6G−F4/80+浸润。Pexidartinib/PTX治疗也会导致乳腺肿瘤内CD31+血管密度显著减少，伴随细胞凋亡和坏死的诱导。[1] 在负荷GL261肿瘤的C57小鼠中，Pexidartinib (p.o.)抑制恶性胶质瘤细胞侵袭。[2] 在cmo小鼠中，PLX3397通过减少尾巴和爪子中腐蚀性骨损伤和循环MIP-1α的水平，显著减弱自身炎症疾病。[3] 在负荷B16F10黑色素瘤的小鼠中，Pexidartinib (45 mg/kg, p.o.)增强CD8介导的黑色素瘤免疫疗法。[4] |
|
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | MMTV-PyMT 小鼠 |
| Dosages | 40 mg/kg/day | |
| Administration | p.o. | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04703322 | Recruiting | Tenosynovial Giant Cell Tumor |
Daiichi Sankyo Co. Ltd.|Daiichi Sankyo |
March 15 2021 | Phase 2 |
| NCT04635111 | Recruiting | Hepatotoxicity|Tenosynovial Giant Cell Tumor |
Daiichi Sankyo |
January 7 2021 | -- |
| NCT04488822 | Active not recruiting | Tenosynovial Giant Cell Tumor |
Daiichi Sankyo Co. Ltd.|Daiichi Sankyo |
September 25 2020 | Phase 3 |
| NCT04223635 | Completed | Moderate Hepatic Impairment |
Daiichi Sankyo |
January 7 2020 | Early Phase 1 |
| NCT03291288 | Completed | Drug Interaction Potential |
Daiichi Sankyo |
February 26 2018 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 417.81 | 分子式 | C20H15ClF3N5 |
| CAS号 | 1029044-16-3 | SDF | Download Pexidartinib (PLX3397) SDF |
| Smiles | C1=CC(=NC=C1CC2=CNC3=C2C=C(C=N3)Cl)NCC4=CN=C(C=C4)C(F)(F)F | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 84 mg/mL ( (201.04 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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常见问题及建议解决方法
问题 1:
I am going to use PLX3397 for mice experiment. but I am not sure how to dissolve it, could you tell me the detail?
回答：
S7818 Pexidartinib (PLX3397) can dissolve in 5% DMSO+45% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O at 10mg/ml.
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