PLX5622
PLX5622是一种高选择性的CSF-1R抑制剂，IC50小于10 nM，其对CSF-1R的选择性比对KIT和FLT3的选择性高20倍以上。
PLX5622 Chemical Structure
CAS: 1303420-67-8
产品质控
批次：
纯度：
99.97%
99.97
常与PLX5622一起在实验中被使用的化合物
PLX5622和Tocilizumab联合治疗可在体外抑制M2-小胶质细胞极化，并在体内减少A549-F3细胞脑转移的发生。
Jin Y, et al. Signal Transduct Target Ther. 2022 Feb 23;7(1):52.
PLX5622和BLZ945损害小鼠的肾盏修剪，减少MNTB外侧低频区域的星形胶质细胞GFAP，并提高GLYT2水平。
PLX5622通过与受体结合去除小胶质细胞，而ARRY-382在不杀死小胶质细胞的情况下阻碍细胞生长。
PLX5622和GW2580已在各种研究中被用于清除小胶质细胞和CSF-1依赖性巨噬细胞。
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相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | PLX5622是一种高选择性的CSF-1R抑制剂，IC50小于10 nM，其对CSF-1R的选择性比对KIT和FLT3的选择性高20倍以上。 | ||||||||||
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| 靶点 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在小鼠、大鼠、狗和猴体内，PLX5622具有理想的药代动力学属性，其脑渗透率约为20%。PLX5622具有低的系统清除率、中等的分布容积、口服生物利用度良好（>30%）。它是研究小胶质动态的有效工具。在阿尔茨海默症病理学的发展过程中或之前，PLX5622可引起持续、特异的小神经胶质细胞的消除[1]。 |
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|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01329991 | Completed | Rheumatoid Arthritis |
Plexxikon |
May 2011 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 395.41 | 分子式 | C21H19F2N5O |
| CAS号 | 1303420-67-8 | SDF | -- |
| Smiles | CC1=CC2=C(NC=C2CC3=C(N=C(C=C3)NCC4=C(N=CC(=C4)F)OC)F)N=C1 | ||
| 储存条件(自收到货起) | 3年 -20°C 粉状 | ||
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体外溶解度 |
DMSO : 50 mg/mL ( (126.45 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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