PRN1008

别名: Rilzabrutinib

PRN1008 (Rilzabrutinib)是一种可逆的共价、选择性和口服活性的布鲁顿酪氨酸激酶(Bruton’s Tyrosine Kinase, BTK)抑制剂,IC50为1.3 nM。

PRN1008 Chemical Structure

PRN1008 Chemical Structure

CAS: 1575596-29-0,1575591-66-0

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批次: S994401 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 纯度: 99.05%
99.05

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生物活性

产品描述 PRN1008 (Rilzabrutinib)是一种可逆的共价、选择性和口服活性的布鲁顿酪氨酸激酶(Bruton’s Tyrosine Kinase, BTK)抑制剂,IC50为1.3 nM。
靶点
BTK [1]
1.3 nM
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05104892 Completed
Asthma
Sanofi
December 12 2021 Phase 2
NCT05107115 Completed
Chronic Spontaneous Urticaria
Sanofi
November 24 2021 Phase 2
NCT04748926 Completed
Healthy Volunteers
Principia Biopharma a Sanofi Company|Sanofi
April 7 2021 Phase 1
NCT04562766 Recruiting
Immune Thrombocytopenia
Principia Biopharma a Sanofi Company|Sanofi
December 14 2020 Phase 3
NCT04520451 Active not recruiting
Immunoglobulin G4 Related Disease
Principia Biopharma a Sanofi Company|Massachusetts General Hospital|Sanofi
August 22 2020 Phase 2

化学信息&溶解度

分子量 665.76 分子式

C36H40FN9O3

CAS号 1575596-29-0,1575591-66-0 SDF --
Smiles CC(C)(/C=C(C#N)/C(=O)N1CCC(CC1)[N]2N=C(C3=C(F)C=C(OC4=CC=CC=C4)C=C3)C5=C2N=CN=C5N)N6CCN(CC6)C7COC7
储存条件(自收到货起) 3年 -20°C 粉状

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( (150.2 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (150.2 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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