Rasagiline Mesylate

别名: TVP-1012,(R)-AGN1135 mesylate,TVP1012 mesylate 中文名称：甲磺酸雷沙吉兰

目录号：S2102 Purity: 99.85%

Rasagiline Mesylate (TVP-1012,(R)-AGN1135 mesylate,TVP1012 mesylate) 是一种新型MAO-B抑制剂，用于治疗突发性帕金森病。

Rasagiline Mesylate Chemical Structure

CAS: 161735-79-1

规格	价格	库存
10mM (1mL in DMSO)	1072.59	现货
50mg	785.45	现货
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批次： S210201 DMSO]53 mg/mL]false]Water]53 mg/mL]false]Ethanol]53 mg/mL]false 纯度： 99.85%

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生物活性

产品描述

Rasagiline Mesylate (TVP-1012,(R)-AGN1135 mesylate,TVP1012 mesylate) 是一种新型MAO-B抑制剂，用于治疗突发性帕金森病。

靶点

MAO-B ^[1]	MAO-A ^[1]
4.43 nM	412 nM

体外研究(In Vitro)
体外研究活性	Rasagiline抑制大鼠脑组织MAO A型和B型，IC50分别为与4.43 nM和412 nM。在急性和慢性给药后，Rasagiline对大鼠脑和肝的MAO-B的抑制作用是selegiline的3至15倍，但在体外效力相似。^[1] 在SH-SY5Y细胞中，Rasagiline防止N-甲基（R）salsolinol诱导的GAPDH的核积累。Rasagiline防止线粒体膜电位衰减，伴随凋亡过程，这表明线粒体可确定细胞是生存还是死亡。^[2] 在部分神经分化的PC12细胞中，Rasagiline具有响应于血清和生长因子撤出的强效的抗凋亡和神经保护活性，并且阻止线粒体膜电位的下降，这是细胞死亡的第一步。^[3] Rasagiline被代谢为它的主要代谢产物aminoindan， selegiline 产生methamphetamine。Rasagiline由P42和P44 MAP激酶的浓度和时间依赖性磷酸化直接激活蛋白激酶C-MAP激酶通路。^[4]

体内研究(In Vivo)
体内研究活性	Rasagiline抑制离体的脑和肝中MAO，ED50分别为4.43 nM和412 nM。^[1] Rasagiline（0.2 毫克/千克和1 毫克/千克）加速运动功能和空间记忆的恢复，减少小鼠约40-50％脑水肿。^[5]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
临床试验信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04841798	Completed	Major Depressive Disorder\|Treatment Resistant Depression	Centre for Addiction and Mental Health	April 15 2021	Not Applicable
NCT01879241	Completed	Amyotrophic Lateral Sclerosis	University of Ulm	June 2013	Phase 2
NCT01652313	Completed	Parkinson''s Disease	H. Lundbeck A/S	May 2012	Phase 1
NCT01736891	Completed	Parkinson´s Disease	Chongqing Fortune Pharmaceutical Co. Ltd.\|Beijing Bionovo Medicine Development Co. Ltd.	November 2011	Phase 3
NCT01178047	Terminated	Parkinson''s Disease	University of Zurich\|H. Lundbeck A/S	September 2011	Phase 4
NCT01055379	Completed	Depressive Symptoms\|Parkinson''s Disease	Lundbeck Italia S.p.A.\|Teva Branded Pharmaceutical Products R&D Inc.	March 2010	Phase 4

参考文献
[1] Youdim MB, et al. Br J Pharmacol, 2001, 132(2), 500-506. [2] Maruyama W, et al. J Neurochem, 2001, 78(4), 727-735. [3] Youdim MB, et al. Ann N Y Acad Sci, 2001, 939, 450-458. [4] Wang D, et al. Cancer Chemother Pharmacol, 2006, 57(1), 97-104. [5] Huang W, et al. Eur J Pharmacol, 1999, 366(2-3), 127-135. + 展开

参考文献

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化学信息&溶解度

分子量	267.34	分子式	C₁₂H₁₃N.CH₄O₃S
CAS号	161735-79-1	SDF	Download Rasagiline Mesylate SDF
Smiles	CS(=O)(=O)O.C#CCNC1CCC2=CC=CC=C12
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1年-80°C溶于溶剂
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1个月-20°C溶于溶剂

体外溶解度
批次：

DMSO : 53 mg/mL ( (198.24 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : 53 mg/mL (198.24 mM)

Ethanol : 53 mg/mL (198.24 mM)

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次：

现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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