Rasagiline Mesylate

别名: TVP-1012,(R)-AGN1135 mesylate,TVP1012 mesylate 中文名称:甲磺酸雷沙吉兰

Rasagiline Mesylate (TVP-1012,(R)-AGN1135 mesylate,TVP1012 mesylate) 是一种新型MAO-B抑制剂,用于治疗突发性帕金森病。

Rasagiline Mesylate Chemical Structure

Rasagiline Mesylate Chemical Structure

CAS: 161735-79-1

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生物活性

产品描述 Rasagiline Mesylate (TVP-1012,(R)-AGN1135 mesylate,TVP1012 mesylate) 是一种新型MAO-B抑制剂,用于治疗突发性帕金森病。
靶点
MAO-B [1] MAO-A [1]
4.43 nM 412 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

Rasagiline抑制大鼠脑组织MAO A型和B型,IC50分别为与4.43 nM和412 nM。在急性和慢性给药后,Rasagiline对大鼠脑和肝的MAO-B的抑制作用是selegiline的3至15倍,但在体外效力相似。[1] 在SH-SY5Y细胞中,Rasagiline防止N-甲基(R)salsolinol诱导的GAPDH的核积累。Rasagiline防止线粒体膜电位衰减,伴随凋亡过程,这表明线粒体可确定细胞是生存还是死亡。[2] 在部分神经分化的PC12细胞中,Rasagiline具有响应于血清和生长因子撤出的强效的抗凋亡和神经保护活性,并且阻止线粒体膜电位的下降,这是细胞死亡的第一步。[3] Rasagiline被代谢为它的主要代谢产物aminoindan, selegiline 产生methamphetamine。Rasagiline由P42和P44 MAP激酶的浓度和时间依赖性磷酸化直接激活蛋白激酶C-MAP激酶通路。[4]

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

Rasagiline抑制离体的脑和肝中MAO,ED50分别为4.43 nM和412 nM。[1] Rasagiline(0.2 毫克/千克和1 毫克/千克)加速运动功能和空间记忆的恢复,减少小鼠约40-50%脑水肿。[5]

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04841798 Completed
Major Depressive Disorder|Treatment Resistant Depression
Centre for Addiction and Mental Health
April 15 2021 Not Applicable
NCT01879241 Completed
Amyotrophic Lateral Sclerosis
University of Ulm
June 2013 Phase 2
NCT01652313 Completed
Parkinson''s Disease
H. Lundbeck A/S
May 2012 Phase 1
NCT01736891 Completed
Parkinson´s Disease
Chongqing Fortune Pharmaceutical Co. Ltd.|Beijing Bionovo Medicine Development Co. Ltd.
November 2011 Phase 3
NCT01178047 Terminated
Parkinson''s Disease
University of Zurich|H. Lundbeck A/S
September 2011 Phase 4
NCT01055379 Completed
Depressive Symptoms|Parkinson''s Disease
Lundbeck Italia S.p.A.|Teva Branded Pharmaceutical Products R&D Inc.
March 2010 Phase 4

化学信息&溶解度

分子量 267.34 分子式

C12H13N.CH4O3S

CAS号 161735-79-1 SDF Download Rasagiline Mesylate SDF
Smiles CS(=O)(=O)O.C#CCNC1CCC2=CC=CC=C12
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体外溶解度
批次:

DMSO : 53 mg/mL ( (198.24 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : 53 mg/mL (198.24 mM)

Ethanol : 53 mg/mL (198.24 mM)

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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