Rasagiline
别名: TVP-1012 中文名称：雷沙吉兰
Rasagiline (TVP-1012)是一种选择性的、不可逆的MAO-B炔丙胺抑制剂，对MAO-B和MAO-A的IC50分别为4.43 nM和412 nM。
Rasagiline Chemical Structure
CAS: 136236-51-6
客户使用Selleck的Rasagiline发表文献1篇
产品质控
批次：
S579501
DMSO]34 mg/mL]false]Ethanol]34 mg/mL]false]Water]4 mg/mL]false
纯度：
99.89%
99.89
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| 相关靶点 | MAO-A MAO-B | 点击展开 |
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相关信号通路图
MAO抑制剂选择性比较
| 抑制剂名称 | 引文数量 | MAO-A | MAO-B | MAO | 其他靶点 |
|---|---|---|---|---|---|
| Safinamide Mesylate | 0 | ||||
| Rasagiline Mesylate | 3 | ||||
| Tranylcypromine HCl | 18 | LSD1 | |||
| Moclobemide (Ro 111163) | 4 | ||||
| Norharmane | 0 | ||||
| MAO-B-IN-2 | 0 | BChE | |||
| Xanthoangelol | 1 | dopamine-beta-hydroxylase | |||
| 4-Hydroxyderricin | 0 |
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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。
生物活性
| 产品描述 | Rasagiline (TVP-1012)是一种选择性的、不可逆的MAO-B炔丙胺抑制剂，对MAO-B和MAO-A的IC50分别为4.43 nM和412 nM。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04841798 | Completed | Major Depressive Disorder|Treatment Resistant Depression |
Centre for Addiction and Mental Health |
April 15 2021 | Not Applicable |
| NCT01879241 | Completed | Amyotrophic Lateral Sclerosis |
University of Ulm |
June 2013 | Phase 2 |
| NCT01652313 | Completed | Parkinson''s Disease |
H. Lundbeck A/S |
May 2012 | Phase 1 |
| NCT01736891 | Completed | Parkinson´s Disease |
Chongqing Fortune Pharmaceutical Co. Ltd.|Beijing Bionovo Medicine Development Co. Ltd. |
November 2011 | Phase 3 |
| NCT01178047 | Terminated | Parkinson''s Disease |
University of Zurich|H. Lundbeck A/S |
September 2011 | Phase 4 |
| NCT01055379 | Completed | Depressive Symptoms|Parkinson''s Disease |
Lundbeck Italia S.p.A.|Teva Branded Pharmaceutical Products R&D Inc. |
March 2010 | Phase 4 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 171.24 | 分子式 | C12H13N |
| CAS号 | 136236-51-6 | SDF | -- |
| Smiles | C#CCNC1CCC2=CC=CC=C12 | ||
| 储存条件(自收到货起) | 3年 -20°C 粉状 | ||
|
体外溶解度 |
DMSO : 34 mg/mL ( (198.55 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 34 mg/mL (198.55 mM) Water : 4 mg/mL (23.35 mM) |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解配方 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | |||||
| 口服 | ||||||
| 澄清溶液 |
saline
|
4.000mg/ml (23.36mM) | 以 1 mL 工作液为例，取 4 mg该产品加到1ml生理盐水（0.9% NaCL溶液）中，混合均匀使其澄清，请现配现用！ | |||
| 均匀悬浊液 |
CMC-NA
|
≥5mg/ml | 以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。 | |||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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