RSL3

别名: (1S,3R)-RSL3

目录号：S8155 Purity: 99.97%

RSL3 ((1S,3R)-RSL3)是一种ferroptosis的激活剂，不依赖于VDAC，对携带致瘤性RAS的肿瘤细胞具有选择性。它结合并使GPX4失活，介导GPX4所调节的铁死亡。

RSL3 Chemical Structure

CAS: 1219810-16-8

批次：纯度： 99.97%

99.97

RSL3和Erastin是铁死亡诱导剂(FINs)，使癌细胞(H460/A549)对电离辐射(IR)敏感。

Ferrostatin-1 (Fer-1)可有效消除M0/M1/M2巨噬细胞中RSL3引起的活性氧(ROS)水平升高。

在人肾近端小管上皮细胞(HRPTEpiCs)中，RSL3诱导的脂质氧化可被Liproxstatin-1阻止。

RSL3和FIN56是导致HT-1080细胞中GPX4蛋白丰度降低的铁死亡诱导剂。

RSL3和ML 210在小细胞肺癌(SCLC)中诱导脂质活性氧(ROS)和铁依赖性细胞死亡。

相关产品	Fer-1 (Ferrostatin-1) Erastin Liproxstatin-1 FIN56 IKE(Imidazole ketone erastin) UAMC-3203 xCT Rabbit Recombinant mAb iFSP1 SRS16-86 SRS11-92	点击展开
相关化合物库	代谢化合物库抗癌代谢化合物库谷氨酰胺代谢化合物库糖代谢化合物库脂代谢化合物库	点击展开

细胞系	实验类型	给药浓度	孵育时间	活性描述	文献信息
Molt-4	Cell death assay	0.075 μM	24 h or 48 h	BV6 cooperates with RSL3 to induce cell death, accompanied by ROS production and lipid peroxidation	27588473
Jurkat	Cell death assay	0.1 μM	24 h or 48 h	BV6 cooperates with RSL3 to induce cell death, accompanied by ROS production and lipid peroxidation	27588473
MEFs and HT1080 cells	Function assay	0.5 μM	24 h		30686534
RMS13 cells	Cell death assay	0, 60, 100, 140 and 180 μM	48 h	Addition of Ferrostatin-1 significantly reduced RSL3- or Erastin-induced loss of cell viability.	26157704
BJeLR	Cytotoxicity assay	0.57 uM	12 h	Cytotoxicity against human BJeLR cells expressing RAS G12V mutant at 0.57 uM at 12 hrs by trypan blue staining	22832321
BJeLR	Cytotoxicity assay	0.57 uM	24 h	Cytotoxicity against human BJeLR cells expressing RAS G12V mutant at 0.57 uM at 24 hrs by trypan blue staining	22832321
BJeH	Function assay		6 h	Induction of reactive oxygen species production in human BJeH cells expressing wild type RAS after 6 hrs by DCF-based flow cytometric analysis	22832321
BJeLR	Function assay		6 h	Induction of reactive oxygen species production in human BJeLR cells expressing RAS G12V mutant after 6 hrs by DCF-based flow cytometric analysis	22832321
点击查看更多细胞系数据

产品描述

RSL3 ((1S,3R)-RSL3)是一种ferroptosis的激活剂，不依赖于VDAC，对携带致瘤性RAS的肿瘤细胞具有选择性。它结合并使GPX4失活，介导GPX4所调节的铁死亡。

靶点

Gpx4 ^[1]
(In Calu-1 cells)

体外研究(In Vitro)
体外研究活性	可诱导铁死亡的化合物通过直接结合或减少谷胱甘肽来使GPX4失活。结合GPX4后，RSL3使GPX4失活、诱导脂质过氧化而诱发的活性氧生成。RSL3可十分快速有效地诱导与致瘤性RAS的协同致死。低浓度（10 ng/ml）RSL3抑制BJ-TERT/LT/ST/RASV12以及DRD细胞的生长，在处理后8小时可杀死敏感细胞^[1]^[2]。
细胞实验	细胞系	TERT/LT/ST/RASV12细胞
	浓度	1 µg/ml
	孵育时间	16小时
	方法	TERT/LT/ST/RASV12细胞处理以1 µM staurosporine, 10 µg/ml erastin, 20 µg/ml RSL5, and 1 µg/ml RSL3，共同孵育16小时。收集所有活细胞和死亡细胞进行离心（1000 rpm for 5 min），保留细胞沉淀进行后续裂解实验。
实验图片	检测方法	检测指标	实验图片	PMID
	Western blot	GPX4 / Tranferrin / Ferritin HO-1		30524291
	Growth inhibition assay	Cell viability		26157704
	Immunofluorescence	ALOX12 / ALOX15 4-HNE		28837253

体内研究(In Vivo)
体内研究活性	前列腺素内过氧化物合成酶(PTGS)是前列腺素合成中的一种关键的酶。组成型PTGS1和诱导型PTGS2是PTGS的两种同功酶。在小鼠中，处理以RSL3和erastin后可显著上调由PTGS2编码的COX-2水平^[1]。
动物实验	Animal Models	通过皮下注射植入移植瘤的无胸腺的裸鼠（8周龄）
	Dosages	100 mg/kg
	Administration	皮下注射

参考文献
[1] Yang WS, et al. Chem Biol. 2008, 15(3):234-245. [2] Y Xie, et al. Cell Death and Differentiation. 2016, 23:369-379.

参考文献