Tolebrutinib
别名: SAR442168, PRN2246
Tolebrutinib是一种口服的、CNS 渗透性的、不可逆的BTK抑制剂，在 Ramos B 细胞和 HMC microglia 细胞中的 IC50 分别为 0.4 nM 和 0.7 nM。
Tolebrutinib Chemical Structure
CAS: 1971920-73-6
产品质控
批次：
纯度：
99.33%
99.33
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生物活性
| 产品描述 | Tolebrutinib是一种口服的、CNS 渗透性的、不可逆的BTK抑制剂，在 Ramos B 细胞和 HMC microglia 细胞中的 IC50 分别为 0.4 nM 和 0.7 nM。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05283915 | Completed | Hepatic Function Abnormal |
Sanofi |
March 18 2022 | Phase 1 |
| NCT05282030 | Completed | Renal Impairment |
Sanofi |
March 23 2022 | Phase 1 |
| NCT04742400 | Active not recruiting | Multiple Sclerosis |
National Institute of Neurological Disorders and Stroke (NINDS)|National Institutes of Health Clinical Center (CC) |
April 15 2021 | Phase 2 |
| NCT06106074 | Completed | Multiple Sclerosis |
Sanofi |
August 10 2020 | Phase 1 |
| NCT06064539 | Completed | Multiple Sclerosis |
Sanofi |
May 18 2020 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 455.51 | 分子式 | C₂₆H₂₅N₅O₃ |
| CAS号 | 1971920-73-6 | SDF | -- |
| Smiles | NC1=NC=CC2=C1N(C(=O)N2C3CCCN(C3)C(=O)C=C)C4=CC=C(OC5=CC=CC=C5)C=C4 | ||
| 储存条件(自收到货起) | 3年 -20°C 粉状 | ||
|
体外溶解度 |
DMSO : 91 mg/mL ( (199.77 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 91 mg/mL (199.77 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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